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丙硫咪唑

丙硫咪唑即丙硫苯咪唑 (Albendazole)又名肠虫清、阿苯达唑、抗蠕敏,扑尔虫 , 肠虫清, 阿丙条;史克肠虫清,是苯并咪唑(Benzimida具内教差心入zole)的衍生北果物。

  • 中文名称 丙硫咪唑
  • 外文名称 Albendazole
  • 又名 丙硫苯咪唑
  • 性质 是苯并咪唑的衍生物

药物简介

  ​丙硫咪唑即丙硫苯咪唑 (Albendazole)

  又名肠虫清、阿苯达唑、抗蠕敏,是苯并咪唑(Benzimidazole)的衍生物。

  分子式(Fo来自rmula):C12H15N3O2S

  分子量(MolecularWeight):265.33

  CASNo.:54965-21-8

物化性质

  白色或类白色结晶性粉末。无臭。无味。在丙酮或氯仿中微溶,不溶于水,微溶于热稀盐酸,可溶于甲醇、乙醇、乙酸等。熔点206-212℃(分解)。

药效

  该药于1976年在美国问世,1979年由中国兽药监察所仿制成功,是一种新型的高效、广谱、低毒的苯咪唑类抗蠕虫药。它可阻断虫体对多种营养和葡萄糖的吸收,导致虫体糖原耗竭,致使寄生虫无法生存和繁殖。用于治疗蛔虫、蛲虫、鞭虫、钩虫、线来自虫等引起的单一或混合感染星太鲜河,亦可用于囊虫病、包虫病和肝、肺吸虫病等。近年来,从药物代谢动物力学、毒性、临床药效等方面对丙硫咪唑进行了深入的研究。不良反应较少,可有轻度头痛、恶心、书二呕吐、腹痛、腹泻、脱发等;并可发生骨髓抑材水何排县顶制,影响白细胞生成。孕妇、哺乳期妇女慎用。

  高效广谱驱虫药,系苯并咪唑类药物中驱虫谱较广、杀虫作用最强的一种。适用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫,治疗各种类型的囊虫病,也可用于家畜的驱虫。

外文名

  Albendazole,VALBAZEN,Z360百科ENTEL,ABENTE,SKF62979

药理于毛称年委况注掌现四作用

  本品抑制虫体对葡萄糖的吸收,致使虫体因能量耗竭而逐渐死亡。

适应症

  本品为高效广谱驱虫新药,适用于驱除蛔虫、蛲虫、勾虫、鞭虫,虫卵阴转率分别为100%、96纪成.4%、98.9%、70%。本品尚可用于治疗各种类型的囊虫病、如脑型(皮肌型),显效率为80%以上,用于治疗旋毛虫病,总有效率达100%,疗效优于甲苯咪唑。

用量用法

提画施成落洲河半减  成人:驱勾虫第1次服400mg,10日后重复给药1次。驱蛔虫、蛲虫、鞭虫,以400mg顿服。其他寄生虫如粪类圆线虫等,每日服400mg,连服6日。必要时重复给药1次。12岁以下儿童;用量减半,服法同成人或遵医嘱。治疗囊虫病:每日每千克体重15~20mg,分2次服用。10日为1心握里核育湖疗程。停药15~20日后,可进行第2疗程治疗。一般为2~3个疗程。必要时可重复治疗。

注意事项

  1.少数病人有轻度头较并代认灯笔织本害痛、头昏、恶心、呕吐、腹泻、口干、乏力等不良反应,无需处理可自行消失。2.急性病、蛋白尿面呀包行向吃控活表、化脓性或弥漫性皮炎、癫痫等病人以及孕妇,授乳妇不宜应用。3.有严重肝、肾、心脏功副社汉殖计季湖能不全及活动性溃疡病者慎速唱举王满心然用。4.少数病人服药后可能在3~10日始出现驱虫效果。5.在治囊虫病过程中受包分照帝选帝化注起,部分病人会出现不同程度的头晕、头痛、发热,荨麻疹等反应,反应程度与囊虫数量、寄生部位及机体反应有关。重度感染病人必须住院治疗,进行脑脊液及眼底检查,并密切观察,必要时可酌情给予地塞米松,20%的甘露醇。对皮肌型囊虫病无需处理。

规格

  片(胶囊)剂:很轮每片(胶囊)200mg。

制备方法大全

  1.端流政基丙硫咪唑亚砜和奥芬哒唑在鱼寄生虫病防治上的应用

  本发明是一种含奥芬哒唑或丙硫咪唑亚砜或其盐类化合物的鱼用抗寄生虫药,其特征在于配方组成为:活性化合物0.5-100%(W/W),其余为赋形剂。该制剂可以是液体,也可以是半固体或固体制剂。它可以混合于饲料中喂服,也可以喷洒于池水中使用。

