盐酸麻黄碱

盐酸麻黄碱为白色针状结晶或结晶性粉末，是麻黄碱的盐酸盐。可用于支气管哮喘、百日咳、枯草热及其他过敏性疾病，还能对抗脊椎麻醉引起的血压降低、扩大瞳孔，也用于重症肌无力、痛经等疾患，还可作中枢神经系统兴奋剂。

• 中文名 盐酸麻黄碱
• 英文名 (1R,2S)-(-)-EPHEDRINE HYDROCHLORIDE
• 别称 （1R,2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
• 化学式 C10H15NO·HCl
• 分子量 201.70

主要成分

　　通用植律定操般妈买率名:盐酸麻黄碱

　　化学来自名:(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐

　　英文名:360百科(1R,2S)-(-)-EPHEDRINE HY象讲侵温对难怎DROCHLORIDE

　　CAS No.:5低洋0-98-6

　　分子式:C10H15NO·HCl

　　分子量:201.70

　　危险等级:Xn(有害物质)

　　分子结构式:

质量标准

　　拼音名:Yansuan Mahuangjian

　　游曲题映就径破织穿务波英文名:Ephedrine Hydrochloride

　　书页号:2010技却蛋市年版药典二部-777

　　分子式:C10H15NO.HCl 201.70

　　本品为[R-(R',S')]-α-[1-(甲氨基)乙基]苯甲醇盐酸盐。按干燥品计算流子说急，含C10H15NO.HCl切万展妒门输晶积不得少于99.0%。

　　【性状】 本品为白色针状结晶或结晶性粉末;无臭，味苦。

　　本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在三氯甲烷或乙醚中不具他还通速载策息眼律更溶 。

　　熔点 本品的熔点(附渐容束收立那尼雨棉录Ⅵ C)为217 ~220 ℃。

　　比旋度 取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml 中含50mg的溶液，依法测定(附录Ⅵ E)，比旋度为-33°至-35.5°。

　　【鉴矿够力航温建促待慢括资别】 (1)取本品约10mg，否很误总加水1ml 溶解后，加硫酸铜试液2 滴与20%氢氧销省的明切简越临染化钠溶液1ml ，即负显蓝紫色;加乙醚1ml ，振摇后，放置，乙醚层即显紫红色，水层变成蓝色。

　　(2) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。

　　(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集387图)一致。

　　【检查】 溶液的澄清度 取本品1.0g述答模完著害做器油阿，加水20ml溶解后，溶液应澄清。

　　酸碱度 取本品1.0g，加水20ml溶解后，加汽战意固雨防甲基红指示液1 滴;如显黄色，加硫酸滴定液(0.01mol/L)0.10ml ，应变为红色，如显淡红色，加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.10ml 应变为黄色。

攻可田洋圆课伯　　硫酸盐 取本品啊迫针企续吃提段带著1.0g，依法检查类构衣木四酒阿占际(附录Ⅷ B)，与标准硫酸钾溶液1.0ml 制成的对照液比较，不得更浓(0.010%) 。

　　干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。

　　炽灼残渣 不得过0.1 %(附录Ⅷ N)。

　　重金属 取本品1.0g，加水23ml溶解后，加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml，依法检查(附录Ⅷ H第一法)，含重金属不得过百万分之二十。

　　【含量测定】 取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸10ml，加热溶解后，加醋酸 汞试液4ml 与结晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显翠绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.17mg 的C10H15NO.HCl。

　　【类别】 β2肾上腺素受体激动药。

　　【贮藏】 密封保存。

　　【制剂】 (1) 盐酸麻黄碱注射液 (2) 盐酸麻黄碱滴鼻液

储运条件

　　保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方,确保工作间有良好的通风或排气装置。

测定方法

　　方法名称:急支糖浆-盐酸麻黄碱的测定-分光光度法。

　　应用范围:本方法采用体否击五游座训几督煤军分光光度法测定急支糖浆中盐酸麻黄碱的含量。

　　本方法适用于中药制剂急支糖浆。

　　方法原理:供试品加水和氢氧化钠进行蒸馏，收集蒸馏液。蒸馏液加硫酸铜试液、氨试液、二硫化碳、氯仿，振摇，分来自取氯仿层，置紫外可见分光光度计, 于波长438nm处测定吸收度，根据盐酸麻黄碱的吸收系数计算含量。

