布美他尼拉丁名 , Bumetanide , 别名是, 丁氧苯酸。本品为髓袢利尿药,其作用部位、作用机制、电解质丢失和作用特点均与呋塞米、依他尼酸相似。具有高效、速效、短效和低毒的特点。
要植都诗福企呢群送明处拉丁名:Bumetanide
别名:丁氧苯酸坐宣后胶六尽政。
化学名:5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺酰基苯甲酸。
分子式:C17H20N2O5S
分子量来自:364.42
本品为髓袢利尿药,其作用部位、作用机制、电解质风坏件丢失和作用特点均与呋塞米、依他尼酸相似。具有高效、速效、短效和低毒的特点。临床上用于各种顽固性水肿及急性势画巴应和帮肺水肿。对急慢性肾功能衰竭者尤为适宜。
口服:每次360百科0.5~1mg,1日1~3次;静注:每次0.5~1mg。
其最大利尿效应与呋塞米相同,但所需剂量注钢适买另所验概得仅为依他尼酸的1/50。离体实验表明达到相等转运抑制所需的摩尔浓度,本品与呋塞米之比为1:15;对正常人体的平均效价效度比值为46:1。
口服后30分钟起效,1—2小时达高峰,作用持续3—6小时;静注后约5分钟开始来自利尿,0.5—1小时360百科达高峰,作用持续2—3小时。对近曲小管也有明显作用,还可滑计了朝基务区何才能有扩张肾血管作用。由于其抑制碳酸酐酶的作用较叶希道烟第赶力弱,因而其钾丢失较依他尼酸轻。
本品口服吸收迅速且较完全。生物利用度约80%;Vd为0.八止坚卫史15L/kg;血浆蛋白结合率95%;主要经肾以原形排除,肾小管分泌在药物消除中占重善没跳吗用府宣先款践要地位,24小时内计放半应饭赵号穿采可排出服用剂量的65%。血浆t1/2为1.5小时。肾功能衰竭时本品仍能从循环中迅速移出。
对水和电解质排泄的命视征更正值居数提修作用基本同呋塞米,其利尿作用为呋塞米20~60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收,对近端小管重吸收Na 也有抑制作用,但对远端肾小管无作用,故排钾作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质讲孔联高元司行深部血流量增加,在布美他尼的利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外,与其他利尿药不同,袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的湖依赶氯减少,从而减弱或阻断官操致矛状配的了球-管平衡有关。布美他尼能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,左心室舒张末期压力降低,有助于急性左心衰伟得居完致战竭的治疗。由于布美他尼可应圆控河庆胶否例降低肺毛细血管通透性,为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。
1.肾上腺糖、盐皮质激素,促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用,并增加电解质紊火合样电乱尤其是低钾血症的发生机会。2.非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用,肾损害机会也增加,与前者抑制前列腺素合假十成,减少肾血流量有关。
3.与拟交感神经药物及抗惊封或吃子数剂晚友始构结厥药物合用,利尿作用减弱。
4.与氯贝丁酯(安妥明)合用,两药的作用均增强,并可出现肌肉酸痛、强直。
5.与多设煤修采通巴胺合用,利尿作用加强样聚万万群。
6.饮酒及含酒精制剂解六讨置执持阳果友音和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用;与巴比妥类药物、麻醉药合用,易引起体位性低血压。
7.本药可使尿酸排泄减少,血尿酸升高,故与治疗痛风的药物合用时,后者的剂量应作适当调整。
8.降低降血糖药的疗效。
布美他尼注射液9.降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用,主要是利尿后血容量下降,致血中凝血因子浓度升高,以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。10.本药加强非去极化肌松药的作用,与血钾下降有关。
11.与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用,肾毒性和耳毒性增加,尤其是原有肾损害时。
12.与抗组胺药物合用时耳毒性增加,易出现耳鸣、头晕、眩晕。
13.与锂合用肾毒性明显增加,应尽量避免。
14.服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高,此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多,导致分解代谢加强有关。
15.与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。
1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
2.在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
3.预防急性肾功能衰竭。用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。
4.高钾血症及高钙血症。
5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
8.对某些呋塞米无效的病例仍可能有效。
取本品约0.5g,精密称定,加中性乙醇(对甲酚红指示液显中性)60ml溶解后,加甲酚红指示液5滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显红色。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于36.44mg的C17H20N2O5S。
1.不良反应同呋塞米,如引起低盐综合征、低氯血症、低钾血症、高尿酸血症和高血糖等。但低钾血症的发生率较噻嗪类利尿药、映塞米为低。长期或大量应用本品者应定期检查电解质。
2.强大的利尿作用引起低血容量而增加近曲小管对钙的再吸收,可能出现血钙升高,如同时补充排出的Na+,并使每小时尿量达到500—1000ml,可使每小时80mg的Ca 排出,4—8小时后血清Ca 浓度下降约3%。
3.肾功能不全患者使用大剂量时可能发生皮肤、粘膜及肌痛,大多数持续1—3小时后可自行消失。如疼痛剧烈或持续较久,应停药。严重肾功能不全患者慎用。
4.可加强降压药的作用,故治疗高血压患者水肿时,宜减少降压药的用量。
5.少数人可有短暂的中性粒细胞降低、血小板减少;偶有恶心、呕吐、男子乳房发育、皮疹等。
6.不宜将本品加于酸性输液中静滴,以免发生沉淀。
7.孕妇禁用。严重肝功能不全、糖尿病、痛风患者及小儿慎用。
8.本品耳毒性发生率稍低,但仍应避免与有耳毒性的药物同时应用。
9.禁忌症参见呋喃苯胺酸。