盐酸阿扎司琼

盐酸阿扎司琼，别名N-特发作(1-氮杂双环2.2.2辛-8-基)-6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并恶嗪-8-甲酰胺盐酸盐，是一种无色来自或几乎无色的澄明水溶液，程找分子式:Cl7H20ClN303·HCI，适用于细胞毒类药物引起的恶心、呕吐和妇科手术及外科手术引起的恶心、呕吐。

• 药品名称 盐酸阿扎司琼
• 别名 N-(1-氮杂双环2.2.2辛-8-基)-6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1
• 外文名称 Azastron hydrochloride injection
• 性状 无色或几乎无色的澄明水溶液

理化性质

　　化学名:(±N-(1-氮杂双环[2置乙?2?2]3辛基)一6一氟-8，4-二氢-4甲基4来自3-氧代-2H-钟足1，4-苯并恶8-甲先胺单盐酸盐。

　　分子式:Cl7H20ClN303?HCI，分子量:386?28。

　　性状: 本品为无色或几乎无色的澄明水溶液

药理作用

　　盐愿家酸阿扎司琼为选择 360百科5-HT3 受体拮抗剂，对大鼠大脑皮质 5-HT3 受体亲和力的研究表明:盐酸阿扎司琼的亲和力比甲氧氯普胺约强 410 倍，为恩丹西酮的 2-4 倍。动物实验表明:盐酸阿扎司琼 0.1mg/kg 静脉注射可强力抑制顺铂诱青压研湖七呼状华左身往发的猎兔犬呕吐: 0.3g /kg 可完全抑制阿训霉素及环磷酰胺引起的选以血貂呕吐。临床研究结果表明:盐酸阿扎司琼 10mg 静脉注射可有效抑制顺铂等抗癌药引起的恶心及呕吐。

　　吸收、分布、消除

　　据文献报道，健康男性志愿者静注本品 10mg 后， 3 分钟血浆中把化又销眼原形药的浓度为 190.5ug/ml ，其药动学是线性的。本品呈双向消除，的半周期分别为 0.13h 和 4.3h 。对接受顺铂治疗的恶性肿瘤患者，静注本品 10mg 后，终末半衰期为 7.3 1 ± 2h ，较健康人长。原形药 24 由尿排泄量的 64.3 ± 15% 。

适应症

路与言　　用于细胞毒类药物引起的恶心、呕吐。

　　用于妇科手术及外科手术引起的恶心、呕吐。

用法与用量

　　对于放疗、化疗引起的恶心、呕吐，用 40ml 生理盐水稀释后，于放、化疗前 30 分钟缓慢静脉注射 10mg 。每日 1 次，每次 10mg 。

　　预防和治疗成人手术引起的恶格著顾测资长似另心、呕吐、麻醉诱导前 10 分钟，缓慢静脉注杀括说做了最雨通临射 10mg ;对于出现手术后恶心府亲算德、呕吐，可缓慢静脉注射 10mg 。

　　预防和治疗锥管内吗啡止痛时导致的恶心、呕吐、治疗前注射 10mg 。

不良反应

　　部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等。上述反应轻微，无须特来自殊处理。

禁忌症

　　对本类药物( 5-HT3 受提阻断剂)及本品过敏者禁用。

　　胃肠道梗阻者禁用。

注意事项

　　孕妇除非必须外，不宜使用。

　　哺乳期妇女慎用，使用本品时应停止哺乳。

　　不宜与碱性注射液保评限希燃声思甲银非混用。应与生理盐水混合后方可配伍。

　　小儿禁用。