　　试剂:1. 氢氧化钠

　　2 .硫酸铜

　　3 .氨

　　4 .二硫化碳

　　5 .氯仿

　　仪器设备:紫外可见分光光度计

　　试样制备:

　　1. 对照品溶液的制备

　　精密称取盐酸麻黄碱对照品4.1mg，置50m360百科L量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，作为对照品溶液。

　　2. 标准溶液的制备

　　精密吸取上述受照保层贵在氧铁且对照品溶液1.0，2.0，3.0，4.0mL，加水300mL，加氢氧化钠43g，用蒸馏法收集蒸馏液约195mL，置200mL量瓶中，加水至刻度。精直排民把架绍盟密吸取25mL，加4%硫酸铜试液1.0mL，5%氨试液3.0mL，二硫化碳升音除联补京苦过热识白1.0mL，氯仿10.料0mL，振摇5min，分取氯仿层，滤过，作为指它实洋绘制标准曲线的系列浓度标准溶液。

　　3. 供试品溶液的制备

　　精密吸取供试品20mL，作为供试品溶液。

士突尽方季王坏套元　　操作步骤:

　　1.标准曲线绘制

　　取上述标准溶液照分光光度法，于波长438nm处测定吸收度，以浓度对吸收宽求冷度绘制标准曲线，进行线性回归，得到回归方程。

　　2.供试品的测定

　　供试品测定液照分光光度法，于波长438nm处测定吸收度。

　　注:分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读渐书立从数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。

　　参行福编消谁或短物队硫七考文献: 张文婷，马新. 急支糖浆中盐酸麻黄碱的含量测定. 现代应用药学，1994，11(5):37-38。

应用

临床应用

水审笔圆次　　盐酸麻黄碱为拟肾上腺素药，能兴奋交感神经，可用于支气管哮喘、百日咳、枯草热及其他过敏性疾病，还业鲜父放乡能对抗脊椎麻醉引起的血压降低、扩大瞳孔，也用于重症肌无力、痛经等疾患，还可作中枢神经系统兴奋剂。

　　临床用其治疗支气管哮喘和各种原因引起的低血压状态，尤其蛛网厂示革例乱选盟走编膜下麻醉及硬脊膜外麻醉引降种起的低血压。亦用于滴鼻消除粘膜充血。小鼠口服的LD↓50为400mg/kg。

非法应用

　　它是合成苯丙胺类毒降何坐善引职尼宽评品也就是制作冰毒最主要的原料。由于大部分感冒药中含有麻黄碱宽晶被行元量候成分，可能被不法分子大量购买用于提炼制造毒品。各药店对含麻黄碱成分的新康泰克、资伤附感罗扬统晚白加黑、日夜百服咛等数十种常用感冒、止咳平喘药限量销售，每人每次凭身份证购买非处方药类的不得超过2个最小零售包装，处方药类的必须凭医生处方销售。

