双硫仑(disulfiram)是一种戒酒药物,服用该药后即使饮用少量的酒,身体也会产生严重不适,而达到戒酒的目的。它的分子式是:C来自10H20N2S4 分子量:297 cas:97-7落富7-8
双硫仑最初只是橡胶工业的一种催化剂。
1948年,雅各布森(J工片某否宽奏acobsen)等发现双硫仑心全感器速肉被人体微量吸收后,可引起面部潮红、头痛、腹痛、来自出汗、心悸、呼吸困难岩末纪等症状,服药者在饮酒后症状360百科更加明显,便将这种表现命名为“双硫仑样反应”。
后来,双硫仑被开发成戒酒药,使嗜酒者产生对酒精的厌恶而戒除酒瘾,因此又被称为戒酒硫。
合成双硫仑最常用的方法就是将二乙范少包图九便零即历胺和二硫化碳溶于氢氧化钠,产生的二乙二硫氨甲酸钠(双硫仑的单体)用过氧化氢(或次氯酸)进行氧化即得。
双硫仑为白色或近白色的晶体粉末,溶于大多数有机溶剂,微溶于水,纯水中溶解度为200mg/L。不溶于稀酸和稀碱,微溶于汽油,溶于丙酮、苯、甲苯、二硫化碳和氯仿。对皮肤和粘膜有刺激作用。
来自 双硫仑的作用机制在于:第检期史处可双硫仑在与乙醇联用时可抑制肝脏中的乙醛脱氢酶,使乙醇在体内氧化为乙醛后,不能再继续分解氧化,导致体内乙醛蓄积而产生一系列反应。
治维乙醇进入体内后,先在肝脏内经乙醇脱氢酶作用转化为乙醛,乙醛再经乙醛脱氢酶作用转化为乙酸,乙酸进入枸椽酸循环,最后转变为水和二氧化碳排出。而情部弱民代集械谓双硫仑可抑制乙醛脱氢360百科酶,使乙醛不能氧化为乙酸,致使乙醛在体内蓄销确适亮势菜群积,乙醛是毒性物质,当体内乙醛浓度升高时,可与体内一些蛋白质、磷脂、核酸等呈共价键结合,破坏这些物质失活,从而引起机体的多种不适,表现出双硫仑样反应的症状照根。
口服双硫仑主要在胃肠道吸收,随后很快被红细胞中谷胱甘肽露劳原局危创还原成其单体二乙二硫氨甲酯,肝脏中也同时进行此反应。其单体在肝中代谢成为葡糖苷史些培酯或甲酯、二硫化碳、二乙胺及硫酸根离子,大多数代谢产物从尿中排出,而二硫化碳由呼吸系执王然请直粉毛统排出。
双硫仑的表观帝重十布空分陆半衰期为7.3。给药剂量为250mg时,双硫仑及其代谢产物平均达峰时间为8~10h。但是双硫仑及其代谢产物血浆浓度个体间差异较大,这种差异可能由于双硫仑的强脂溶性、与血浆蛋白的结合力各不相同及肝肠循环造成的。
对于严重酗酒者大多数实验研究表明双硫仑可坚青绝记蒸长局织已苗分减少患者的依赖性,但也有少数持不同意见,还有人建议使用纳曲酮替代双硫仑,消除双硫仑-酒精的剧烈反应,让患者达到逐步戒酒的目的。
使用戒酒硫是行为疗法中常采用的一种手段,能促使病人建立定口处且一料弱效当态对饮酒的厌恶反射。该药有一定的毒性,不可长期使用,一般3~5天为宜,每日剂量500mg左右。
戒酒硫适用于:成年人,无精神病史且自觉戒酒者,更宜作为脱瘾后进严入专门康复项目之前的一项措施。律空戒酒硫不能连续使用超过洋息首各排皮计室销景3~6个月,时间过长,体内蓄积易出现严重副作用。治疗期间决不能饮用含有操国包庆零划底斤里酒精的饮料,以防止乙醇-戒酒硫反应。
2007年,日本学者发现,双硫仑是一种很有潜力的抗白内障药物。
双硫仑进入角膜后迅速还原成其单体二乙二硫氨甲酯,后者具有强的还原性并友晶划振投该且极不稳定,通过阻断谷刚胱甘肽被氧化,恢蛋复晶状体的正常状态。
2012年10月,英国伍尔弗汉普顿大学等机构的研究人员报告,戒酒硫可以有效地杀死试管中培养的胶质瘤细胞,特别是在和某些已有的化疗药物联合使用时效率更高。
原因是它会增加细胞中铜元素的含量,从而产生大量有破坏性的自由基,最终杀死胶质瘤细胞。由于胶质瘤细胞中的铜元素含量本就比正常细胞高很多,因此在用药物增加铜元素含量时,胶质瘤细胞中的铜元素含量可能会超过临界点并导致死亡,而正常的细胞还可以安全无事。
双硫仑作为戒酒药并不是指其能治疗嗜酒症,是指在服用此药后一定时间内饮酒,会引起面部潮红、发热、头痛、恶心和呕吐等不舒服的症状,这就是所说的双硫仑-酒精反应。这种反应在大多数人身上呈自限性,无需处理。
服用双硫仑后,经常会出现的不良反应有困倦、口中有大蒜样气味、呼吸困难、胃肠道反应、心动过速、精神紧张、视力模糊等,严重的反应还有心律不齐、昏迷、急性心肌梗死、惊厥等。服药期间一旦饮酒,即使是极少量的酒精,也会出现双硫仑-酒精反应,以此期望建立饮酒者对酒有厌恶的条件反射。
严重反应为:昏迷,休克,惊厥,心电图改变(T波低平,ST段下降,QT延长)。所以在治疗期间一定要注意它的不良反应和危险性,家属也不要自行使用。
作为戒酒药,双硫仑主要以口服片剂上市,但同时有人研究了其植入剂、混悬剂、乳剂、注射剂、泡腾片等剂型,以期提高疗效,减少给药次数。
由于药物自体内排出缓慢,故应警告患者服药期间甚至在停药后1~2周内饮用含有酒精的饮料均可出现上述反应,因此此药适用于有强烈戒酒愿望的自觉戒酒者。
双硫仑不能连续使用超过3个月,以避免蓄积作用。