盐酸大观霉素

盐酸大观霉素，通用名:注射用盐酸大观霉素为淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染的二线用药，主要用于对青封怕营天病霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用来自本品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。

• 中文名称 盐酸大观霉素
• 外文名称 SpectinomycinHydrochloride for Injection
• 分子式 C14H24N2O7·2HCl·5H2O
• 分子量 495.35
• 类别 抗生素类药

药品名称

　　商品名:

　　英文名:SpectinomycinHydrochloride for Injection

　　汉语拼音:Zhusheyong YansuanDaguanmei亚封su

　　该品主要成分为大观言台曾约霉素，化学名称为[来自2R-(2α,4αβ,5αβ,6β,7β,8β,9a,9转得由着带已田是事扬拿a a,10aβ)]十氢-4a，7，9-三羟基-2-甲基-6，8-双甲氨基-4H-吡喃并[2,3-b][1,4]苯并二氧六环-4-酮二盐滑苏督策垂导封击酸盐五水合物。按无水物计算，每1mg的效价不得少于779大观霉素单位。

类别

　360百科　抗生素类药。

性状

　　该品为来自白色或类白色结晶性粉末。该品在水中易溶，在乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶。概才钢些例量干弦比旋度 取该品，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml中含100mg的溶液。依法测定(附录Ⅵ E)，比旋度为+15°至+21°。

药理毒理

　　该品为链霉菌S问treptomycesspectabilis 产生的氨基糖苷类抗生素。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，对产生β内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性;对许多360百科肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对该品耐药;对该品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。该品对溶脲支原体有良好作用，对沙眼衣原体和梅毒螺旋体无活性。

药动力学

　　该品肌内注射吸收良好。一次肌内注射该品2g后，1小时达血药峰浓度(Cmax)，约为100mg/L，8小时血药浓度为15mg/L，剂量加倍则血药浓度亦约增加1倍。与血清蛋白不结合。血消除半衰期(t1/2b)为1~3小时，肾功能减退者(肌酐清除率<20ml/分钟)可延长至10~30小时。该品主要以原型经肾排出，一次给药后48 小时内尿中以原型排出约10企木良意角福振满科0%。

　　血液透析可使该品的血药浓度降低约50%。

　　该品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。

鉴别

　　⑴该品的红外光吸收图赶火农祖销谱应与大观霉素标准品的图谱一致。⑵该品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。

化学实验

　　结晶宗州决迫富性 取该品，依法检查(附录Ⅸ D)，应符合规定。酸度 取该品，加水制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定(附录Ⅵ H)，pH值应为3.8~5.6种失向受混商打此联。溶液的澄清度与颜色 取该品5份，各0.75g，分别加水5ml，溶解后。溶液合很深准校龙应澄清无色;如显浑浊，与1号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较，均不得更浓;如显色，与黄色6号标准比色液(附录Ⅸ A 第一法)比较，均不得更深。有关物质 取该品，加水制成每1ml中含妈并20mg的溶液⑴与含0.2mg的溶终关粮备劳液⑵。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板(薄层板预先以费病可灯须怕展开剂展开约12cm)上，以正丙醇-水-冰醋酸-吡啶(50:40:5:5)为展开剂，展开后，晾干，喷以0.5%高锰酸钾溶液，放置使显色，溶液⑴如显杂质斑点，与溶液⑵所显主斑点比较，不得更深。水分 取该品，照水分测定法(附录Ⅷ M 第一法 A)测定，含水分补宣到也施句办盾境应为16.0%~20.0%。炽灼残渣 不得过1.0%(附录Ⅷ N)。抽针试验 取该品2g，加苯甲醇注射液3.2ml，使成混悬液，用装有7号针头的注射器抽取，应能顺利通过、不得阻塞。细菌内毒素 取该品，依法检查(附录Ⅺ E)，每1000大观霉素单位中含内毒素的量应小于0.09EU。降压物质 取该品，依法检查(附录Ⅺ G)，剂量按猫体重每1kg注射15000单位，应符合规定。无菌 取该品，分别加入100ml0.9%无菌氯化钠溶液中使溶解，用薄膜过滤法处理后，依法检查(附录Ⅺ H)，应符合规定。

含量测定

　　精密称定而大座房取该品适量，加灭菌磷酸盐缓落力财短宣支先到水完响冲液(pH7.0)制成每1ml中约含10继粮的夫准助00单位的溶液，照抗生素微生物检定法(附录Ⅺ A)测定。1000大观霉素单位相当于1mg的C14H24N2O7。

用法用量

　　仅供肌内注射。

　　成人 用于宫颈、直肠或尿道淋病奈瑟菌感染，单剂一次肌内注射2g ;用于播散性淋病，一次肌内注射2g，每12小时1次，共3日。一次最大剂量4g，于左右两侧臀部肌内注射。

　　小儿 新生儿禁用。小儿体重45kg以下者，按体重单剂一次肌内注射40mg/kg;45 kg以上者，单剂一次肌内注射2g。

　　临用前，每2g 该品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml，振摇，使呈混悬液。

不良反应

　　个别患者偶可出现注射部位疼痛、短暂眩晕、恶心、呕吐及失眠等;偶见发热、皮疹等过敏反那罪胡普钟浓应和血红蛋白、红细亮回岩调门胞压积减少、肌酐清除率降低，以及碱性磷酸酶、尿素氮和血清氨基转移酶等升高。也有尿量减少的病例发生。

禁忌症

　　对该品及氨基糖苷类抗生素过敏史者及肾病患者禁查伟密南专用。

注意事项

　　1.该品不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方作深部肌内注射，注射部位一次注射量不超过2g(5ml)。

　　2.该品与青霉素类无交叉过敏性。

　　3.发生不良反应时，对严重过敏反应者可给予肾上腺素、皮质激素及(或)抗组胺药物，保持气道通畅，给氧等。

　　孕妇及哺乳期妇女用药

　　1.孕妇禁用。

　　2.哺乳期妇女用药尚不明确。若使用该品，应暂停哺乳。

　　儿童用药

　　1.由于该品的稀释液中含0.9%的苯甲醇，可能引起新生儿产单声军景快生致命性喘息综合征，故新生儿禁用。

　　2.小儿淋病患者对青霉素类或头胞菌素类过敏者可应用该品。

相互作用

　　据文献资料报道，该品与碳酸锂合用，可使碳酸锂在个别患者身上出现毒性作用。

规格

　　2g (200万单位)

贮藏

　　密封，在干燥处保存。