当前位置:首页 > 百科

咪达唑仑

咪达唑仑,用于治疗失眠症,亦可用于外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。

  • 中文名 咪达唑仑
  • 外文名 Midazolam
  • 别名 咪唑安定,速眠安
  • 制剂片剂 7.5mg;15mg

化学名称

  1-甲基-8-氯-6-(2-氟苯基)-4H-咪唑并[l,5-a][l,4]苯并二氮杂䓬

分子结构上低儿称军展拿表响等

子式

  C18H13C1FN3

分子量

  325

理化性质

  本品为白色至微黄色的结来自晶或结晶性粉末;无臭;遇光渐变黄。在冰醋酸或乙醇中易溶,在甲醇中溶解,在水中几乎不溶。熔点为160-164°C。

药理学

  本浓千照继品具有典型的苯二氮䓬类药理活性,可产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛作用。肌内注射或静脉注射后,可产生短暂的顺行性记忆缺失,使患者不能回忆起在药物高峰期间所发生的事情。本品作用特点为起效快而持续时间短。服药后可缩短入睡时间(一般自服药到入睡只需20分钟),延长总睡眠时间,而对快波睡眠(REM)无影响,次晨醒后,患者可感到精力充沛、轻松愉快。无耐药性和戒断症状或反跳。毒性小,安全范围大。 本品口服与肌内注射360百科均吸收迅速而完全,可分布于全身,分布容积为1〜2L/kg,充血性心力衰竭的患者,分布容积会增加2〜3倍,肥号前切新肉补从胖患者也会增加。本品的血浆蛋白结合率为97%,经肝脏代谢或与葡萄糖醛酸结合而失活,最后自肾脏排出。血浆浓度可分为两个时相,分布时相为10分钟,消除时相t1/2为1.5〜2.5小时,充血性心力衰竭的患者t1/2可延长2〜3倍。长期用药无蓄积作用,药动学数据及代谢保持不变。

适应症

  用于治疗失眠症,亦可用于外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。

用法和用量

  由于剂型及规降激故同映巴印西尔食格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

良反应

  常见的不良反应有低血压、谵妄、幻觉、心悸、 皮疹、过度换气,少见不良反应有视物模糊、头痛、头晕、手脚无力、麻刺感。此外,还有心率加快、血栓性静脉炎、皮肤红肿、呼吸抑制。

禁忌症

  妊娠初期3个月内的妇女、对苯二氮䓬类过敏者禁用。

注意事项

  (1)肌内注射后可导致局部硬结、疼痛;静脉注射后有静脉触痛。 (2)麻醉或外科手术时10.8%〜23.3%的患者可有呼吸容量和呼吸频率降低,静脉注射可有15%的患者发生呼吸抑制。老年人和长期用药者易出现严重的呼吸抑制。对呼吸功能的影响多半由于剂量过高或静脉注射过快所致,因此静脉注射时速度勿过快,一般为每分钟lmg/ml。器质性脑损伤、严重呼吸功能不全者、老年人或循环系统疾病患者,用药后3小时内留院观察。慎用注射给药。 (食况七短肉代那升束3)长期用作镇静后,患者可发生精神运动障碍,亦可出现肌肉颤动、躯体不能控制的运动或跳动,罕见的兴奋、不能安静等。故不适于精神分裂症或严重抑郁症患者的失眠。服药12小时内不得驾车或操作机器。慢性阻塞性肺部疾病者,由于呼吸抑制可出现严重的肺功能不足。 (4)重症肌无力和其他神经肌肉接头病、肌营入属需段干径站养不良症、肌强直等使用本答景序特叫提深必校品可加重症状,慎用。 (5)对于慢性肾衰竭患晶初松乐适怎七者咪达唑仑的峰浓乐土空度比正常人增高,诱导麻醉发生更快,而且恢复延长。 (6)可增强中枢抑制药的作用,与酒精合用也可增强作用,故用本品前、后12小时内不得饮用含酒精的饮料。

药物相互作用

  (1)合用时可增强中枢只察或总执抑制药与酒精的作用,故用本品后12小时内不得饮用含酒精的饮料。 (2)与西咪替丁、雷尼替丁合用,咪哒唑仑的血药浓度升高北洋频植计杂。 (3)合用时可增强降压药的降压作用。

制剂

  注射液:1m沙参限振抗胜志林乐为燃l:5mg、2ml:10mg

药典介绍

  【鉴别】(1)取本品与咪世资凯端记到诗县青家达唑仑对照品,加甲醇分别溶解并稀释制成每lml中约含10辟的溶液作为供试品溶液与对照品溶液,照有关物质项下的色谱条件试验,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 (2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1084图)一致。 (3)本品显有机氟化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。 (4)取鉴衡孙市轮回干议运现别(3)项下制备的吸收液2ml,显氯化物鉴别(2)的反应(附录Ⅲ)。 【检查知状判】酸性溶液的澄清度与颜色 取本品0.10g,加 0.lmol/L盐酸溶液10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与黄色或黄绿色1号标准比色液(附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。 有关物质 取本品,加甲醇溶解并稀释制成每lml中含lmg的溶液作为供试品溶液;精密量取1ml,置1除能木没吗样胡局听00ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为商话读委告免攻取法对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D)试验,用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以醋酸盐缓冲液(取醋酸铵7.7g和40%四丁基氢氧化铵溶液10ml,加水溶解并稀释至1000ml, 用冰醋酸调节pH值至5.3)-甲醇(4聚色子声与游沙无蛋参称4:56)为流动相;检测波长为254nm。取咪达唑仑对照品与N-脱烷基氟西泮杂质对照品各适量,加甲醇掌织握溶解并制成每lml中各约含10µg的溶液,作为系统适用性试验溶液,取10µl,注入液相色谱仪,记录色谱图,咪达唑仑峰与N-脱烷基氟西泮峰的分离度应大于4.0;取对照溶液lOµl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分峰高约为满量程的20%;精密量取对照溶液和供试品溶液各l0µl, 分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍(0.2 %),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。 干燥失重 取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。 炽灼残渣 取本品l.0g,依法检查(附录Ⅶ N),遗留残渣不得过0.1%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。 【含量测定】取本品约0.12g,精密称定,加冰醋酸 30ml溶解后,加醋酐20ml,照电位滴定法(附录Ⅶ A ) ,用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol /L ) 相当于16.29mg的C18H13C1FN3。 【类别】麻醉药。 【贮藏】遮光,密封保存。

声明:此文信息来源于网络,登载此文只为提供信息参考,并不用于任何商业目的。如有侵权,请及时联系我们:fendou3451@163.com
标签:

  • 关注微信
上一篇:林芝米林机场
下一篇:格五

相关文章