蒿甲醚

本品为一高效、速效的疟原虫红细胞内期杀灭剂。是用于抗氯喹恶性疟及凶险型疟疾的治疗，显效迅速，近期疗远众尽刘朝已效好。

• 中文名称 蒿甲醚
• CAS号 71963-77-4
• 分子量 298.37
• 纯度 ≥98.0%

药来自品介绍

　　Arteme负吃药还实弱延友否争ther

　　(β Methyl-Dihydroarteannuin, Artemtherin)

　　英文别名:Dihydroartemisinin methyl ether, Dihydroqinghaosu methyl ether

　　分子式完端诗液判重统件:C16H26O5

　　线性360百科分子式:

　　等级:

　　MDL号:MFCD00866205

危险说明

　　危险代码: Xn

　　危险等级: 22

剂量与用法

　　战限高速际至肌注:油针剂第一日200mg，第二至四日各肌注100mg;或第一、二日各注200mg，第来自三、四日各注100mg，总量6360百科00mg。

副作用

　　不良反应较轻，仅少数病人注射局部有暂时性胀痛，可自行消失。妊娠3个月内妇女慎用。

　　通用名称:蒿甲醚

　　英文名称:Artemether

　　中文别名:甲基还原青蒿素

　　英文别名:Artemetherum、Artemtherin

药理

　　药效学

　　作用机制同青蒿素。

　　药动学

　　肌内注射后吸收快且完全。肌注10mg/kg后，血药达峰时间为7小时，峰值可达到0.8μ象费特乱胜容g/ml左右，T1/2约为13小时。在体内分布甚广，以脑组织最多，肝、肾次之。主要通过肠道排泄，其次为尿排泄。

　　本品为疟原虫红内期裂殖体杀灭剂，动物实验证明，其抗疟作用为青蒿素的10~20倍。肝、肾为其代谢和排泄的主要部位。体内转运迅速，排泄快，先曾席无大器业木静注后24或72小时后大部药物被代谢，尿中几乎找不到原形药物。根据实验结果，蒿甲醚在体内存又尼草除早在脱醚甲基代谢。本品在家兔的生物利用度仅为36.8~19.5%。

　　药理作用

　　本品除对红细胞内期无性生殖体有强大的杀灭作用，尚能促使血吸虫成虫肝移和被杀死，且对不同发育阶段的血吸虫童虫亦有效，以虫龄1周的童虫对药物最敏感，对雌虫作用较雄虫明显，即期疗效良好。

　　适用于心各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。

　　本品对恶性疟(包括认专龙品玉细呼声角灯抗氯喹恶性疟及凶险型疟)的疗效较佳，效果确切，显效迅速，近期疗效可达100%。用药后2日内多数病例血中原虫转阴并退烧。复燃率8%。较青蒿素低。与伯氨喹合用可进一步降低复跟步后径非律今燃率。

　　临床还试用于急性上呼吸道感染的高热病人，进行对症处理，取得较好疗效。退热效应一般在肌注后半小时左右即开始出现，体温呈梯形逐渐下降，4~6小时左右再逐渐回升，无体温骤降的现象，退热作用稳定。本品肌注后病人出汗少，不致引起老人、儿童、虚弱病人发生虚脱等不良反应。

用法用量

　　[制剂与规格]

　　蒿甲醚胶囊40mg

　　蒿甲醚注射液1ml:80mg

　　1.成人常用量:口服首剂1谁述胜输束车阳景按60mg，第2日起每日1次，每次80mg，连服5-7日;肌内注射，斤鱼边延别充大乱台组首剂160mg，第2日起每日1次，每终起早状半充组官导次80mg，连用5日皇补概。

　　2.小儿常用量:肌内注射，首剂按体重3.2mg/kg;第2-5日每次按体重1.6mg/kg，每日一次。

　　[剂型与规格]

　　胶囊:40mg/粒。

　　注射液:80mg/阻助ml。

　　[用法]

　　抗疟:肌注，第1日20令构医0mg，第2-4日各100mg，或第1、2日各200mg，第3、4日各100mg。总剂量600mg。小儿剂量酌减。

　　退热:肌注200m款班每构消啊被g。

　　[制剂]

　　油注射液:每支80mg(1ml)。

　　胶囊:每胶囊40mg。

　　粉杆谁处虽市让拿神效往复方蒿甲醚片:每片含蒿甲醚 0.02g，本芴醇0.12g。

　　用法:

　　成人首次口服4片，以后第8、24和48小时各服4片，总量1整移鸡滑主团6片;

　　儿童剂量的引抗宪许把按年龄递减。

其它信息

　　【禁用慎用】

　　妊娠早期慎用。

　　【给药说明】

　　本品遇冷如有季超渐镇与试旧脱每凝固现象，可微温溶解后使用。

　　【不良反应】

　　本品反应轻微，个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高，网织红细胞可能有一过性减少。

　　个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高,网织细胞一过性降低.本品遇冷凝固可微温溶解使用。

　　【相互作用】

　　苯巴比妥可诱导本品的脱醚甲基，使代谢增快。

中国药典

　　2010版中国药典修订增订内容

　　蒿甲醚

　　Haojiami

　　Artemether

　　书页号:2005年版二部-799

　　[修订]

　　【鉴别】(3)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　【检查】 有关物质 取本品适量，用乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含蒿甲醚10mg的溶液，作为供试品溶液;精密量取供试品溶液适量，用乙腈稀释制成每1ml中含0.05mg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积，峰面积大于对照溶液主峰面积1/2的杂质峰不得多于一个，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍。

　　【含量测定】 照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。

　　色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(62:38)为流动相;检测波长216nm。理论板数按蒿甲醚峰计算不低于2000。

　　测定法 取本品约30mg，精密称定，置50ml量瓶中，加乙腈溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图;另取蒿甲醚对照品适量，精密称定，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含蒿甲醚0.6mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。