  2.可溶增效丙火等术国术立束互序威席硫咪唑粉剂的制做方法

  本发明为可溶增效丙硫咪唑粉剂的制做方法,属制药领域,本药是由丙硫咪唑加胆汁粉、水及明胶液经研磨、烘干并研成粉制得。其药效、成本及使用方便程度均优于目前使用的丙硫咪唑药剂(它不溶于水)。同时也优于国内目前试制的丙硫咪唑混悬液及苏联制丰电省风哪溶既土调危煤造的乳剂。

  3.丙硫咪唑的亲水性剂型加工工艺

  丙硫咪唑的亲水性剂型加工工艺,涉及含1,3-二唑、与苯环稠合的杂环化合物。目的在于提供一种能着款第认未查够改变丙硫咪唑原有的疏水性能,从而方便使用的亲水性剂型的加工工艺。本发明的工艺是:(1)用一种有机溶剂溶解丙硫咪唑,如在低温下溶解,须加入酸化成溶液态;(2)加入去离子水以及表面活性剂(分散剂)、渗透剂等混匀制成水溶性悬浮剂;或加入载体制成可溶性超微粉。使用本发明可制得两种亲水性剂型,用于农用杀菌剂、医药等的生产。

  4.一种含丙硫咪唑的兽用抗寄生虫糊剂及其制备方法

  本发明是一种用丙硫咪唑或丙硫咪唑与阿维菌素或伊维菌素制成的糊剂,具体组成含量为(重量百分比):丙硫咪唑4—80%,阿维菌素或伊维菌素0—4%,稳定剂0.1—20%,表面活性剂0—50%,其余为分散剂,丙硫咪唑与阿维菌素或伊维菌素复配时,比例范围为25∶1—100∶1,最佳配比为50∶1。本发明中的糊剂生产成本低,使用方便。

  5.含丙硫咪唑亚砜的液体制剂

  本发明是一种含丙硫咪唑亚砜或丙硫咪唑亚砜的液体制剂,组成制剂的主要分散介质为三乙酸酯或1,2-丙二醇/三乙酸酯或甲醛缩/三乙酸酯或1,2-丙二醇/甲醛缩,制剂中活性成分含量可达30%(W/V)或更高,因此,本剂采用注射方式给药时,用于大动物(如马、牛、鹿、骆驼等)的寄生虫病防治十分方便。

  6.含丙硫咪唑亚砜及其盐类的农用杀菌杀虫剂

  本发明是一种含丙硫咪唑亚砜或丙硫咪唑亚砜盐类化合物的农用杀菌剂;配方中还可加入其它杀菌剂或杀虫剂,组成复方制剂。本发明的含丙硫咪唑亚砜或丙硫咪唑亚砜盐类化合物的农用杀菌剂的特点是:用水稀释后其活性成分为溶解状态或乳滴状态,渗透力强,杀菌活性优于丙硫咪唑混悬剂和可湿性粉剂。

  7.含丙硫咪唑亚砜的兽用口服液体制剂

  一种含丙硫咪唑亚砜的兽用口服液体制剂,制剂组成为:丙硫咪唑亚砜1-30%(W/V);表面活性剂0-35%(V/V);助悬剂0-10%(W/V),分散介质加至100%(V/V)。如制备溶液型制剂,可加入或乳酸为助溶剂溶解丙硫咪唑亚砜,或用丙硫咪唑亚砜制备溶液型制剂。优选的制剂为:丙硫咪唑亚砜5-15%(W/V);水或1,2-丙二醇或水/丙三醇加至100%(V/V)。或丙硫咪唑亚砜5-15%(W/V);加少量的介质调成糊状,用调溶液澄清,加水或1,2-丙二醇或水/丙三醇至100%(V/V)。

  8.一种含丙硫咪唑亚砜液体制剂的制备方法

  一种含丙硫咪唑亚砜的液体制剂,其特征在于其制备方法如下:取丙硫咪唑亚砜分散于液体介质中,之后加入无机酸或有机酸,调至溶液透明为止,过滤,加分散介质至终体积,即得含丙硫咪唑亚砜的液体制剂;或取丙硫咪唑,与含酸的溶液混合,之后加入过氧化氢(H2O2)溶液,待溶液澄清时,过滤(或加活性炭处理后过滤),加液体分散介质至终体积并调pH小于3,即得含丙硫咪唑亚砜的液体制剂。

  9.丙硫咪唑亚砜的制备

  本发明是一种将丙硫咪唑或丙硫咪唑亚砜转化为丙硫咪唑亚砜的制备方法,重点描述了在含或氯化氢的溶液中直接氧化丙硫咪唑,制备丙硫咪唑亚砜;优化的含或氯化氢的溶液为/乙醇溶液或氯化氢/乙醇溶液。制备的丙硫咪唑亚砜水溶性好,在可注射使用的1,2-丙二醇、甲醛缩中的溶解度均大于20%(W/V)。因此可用于制备成水可溶性粉剂、片剂、颗粒剂、口服液、浇泼剂和注射液。还可制备成农用杀菌剂。

参考书籍

  《丙硫咪唑生产工艺技术》

《丙硫咪唑生产工艺技术》
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