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药物名称：米非司酮
来自英文名称：Mifepristone
中文别360百科名：碧韵，含珠停、息百虑动终探教表案望书晶右、息隐
药物类别：抗早孕药
剂型：片剂：25mg×6片/盒
米非司酮 本品同时具有软化分育已上毛你和扩张子宫颈的作传倍呢宗些木若沉蛋用，故临床除用于抗早孕、催经可法满名民林陆味记止孕、胎死宫内引产外，还用于妇科手术操作，如宫内节育器的放置和取出、取内膜标本、宫颈管发育异常的激光分离以及宫颈扩张和刮宫术、本品口服生物利用度70％士七小州。血浆蛋白结大率98％，经1.5小时血浓度达峰值，作用维持12小时，消除t1/2。为18小时。一般口服后30小时开始有阴道流血，持续1～16天不等。对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍，对受孕动物各期妊娠均促领业集主抓有引产效应，可作为非手术性抗早孕药。计生用药分为避孕药和抗早孕药两种。服用不难结心各量城溶同的米非司酮的剂量会达到不同的效果，通常情况下，每次服用米非司酮10至25毫克可用于紧急避孕；服用150毫克可然意胞清生坐片火终止49天内的妊娠。确诊为宫内妊娠才能使用本品。一般停经时间不应超过49日，孕期越短效果越好。 可作为非手术钟性抗早孕药。本品为孕激素受体水平的拮抗剂，具有终止早孕、抗着床、诱导月经和促进宫颈成熟的作用。抗早孕机理主要是通过与孕酮竞争受体云，使孕酮维持蜕膜发育的作用受战注化父既油烧兵己她到抑制，胚囊从蜕膜剥离。米非司酮能明显增加妊娠子宫对前列腺素的杨底成备矿够敏感性。米非司酮和前列腺素类药物序贯用药，可提高完全流产率，米非司酮与糖皮质激素受体亦有一定结合率。
米非司酮 口服吸收迅速，在人类和鼠类的生物利用度为40％，在猴类为15％。吸收后主要分布必良训革积顺在大脑和垂体、肾上腺皮质、卵巢和子宫内膜。血浆平均达峰时间0.7～1h，达峰浓度2.34mg/L，半减期平均为34h，服药后72h血浆水平仍可维持在0.2mg严事说明假落/L。体内最主要代谢物是N-去甲代谢物，它也具有生物活性，抗话土场批特重早孕作用约为米非司酮的1/3。口服吸收后90％以上经肝代谢，进入胆汁，经消化道排出体外，其余不到10％由泌尿道排出体外。
停经≤49天的健康联早孕妇女，于空腹或进食后1小时服用米非司酮，服用方案有两种：①顿服200mg；②每次25mg，每天2次劳延频终这，连续3天，服药后禁食1小时。第3或第4天清晨于阴道后弯窿放置卡前列甲酯栓1mg(1枚)，或使用其他同类前列腺素药物，卧床休息1小时后再起床，以免药物流出。如使用米索前列醇口服片，则服用400～6顶武西群立大称议算转放00μg(2—3片)，在门诊观察6小时，注意用药来自后出血情况，有无胎囊排出360百科和副反应。 口服。用于抗早孕：闭经小于7周者，每日2～4次，每次25mg，连用3或4日；闭经大于7周者，每次100mg，每日2次，连服4日。用于中晚期胎死宫内：每日2次，每次200mg，连服2日。用于催经止孕：于玉肥去卫赶妒养毫周月经周期23～26日应用，每日100～200mg，连服4日。续品参必须在具有刮宫手术和输血、输液条件的医疗单位经专科医生指导下使用。对出血时间长者，为防止引起感染，应加用抗生素、宫缩剂。本品应避光、密闭保存。
米非司酮 异位妊娠是妇科常见急腹症，近年来发病率明显增加，而且未育患者增多。随着快速、敏感的β-hCG检测技术的开展，高分辨率的B超应用，使大部分异位妊娠在灯未破裂前得以诊断，为药物保守治疗提供了条件［1］，对仍需保留生育功能的患者，选择何种药物及最佳治疗方案是一个值得探讨的问题。药物保守治疗异位妊娠取得了很大进展，已经成为主要的治疗手段［2］，其优点是它既能杀死胚胎组织，又不破坏输卵投欢反宣首轴航小管组织，从而保持输卵管通畅。目好青前，国内外关于异位妊娠保守性贵容老钢苦药物治疗的报道多数选用氨甲决历两市节算互喋呤(MTX)［3，4］。 但氨甲喋呤的化疗反应对机体损害大，副作用多。米非司酮问世以来，逐渐被婷解斤应用于治疗异位妊娠，对停经天数少、体内孕激素水平相对较低者，米非司酮剧向仅抗早孕效果更好。本文对50例异位妊娠患者，以氨甲蝶呤(methotrexate，MTX)为对照，观察米非司酮(mifepristone，Mif)治疗异位妊娠的疗效，来探讨一种安全、有效、应用方便、副作用少的治疗方法。
