异福来自片，适应症为适合于结核病的初治和非多重性耐药的结核病患者的4个月维更使章省天曲持期治疗。
异来自福片 药品名称：品杀吸华丰女走类买异福片
商品名称：费安
英文名称：Rifampicin and Isoniazid Tablets
汉语拼音：Yifu Pian
主要成分：本品为复方制剂其组分为：利福平、异烟肼
分子式：利福平：C43H58N4O12 异烟肼：C6H王7N3O
分子量：利福平：822.94 异烟肼：137.14
药品性状：本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显橙红色或暗红色
药品规格：利福平300mg,异烟肼150mg
贮藏方法：遮光、密360百科封、在干燥处保存
异福片 利福平和异烟肼均助跳威技调难为具有杀菌活性的抗结核药，特别是对生长迅速的细胞外结核杆菌呈杀菌作用，对细胞内结核菌也有杀菌作用。利福平对生长缓慢及间歇生长的结核菌也有抗菌活性。
本品为抗结核药，是利福平和异烟肼的复方制剂。利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用，对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强，对静止期作用较弱且慢。两者合用可以加强抗菌活性，并减少耐药菌株的产生。利福平与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止角。异烟肼的作用机制可能是抑制敏感细菌分枝菌酸的合认蛋权承兵磁合袁送成而使细胞壁破裂。
异福片 利福平：胃肠道吸收迅速，在正常成人和儿童中其血峰水平个体景背副亲父等占示评笔间差异较大，按每公斤体来自重10毫克剂量空腹口服，约2～4小时达血峰浓度360百科(10μg/ml) ，如气思了山缺静煤皇哪序担与食物同服可减少其吸收。 正常人口服本品600毫克，药物半衰期约3小时，若口服900毫克，则半衰期增至5.1小时。重复给药，其半衰期缩短，平均值约为2～3小时，每天口服本品600毫克，肾衰患者药物半衰期无明显增加，无需作剂量调整。当与异烟肼同服时，利福平的半衰期可能缩短。 利福平吸收后，由胆汁迅速排出，并有肠肝循环可英普跳听胶祖争产生。利福平代谢为去乙酰基代谢准精盾富序也终味命李集物，约6小时后，胆汁中利福平几乎均以去乙酰基代谢物形式存载伯总算请在。其代谢产物仍有抗菌活合职性，去乙酰化可减少肠道重吸收，并有茶经待磁比反比液城利于排出。本品剂量的30却搞极析底讲导陆后造％从尿中排出，其中1/2为原形。 本品体内分布广，吸收后以有效浓度分布于全油告花由征身各脏器和体液包括脑脊液中青就钱孩华队，其蛋白结合率为80％，大多数未结合的药物并不离子化，自由地弥散到组织中的稳李激北酒伯。
异烟肼：口服后1～前复席诉收如强格非营无2小时达血峰浓度，6小时内血药浓度下降＜50％。本品吸收后迅速分布到全身体液(脑脊液，胸水和腹水)、组织、是地波诉各脏器和排泄物（唾液、痰和粪便）中。本品可通过胎盘屏障，答品吃神句英祖鱼甚可进入乳汁，乳汁中的药物浓度与血药浓度相当。24小时后口服量的50％～70％由尿中排出。 异烟肼主要以乙酰化和水解形式代谢。人体对异烟肼的乙酰化速率受遗传基因的控制，约50％的黑人和欧洲人属慢代谢型困势练响厚宗刘，大多数亚洲人属快代谢型。口服大剂量异烟肼的成人，换守英有时可发生Vit B6缺乏，可能是异烟肼与磷酸吡哆醇竞争脱色氨酸酶所致。 正常志愿者的药代动力学研究显示，异困和高棉间护系手福片的二种组成成份无论是以各自剂量同时服用还是以异福片形式服用，其生物利用度相仿。 国内研究结果与国外研究结果基本一致。
适用于治疗各种类型的结核病。
饭前30分钟或饭后2小沙重企万法英参县时服用，通常体重大于50公斤者，每次2片，每日一次，连续用药到细菌阴转，临床症状获最大程度改善为止，或遵医嘱。
异福片 1.消化道反应最为多见，口服本品后可出现畏食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应。
2.肝毒性为本品的主要不良反应，在疗程最初数周内，少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复，老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。不良反应表现为食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)及深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性)。
3.变态反应包括发热、多形性皮疹、淋巴结病、脉管炎、紫癜、哮喘、过敏性休克等。大剂量间歇疗法后偶可出现"流感样症候群"，表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、头昏、嗜睡及肌肉疼痛等，发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生急性溶血或肾功能衰竭，目前认为其产生机制属过敏反应。
4.神经系统毒性：周围神经炎多见于慢乙酰化者，并与剂量有明显关系。较多患者表现为步态不稳、麻木针刺感、烧灼感或手脚疼痛。此种反应在铅中毒、动脉硬化、甲亢、糖尿病、酒精中毒、营养不良及孕妇等较易发生。每日服用维生素B610～50mg可以预防或缓解症状。其他不良反应如兴奋、欣快感、失眠、丧失自主力、中毒性脑病或中毒性精神病则均属少见，视神经炎及萎缩等严重毒性反应偶有报道。
