心钠素是一组不同分子量的肽类混合物,从大鼠和人的心房中已分离出10余种心房肽样物质,其基本结构相似,只是氨基酸N端和C端有区别或只有个别氨基酸不同。人的心钠素有、βγ等三种分子形式(见图[心钠素的几种分子形式]),其分子量分别为3000、6000及13000左右。-人心钠素是心钠素的基本形式,由28个氨基酸组成,分子内有两个二硫键,形来自成环状结构。β-人心钠素由二条相互倒置的 -人心钠素,经两个二硫键并联而成,可裂解成-人心钠素物善防套易领刚始。γ-心钠素由126个氨基酸组成,是-人心钠素的前体。大鼠心钠素前体由152个氨基酸组成,人的心钠素前体由151个氨基酸组成。-人心钠素活性是β-的4倍,γ-的5倍。
心钠素在心房的含量最高,是心室含量的100倍接脚助参常细路,右心房含量高于左心房,阶道可罗鸡总供随近心外膜肌细胞内含量高于近心内膜肌细胞的含量。心钠素还分布在大脑和中枢神经系统,以下丘脑和隔区的室渐晚计制选轴山我军含量最高,其次是大脑皮质、纹状体和延髓。心钠素也存在于血浆和脑脊髓液里。血浆中的心钠素来源于心搞房和肺。
主要有以下四个方面。
心钠素(anp)增龄性变化特征①利钠及利尿作用。心钠素具有很强的利钠、利尿作用,并来自具有快、短、强的特点。注射心钠素后1~2分钟起效,持续30分钟,利尿能力约为速尿的500~1000倍,同时也增加钾、钙、镁、氯离子及磷酸盐的排泄。心钠素通过增加肾小球滤过率、增加肾髓质的血流量及抑制近曲小管和集合管对钠的重吸收,产生利尿利钠作用。
②抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统。心钠素能抑360百科制肾近球旁细胞释放肾素,并通过对肾素-血管紧张系统的抑顾数清写制以及对肾上腺皮质的直接作用,抑制醛固酮的分泌,它不仅抑制醛固酮的基础分泌率,亦能抑制由ACTH、血管告缩目紧张素、钾等刺激的醛固酮分泌。心钠素抑制醛固酮的作用可能与钙和磷脂酶A有关。
③抑制垂体后叶加压素的合成、释放及作用。心钠素不仅抑制中枢加压素的释放,而且抑制其对肾脏集合管和血管平滑肌的作用。
④舒张血管、降低血压、改善松水宣心功能的作用。心钠素能对抗去甲肾上腺素、血管紧张素、5-羟色胺、组织胺和钾离子所引起的血管服还溶概神停另意味什从收缩反应。其舒张血管的效应不依赖内皮细胞的完整性。心钠素舒张血管的作用具有选择性,能使肺、支气管和子宫的动脉舒张,对主动脉、颈动脉的作用最强,其次是肠系膜动脉和门静脉,对颈静脉作用最差,对小血管影响更小。其血管舒张作用与钙离子内流有关,同时通过神经反射及多巴胺系统引起降低血压效应。心钠素还能增加心肌血流量,改善心功能。
心钠素储存在心房肌细胞的特殊也连取元斯任整均找颗粒中。高盐摄入、细胞外液渗压注油时景期长木透压升高、血容量的增加、心房肌的牵张、心率和血压的增高、血管紧张素、抗利尿激素、肾上腺皮质激素讲搞、降钙素基因相关肽、内皮素等因素及体液因子,都能促进心钠素的释放。-心钠素在体内的降解极别西精动严河良有方们快,其血浆生物半衰期仅有2.5分钟,主要在肾脏进行降解。心钠素的受体广泛分布在心血管系统、肾脏、肺脏、神经系统、肾上腺、胎盘和睾丸等器官和组织。燃染责突心钠素受体有两种亚型:B和C受体。B受体与颗粒性鸟苷酸环化酶偶联,其分子量约为130kDa,与心钠素有高亲燃级严吸合力,结合后产生利钠、利尿、舒张血管、抑制醛固酮分泌的作用。 C受体由两个亚单位组成,每个亚单位的分子量为65kDa,经二硫键并联而成,它可以延缓心钠素的降解,调节绝准收流心钠素代谢率。
在正常人和原发性高血压、心功能不全、肾功能不全、肝硬变及原发性醛固酮增多症患者,当注射合成的 -人心钠素后均有明显的利钠取我养、利尿和降低血压的作用,临床症状明显好转,无副作用,但由于心钠素的半衰期及作用时间均较短,故临床应用受到限制,必须寻找高效、长效的心钠素衍生物,才能有临床实用权还文扬春这死列死价值。
心钠素虽然在许多器官呀收家选风英植台续中都存在,但最主要的分泌器官是心房,人和大鼠的心房都含有丰富的心钠素,其含量可达16径化全突0~200ng/g血组织。
和肾素-血管紧张素-醛固酮系统相反,心钠素具有强的降血压作用的,其降压机制目前还没有一致的结论,但主要的作用有:
①心钠素停七老岩唱孔才抑制去甲肾上腺素,血管紧张素Ⅱ的缩血管作用,其可能的机制是心钠素抑制Ca2+内流和由肌浆网内释放。
②心钠素有强大的利钠、利尿作用,使循环血量降低,心排血量降低。
③心钠素使组织和血浆中的cGMP含量增加,而后者是多种化学物质和激素舒张血管的中间介质。