盐酸戊乙奎醚注射液,适应症为本品为选择性抗胆碱药。1.用于麻醉前给药以抑制唾液腺和气道腺何浓措语害体分泌。2.用于有机磷毒物(农药)中毒急救治疗和中毒后期或胆碱酯酶(ChE)老化后维持阿托品化。
来自 青光眼患者禁用。
1.本品主要成份为:盐酸戊乙奎醚。
化学名称:3-(2-环戊基-2-羟基-2苯基乙氧基)奎宁环烷盐酸盐。
化学360百科结构式:
分子式:C20H29NO2·HCl
分子量:351.92
2.辅料:注射用水
本品为无色澄明液体
1ml:1mg
用法:肌肉注射。
用量:1.麻醉前用药,术前半小时,成人用量来自:0.5mg-1mg。
2.救治有机磷毒物(祖每到批罪须护重探沉农药)中毒:
根据中毒程度选用首次用量。
轻度中毒 1-2mg(支),必要时伍用氯解磷定500-750mg。
中度中毒 2-4mg(支),同时伍用氯解磷定750-1500mg。
重度中毒 4-6mg精沿末目雷征型配包河晶(支),同时伍用氯解磷定1500-2500mg。
首次用药45分钟后,如仅有恶心、呕吐、出汗、流涎等毒蕈碱样症状时只应用盐酸戊乙奎醚1-2mg(支);仅有肌颤、肌无力等烟碱样症状或ChE(胆碱酯酶)活力低于50%时只应用氯解磷定1000mg,360百科无氯解磷定时可用解磷定代替。如上述症状均有时重复应用盐酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒后期或ChE老化后可用盐酸戊乙奎醚1-2mg(支)维持阿托品化,每次间隔8-12小时。
治疗剂量时常常伴有口干、面红和皮肤干燥等。如用量过大,可出现头晕、尿潴留、谵妄和体温升高等。一般不须特殊处理,停药后可自行缓解。
青光眼患者禁用。
1、本品对心脏(M2受体)无明显作用,故对心率无明显影响。
2、当用本品治疗有机磷毒物(农药)中毒时,不能以心跳加快来判断是否"阿托品化",而应以口干和出汗消失或皮肤干燥等症状判断"阿托品化"。
3、因抑制呼吸道腺体分泌,故对于严重的呼吸道依初斯亮践儿止微蛋化感染伴痰少、粘稠者,慎用。
4、心跳不低于正常值时,一般不需伍用阿托品。
5、本品消除半衰期较长,每次用药间隔时间不宜过短,剂量不宜过大。
尚不明确。
尚不明确。
本品对前列腺肥大的老年患者可加重排曲任委的补波尿困难,用药时应严密观百应察。
速旧房当本品与其他抗胆碱药无情始常(阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等)伍用时有协同作用,应酌情减量。
用药过量成更月预吗黑操实时,可出现眩晕、口干、视力模糊、谵妄、尿潴留、并体温升高、幻觉、定向障碍和昏迷等;一般不须特殊处理,停药后可自行缓解;必要时,对症治疗或给予镇静药物。
药理作用:本品系新型选择性抗胆碱药,能与M、N胆碱受体结合,抑制节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体生理功能,对抗乙酰胆碱送简沉到院队丰席南和其它拟胆碱药物的毒蕈碱样及烟碱样作用,能透过血脑屏障降百粮科究夫减金都,故同时具有较强、较全面的中枢和外周抗胆碱作用。本品对M受体具有明显选择性,即主要选择作用于M1、M3受体,而对M2受体的作用较弱或不明显,不阻断突触前膜M2受体调控神经末梢释放Ac刚士占友般孔h的功能,稳定心率。同时,本品对N1、N2受体也有一定作用。本品能较好的对抗乙酰胆碱的青年所苏居府底起据作用,解除因体内大量释又春八速十圆金干放乙酰胆碱,引起迷走神经高度兴奋所致的平滑配占抗起氢源头以考皇肌痉挛;解除肺、脑微血管的持续痉挛引起的急性微循环功能障碍。同时,能较好地拮抗有机磷毒物(农药)中毒引起的中枢中毒症状,如惊厥、中枢呼吸循环衰竭和烦躁不安等;在外周也能较强地拮抗有机磷毒物(农药基起)中毒引起的毒蕈碱样中毒症状,如支气管平滑肌痉挛和分泌物增多、出汗补宜头红章视、流涎、缩瞳和胃肠道平滑肌痉挛和收缩等。它还能增加呼吸频率和呼吸流量。
动物实验表明:本品抗小鼠和家兔的唾液分泌作用均比阿托品强,且家兔的ED50仅为0.03mg/kg,比阿托品强约17倍;本品可明显抑制小鼠唾液分泌及气管粘液分泌(p<0.001),作用强度要强于等剂量的阿托品注射液;肌注本品后,对麻醉家兔及清醒家兔的胃、小肠、结肠、胆囊痉挛性收缩的松驰作用均较阿托品强(P[0.05),对膀胱痉挛性收缩的松驰作用明显强于阿托品(P[0.01)。
毒理研究:长期毒性试验表明:本品0.68、3.38、13.50mg/kg(分别相当于人临床常用量的40、199、794倍)分别肌注于大鼠,本品0.015、0.9mg/kg(分别相当于人临床常用量的0.9、53倍)分别肌注于狗,每天1次,连续12周给药,除出现一些常见抗胆碱反应外,未见其它异常;一般生殖毒性试验表明:本品2.5、12.5、62.5ppm(分别相当于人用量的15、75、375倍)分别口服于雄鼠连续给药60天,雌鼠连续给药14天,除高剂量组对小鼠有一定的毒性外,本品对小鼠配子的发生、受胎能力、分娩和出生后F1代仔鼠生长发育未见明显影响;致突变试验为阴性;在相当于人用量300倍内未见致畸胎作用和胚胎毒性。
健康成人肌肉注射1mg盐酸戊乙奎醚后,2分钟可在血中检测出盐酸戊乙奎醚,约0.56小时血药浓度达峰值,峰浓度约为13.20μg/L,消除半衰期约为10.35小时。动物实验表明本品分布到全身各组织,以颌下腺、肺、脾、肠较多。本品主要由尿和粪便排泄,24小时总排泄为给药量的94.17%。
密闭保存,应在有效期内使用。
安瓿瓶。
60个月
WS1-(X-046)-2004Z