5.血液系统可有粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、高铁血红蛋白血症等。
6.其他如凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、口干、高血压、维生素B6缺乏症、高血糖症、代谢性酸中毒、内分泌功能障碍等偶有报道。
1.对异烟肼、利福平及利福霉素类抗菌药过敏者禁用。
2.肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。
异福片 1.酒精中毒、精神病、癫痫、肝功能损害者慎用。婴儿、3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。
2.交叉过敏反应，对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。
3.对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验（Coombs试验）阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高；用硫酸酮法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定结果。
4.利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道，因此原有肝病患者，仅在有明确指征情况下方可慎用，治疗开始前、治疗中严密观察肝功能变化，肝损害一旦出现，立即停药。
5.异烟肼结构与维生素B6相似，大剂量应用时，可使维生素B6大量随尿排出，抑制脑内谷氨酸脱羧变成γ-氨酪酸而导致惊厥，同时也可引起周围神经系统的多发性病变。因此每日同时口服维生素B650～100mg有助于防止或减轻周围神经炎及（或）维生素B6缺乏症状。如出现轻度手脚发麻、头晕，可服用维生素B1或B6，若重度者或有呕血现象，应立即停药。
6.利福平可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术，并注意口腔卫生，刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢复正常。用药期间应定期检查周围血象。
7.高胆红素血症系肝细胞性和胆汁潴留的混合型，轻症患者用药中自行消退，重者需停药观察。血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果。治疗初期2～3个月应严密监测肝功能变化。
8.肝功能减退的患者需减少剂量，严重肾功能减退者需减量。
9.本品为抗结核化疗继续期治疗应用药物，一般应用4个月，治疗应坚持到痰结核菌阴转、临床症状获最大程度改善为止。
10.如疗程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。
11.慢乙酰化患者较易产生不良反应，故宜用较低剂量。
12.服药后大小便、唾液、痰液、泪液、汗液等排泄物均可显桔红色。
异福片 1.药物过量的表现：眼周或面部水肿、全身瘙痒、红人综合征(皮肤粘膜及巩膜呈红色或橙色)、抽搐、神志不清、昏迷等。有原发肝病者、酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。
2．药物过量的处理方法：
(1)停药。
(2)保持呼吸道通畅。
(3)采用短效巴比妥制剂和维生素B6静脉内给药。维生素B6剂量为每１mg异烟肼用１mg维生素B6，如服用异烟肼的剂量不明，可给予维生素B65g，每30分钟一次，直至抽搐停止，患者恢复清醒。继以洗胃，洗胃应在服用本品后的2～3小时内进行，洗胃后给予活性炭糊，以吸收胃肠道内残余的本品；有严重恶心呕吐者给予止吐剂。
(4)立即抽血测定血气、电解质、尿素氮、血糖等。
(5)立即静脉给予碳酸氢钠，纠正代谢性酸中毒，需要时重复给予。
(6)采用渗透性利尿药，并在临床症状已改善后继续应用，促进本品排泄，预防中毒症状复发。
(7)严重中毒患者应及早配血，做好血液透析的准备，不能进行血液透析时，可进行腹膜透析，同时合用利尿药。
(8)严重肝功能损害达24～48小时以上者，可考虑进行胆汁引流，以切断利福平的肝肠循环。
异福片 1.饮酒可致本品肝毒性发生率增加，增加本品代谢，需调整剂量，并密切观察患者有无肝毒性出现。
2.对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收，导致利福平血药浓度减低；如必须联合应用时，两者服用间隔至少6小时。
3.本品与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺或其他抗结核药合用可加重其不良反应。与其他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性，宜尽量避免。
4.氯苯酚嗪可减少利福平的吸收，达峰时间延迟且半衰期延长。
5.与咪康唑或酮康唑合用可使后两者血药浓度减低，故本品不宜与咪唑类合用。