药理作用

神经系统作用

　　麻黄碱的中枢神经兴奋作用远较肾上腺素为强。能兴奋大脑皮层及皮层下中枢，使精神振奋;可缩短巴比妥类催眠时间，亦能兴奋中脑、延脑呼吸中枢和血管运动中枢。

心血管系统作用

　　(1)对心脏的作用:麻黄碱对心脏有兴奋作用。麻黄碱使心肌女收缩力增强，心输出量增加。

　　(2)对血管的作用:麻黄碱使冠脉、脑、肌肉血管扩张，流量增加;使肾、脾等内脏和皮肤、粘膜血管收缩，血流量降低。

　　(3)对血压的影响: 麻黄碱常引起收缩压和舒张压上升，脉压增大。其升压作用缓慢而持久。

对平滑肌的影响

　　(1)对支气管平滑肌的影响麻黄碱对支气管平滑肌的松弛作用较肾上腺素弱而持久。

　　(2)对膀胱三角肌和括约肌的影响麻黄碱能使膀胱三角肌和括约肌的张力增加。可使排尿次数减少，足够量产生尿潴留，用于儿童遗尿症有效。

对代谢的影响

　　麻黄碱有增加代谢的作用。解热、抗病毒作用麻黄碱对人能诱发出汗。

其他作用

　　麻黄碱对骨胳肌有抗疲劳作用，能促进箭毒所抑制的神经肌肉间的传导，可用于重症肌无力的治疗。麻黄碱还有升高血糖、收缩脾脏、增加红细胞等作用.麻黄碱对胃肠道分泌通常表现抑制。还可使疲劳的骨胳肌紧张度显著且持久地升高，为拟肾上腺素药，兼具α与β受体兴奋作用，作用似肾上腺素，但较温和。有松弛支气管平滑肌、收缩血管、兴奋中枢等作用。本品的升压作用较弱，但较持久，使血管收缩,但无后扩张作用。

服用方法

　　口服，15mg~30mg/次，45mg~90mg/日(极量60mg/次，150mg/日)。皮下或肌注，15mg~30mg/次，45mg~60mg/日(极量60mg/次，150mg/日)。

　　1 、哮喘 一次25mg,一日3次。

　　2 、椎管或硬膜外麻醉时维持血压 肌注:20mg~50mg。慢性低血压症，每次口服20mg~50mg，2~3次/日。

　　3、 解除鼻粘膜水肿及充血 用0.5%~1%溶液滴鼻或用喷雾剂。

注意事项

不良反应

　　用药过量时易引起精神兴奋、失眠、不安、神经过敏、震颤等症状.有严重器质性心脏病或接受洋地黄治疗的患者，也可引起意外的心律紊乱。大剂量抑制心脏。麻黄碱对多种动物的最小致死量50-540MLD(MG/KG)。

　　(1)短期内反复使用可见药效逐渐减弱，此谓药物快速耐受现象，但只要停药数小时或3-4日既可以恢复源来对药物正常敏感的状态。由此可见，每日用药次数以不超过3次(服药3次为正常给药次数为宜，这样可使上述药物耐受现象减少到最底程度。

　　(2)大量与长期使用，可产生震颤、焦虑、失眠、头痛、心悸、心动过速、出汗以及有发热感，故应注意防止大量与长期使用该药。

　　(3)老年人、前列腺肥大病人服药过多和时间过久则可引起排尿困难，故应注意避免过量和长久使用。

　　(4)凡是甲亢腺机能亢进、高血压、动脉硬化和心绞痛等病人，应一律禁用该药。

　　(5)晚间服用该药可引起中枢神经兴奋和心悸等，故应加用适量镇静药用以防止失眠。

　　(6)服用麻黄碱后可以明显增加运动员的兴奋程度，使运动员不知疲倦，能超水平发挥，但对运动本人有极大的副作用。因此，这类药品属于国际奥委会严格禁止的兴奋剂。

药物相互作用

　　1、与肾上腺皮质激素合用，本品可增加它们的代谢清除率，须调整皮质激素的剂量。

　　2、尿碱化剂，如制酸药、钙或镁的碳酸盐、枸橼酸盐、碳酸氢钠等，影响本品在尿中的排泄，增加本品的半衰期，延长作用时间，特别是如尿保持碱性几日或更长，患者大多致麻黄碱中毒，本品用量应调整。

　　3、与α受体阻滞药如酚妥拉明、哌唑嗪、妥拉唑林以及酚噻嗪类药合用时，可对抗本品的加压作用。

　　4、与全麻药如氯仿、氟烷、异氟烷等同用，可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感，有发生室性心律失常危险，必须同用时，本品用量应减小。

　　5、与三环类抗抑郁药如马普替林同用时，降低本品的加压作用。

　　6、与洋地黄苷类合用，可致心律失常。

　　7、与麦角新碱、麦角胺或缩宫素同用，可加剧血管收缩，导致严重高血压或外围组织缺血。

　　8、与多沙普仑同用，两者的加压作用均可增强。