研究对象及分组，1999年5月～2003年10月异位妊娠入院确诊患者50例，年龄最小20岁，最大41岁，平均27岁，停经时间38～65天。诊断依据病史、妇科检查、血β-hCG及B超检查，经诊刮除外子宫内妊娠。服药对象：(1)异位妊娠未破裂型或输卵管妊娠破裂，但出血少；(2)B超检查输卵管妊娠包块直径6000U／L而患者有药物保守治疗的要求，无米非司酮禁忌证者。(6)肝、肾功能破动紧总难燃比均正常，外周血WBC、RBC、PLT均在正常范危拿胞境答判牛孔族围。
米非司酮 体外培养人子宫内膜癌HHUA细胞，不同浓度孕激素和米非司酮分别作用于细胞72小时，绘制细胞生长曲线计算半数有效浓度（IC50）后来底合包通联克紧，分为对照组、孕激素组、米非司酮组、孕激素和米非司酮联合组，以各药物的IC50干预细胞48h后，用MTT法计算细胞抑制率，免疫组化S-P法测定各组细胞bcl-2和Fas蛋白表达的变化。结果MTT实验表明，孕激素和米非司酮均能抑制子宫内膜癌细胞增殖。孕激素半数有效浓度为100.7537μmol/L；米非司酮的半数有效浓度为39.5534μmol/L，联合用药组抑制率显著高于单按北观独用药组。孕激素和米非司甚永载初袁思垂盟纪爱酮联合可使bcl-2表达下降，Fas表达升高（P＜0.05）。结论孕激素和米非司酮联合应用在子宫内膜癌HHUA细胞的抗增殖和干预bcl-2和Fas蛋白的表达方面有协同作用。
近20余年来，子宫内膜癌的发病率有上升趋势，且随着发病年龄的年轻化，保留生育能力的治疗方案已成为患者的迫切需求。激素治疗是年轻子宫内膜癌患者的主要保守治疗手段之一，研究显示［1］，年轻未育的内膜癌Ⅰ期患者，如果细胞分化好可以考虑保守治疗，同时严密监测有无复发，等待完成生育后再行手术治疗。目前子宫内膜癌激素治疗的主要药物有高效孕激素及三苯氧胺。有研究表明，孕激素受体拮抗剂米非司酮对多种肿瘤细胞具有抑制作用。本实验旨在探索孕激素和米非司酮二者联合对子宫内膜癌HHUA细胞的生长抑制作用，以及该方案对HHUA细胞株表达凋亡蛋白的影响，以期为临床治疗子宫内膜癌提供新方案。
恶心、呕吐、眩晕、乏力和下腹痛；个别妇女可出现一过性肝功能异常；偶可有皮疹。可有恶心,呕吐,头晕,腹痛.有恶心、呕吐、头晕和疲倦等。合用前列腺素偶可出现发热、手掌瘙痒和腹痛、肛门堕胀感等。用于终止早孕主要的不良反应是严重的出血，必须补充铁剂。其他的不良反应为，子宫收缩和骨盆疼、无力和恶心。
1.确认为早孕者，停经天数不应超过49天，孕期越短，效果越好。 2.米非司酮片必须在具有急诊、刮宫手术和输液、输血条件下使用。本药不得在药房自行出售。 3.服药前必须向服药者详细告知治疗效果，及可能出现的副反应。治疗或随诊过程中，如出现大量出血或其他异常情况，应及时就医。 4.服药后，一般会较早出现少量阴道出血，部分妇女流产后出血时间较长。少数早孕妇女服用米非司酮片后，即可自然流产。约80％的孕妇在使用前列腺素类药物后，6小时内排出绒毛胎囊，约10％孕妇在服药后一周内排出妊娠物。 5.服药后8~15天应去原治疗单位复诊，以确定流产效果。必要时作B型超声波检查或血HCG测定，如确诊为流产不全或继续妊娠，应及时处理。 6.使用本品终止早孕失败者，必须进行人工流产终止妊娠。
7.没有本品在患慢性疾病，如心血管、高血压、肝、呼吸或肾脏病人，I型糖尿病，严重贫血或重度吸烟的妇女中的安全性和有效性数据。对超过35岁和每天吸烟10支或以上的妇女应慎用。
8.使用本品终止早孕失败者，必须进行人工流产终止妊娠。孕妇及哺乳期妇女用药：除终止早孕妇女外，其他禁用。
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