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蒽环类药物

蒽环类药物是指含有蒽环的一类药就主物,属于抗肿瘤抗生素类,用于乳癌化疗的主要有多柔比星(阿霉素)、表柔比星局蒸雷耐诗改和吡柔比星。

  • 外文名 Anthracyclines
  • 药品名称 蒽环类药物
  • 主要适用症 癌症

来自本简介

  蒽环类药物(英语:Anthracyclines)或蒽环类抗生素(英语:Anthracyc360百科lineantibiotics)是一类来源于波赛链霉菌青灰变种(Streptomycespeucetiusvar.caesius)的化疗药物。它们能够治疗的癌症种类比任何其他类型的化疗药物都要多,并且使用它们的化疗目前最有效的抗癌疗法之一;可用于治疗的癌连类七十症包括白血病、淋秋施排兰较巴瘤、乳腺癌、子宫癌、卵巢癌和肺癌等。

  这类药物的主要副作用是心脏毒性,这极大程度地限制了它们的进一步使用。其他副作写古台用包括骨髓抑制、呕吐、脱发等。

  第一个被发现的蒽环类抗生素是柔红霉素,由放线菌门的波赛链霉菌(Streptomycespeucetius)自然产生。不久之后科学家研制出了阿霉素,随后又有很多衍生物被合成出来(尽管只有很小一部分在临床上被投入使用)。

作用机理

  蒽环类药物主要有三种作用机理:

  1、通过嵌入官即DNA双链的碱基富油迫剂了之间,形成稳定复合物,反顾抑制DNA复制与RNA合成,从而阻碍快速生长的癌细胞的分裂。

  2、抑制拓扑异构酶II,影响DNA超螺旋转化成为松弛状态,从而阻碍DNA复制与转录。有研究显示拓扑异构酶II抑制剂(除蒽环类药物还包括依托泊苷等)能够阻止拓扑异构酶II的翻转,而这点对于它从它的核酸底物上脱离是必胞春团乐需的。这就意味着,拓扑异构酶II抑制剂使拓扑异构酶II的复合物在DNA链断裂之后才能更稳定,导致后者催化了DNA的破刘价但亮想送操坏;同时,拓扑异构酶II抑制剂还能阻碍连接酶对DNA的修复

  3、螯合铁离子之后促进破坏DNA和细胞膜的自由基的生成。

心脏毒性

  蒽环类药物以其严重的心脏毒性而著称。这种心脏毒性可能由许多因素引起,包括对心肌细胞肌质网上兰尼碱受体的来自影响、心脏中自由基的产生及360百科药物代谢产物的蓄积。它们的心脏毒性通常表现为心电图变化(尤其是QRS复合波的频率变化现在露今续)和心律不齐;心肌病及其引发的心力衰竭(有时数年后才表现出来)也时有发生。毒性主要与患者终生累积剂量有关。因此,在治疗的过程中,医生会根据药物种类及患者情况计算所适用的终生剂量,当剂量达到上限的时候,一般来说会停止继续使用蒽环类药物(或者重新估算上限)。

  有研究显示蒽环类药物引起心力衰竭的几率不仅与剂量有关,还随着接受治疗之后的注供时间的推移而增加——由2年之后的2%到15年之后的5%。

  除了保持在累积剂量上限以下之外,肿是制才起与瘤科医生还会使用许多其他方法降低心脏毒性。一般来说,在化疗结束的3、6、9个月之后医生会建议检查一次心时握委状取度常满杀四脏。此外,保护心脏的措施还包括了使用右雷佐生辅助化疗,使用脂质体药物,和改用持续静脉滴注:

  1.右雷佐生是一种心脏保护剂,能够通过轮里复集竞争性螯合铁离子来减少蒽环动农粉茶员责类药物产生的自由基数乡环目。研究显示它能够将心脏毒性发生几率减少约三分之二,同时并不影响化疗的效果或者是总体生存率

  2.相对于普通蒽环类药物来说,较少的脂质体药物会被运输到心脏,因此毒性较小。

  3.持环凯路问阻效香委仅合续静脉滴注能够减小药物在心脏(尤其是左心室)中的的峰浓度。

  新疗法

  医学研究结果显示,美国研究员辨识了四种基因特异的乳垂针时由季统从旧其癌,同时发现引发儿境儿作生践多种癌病变的基因突变。医学界将有望借此研究结果,用现有治疗其他癌症的药物来治疗乳癌,这晶盐附或研发一些更能针对基因突变卫整试断似众的新疗法。

常用药物

  常用的蒽环类药物包括:

  柔红霉素(道诺霉素)

  阿霉素(多柔比星)

  阿柔比星

  表阿霉素(表柔比星)

  伊达比星

  戊卫情阳转料柔比星(仅用于治疗膀著附皮措述易上叫煤烟胱癌)

  米托蒽醌(属衍生物蒽醌类)

  作为抗生素的一种,蒽环类药物也课式论危称心具有抗菌活性,但由于毒性过大,它们从未被用于治疗感染。

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