6.肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、抗凝药、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、环孢素、维拉帕米(异搏定)、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与本品合用时，由于利福平能诱导肝微粒体酶活性，可使上述药物的药效减弱，因此除地高辛和氨苯砜外，在用本品前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间，据以调整剂量。
7.本品可促进雌激素的代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致月经不规则，月经间期出血和计划外妊娠。所以，患者服用本品时，应改用其他避孕方法。
8.本品可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢，形成烷化代谢物，促使白细胞减低，因此需调整剂量。
9.与地西泮(安定)合用可增加后者的消除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。
10.本品可增加苯妥因在肝脏中的代谢，故两者合用时应测定苯妥因血药浓度并调整用量。
11.本品可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解、因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。
12.本品亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。
13.丙磺舒可与利福平竞争被肝细胞的摄人，使利福平血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。
14.异烟肼为维生素B6的拮抗剂，可增加维生素B6经肾排出量，易致周围神经炎的发生。同时服用维生素B6者，需酌情增加用量。
15．本品不宜与其他神经毒药物合用，以免增加神经毒性。
16．与环丝氨酸合用时可增加中枢神经系统的不良反应(如头昏或嗜睡)，需调整剂量，并密切观察中枢神经系统毒性征象，尤其对于从事需要灵敏度较高工作的患者。
17.本品可抑制卡马西平的代谢，使其血药浓度增高，引起毒性反应；卡马西平则可诱导异烟肼的微粒体代谢，使具有肝毒性的中间代谢物增加。
18．与对乙酰氨基酚合用时，由于异烟肼可诱导肝细胞色素P-450，使前者形成毒性代谢物的量增加，可增加肝毒性及肾毒性。
19．与阿芬太尼合用时，由于异烟肼为肝药酶抑制剂，可延长阿芬太尼的作用。
异福片 1.鉴别:
(1)取本品细粉适量（约相当于利福平5mg），加0.1mol/L盐酸溶液2ml溶解后．加0.1mol/L亚硝酸钠溶液2滴，即由橙红色变为暗红色。
(2)取本品细粉适量（约相当于异烟肼0.1g）。置试管中，加水10ml，振摇，滤过，滤液加氢制硝酸银试液1ml，即发生气泡与黑色浑浊，并在试管壁上生成银境。
(3)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液中相应的两个主峰的保留时间一致。
2.检查:
(1)溶出度：取本品，照溶出度测定法，以盐酸溶液（9→1000）90Oml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作。30分钟时，取溶液适量。滤过，精密量取续滤液适量，用磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾3.0g与磷酸氢二钾6.2g，加水溶解成1000ml，pH值为7.0）稀释成每1ml中约含利福平30μg的溶液，照紫外-可见分光光度法，在474nm。的波长处测定吸光度。另取利福平对照品适量，精密称定，用上述磷酸盐缓冲液溶解并稀释制成每1ml中约含利福平30μg的溶液，同法测定，计算每片中利福平的溶出量。限度为标示量的75%．应符合规定。
(2)其他：应符合片剂项下有关的各项规定。
3.含量测定：
照高效液相色谱法测定。
(1)色谱条件与系统适用性试验：用氰基键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L庚烷磺酸钠溶液（稀磷酸调节pH值至2.2）-乙腈（44：56）为流动相；检测波长为25nm。分别取利福平对照品、醌式利福平对照品与异烟肼对照品适量，加流动相制成每1ml中含利福平、醌式利福平各60μg，异烟肼30μg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。异烟肼、醌式利福平、利福平依次流出，各峰之间的分离度均应符合要求。
(2)测定法：取本品10片，除去薄膜衣，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于利福平60mg），置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取利福平和异烟肼对照品适量，精密称定，用流动相溶解并定量稀释制成与供试品溶液浓度相同的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
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