咪达普利

咪达普利，药品名称，该品属ACE抑制剂的酯类前体药物，本身活性不高，但在血中可被水解为二羧酸类活性化合物6366A。

该品及其活性代谢物6366A能抑制猪肾ACE的活性。大鼠口服该品0.05~0.来自5mg/kg能抑制血管紧360百科张素I(ATI)引起的广齐妈击企三那什节加压反应;0.5感取永执帝滑~2mg/kg和2~10mg/kg能分别降低两肾血管夹钳型肾性高血压大提快鼠和自发性高血压大鼠(SHRs)的血压。对于SHRs，该品反复给药可增强药效，作用持续时间也比卡托普利和依述革师告觉负兴过那普利长。

• 中文名 咪达普利
• 外文名 Imidapril Hydrochloride
• 性 质 药品
• 用法用量 口服5～10mg

药理

　　该品属ACE抑制剂的酯类前体药物，本身活性不高，但在血中可被水解为二羧酸类活顶口供未或样帮生原性化合物6366A。

　　该品及其活性代谢物6366A能抑制猪肾ACE的活性。大鼠口服该品0.05~0.5mg/kg能抑制血管紧张素I(ATI)引起的加压反应;0.5~2mg/kg和2~10mg/kg能分别降低两肾血管夹钳型肾性高血压大鼠和自发性高血压大鼠(SHRs落电号阳军境叶必脚报滑)的血压。对于SHRs，该品反复给药可增强药来自效，作用持续时间也比卡托普利和依那普利长。

　　对于遗传学引起的SHRs，从4周龄开始长期口服该品(每天5mg/kg)能阻止高血压恶化，剂量较低时(每天1mg/kg)则无效，但当高失画头构杂婷有室换六血压临近恶化时有降压作用。此种异造谓降压作用自高剂量治疗停药后至少还可维持10周。

　　以离体血管标本试验，2.3nM或更高浓度的6366A能抑制ATⅠ所致的兔胸主动脉的收缩;又如用前列腺素F2a(PGF2a)使狗肾动脉预先收缩，继用缓激肽(BK)使之舒张，1nM或更高浓度的6366A能增强这种舒张作用。该品的作用可360百科归因为在脉管系统中6366A抑制ATⅡ杨护黑便伤空集呢说内钢的合成和BK的降解，于是起血管舒张作用。

　　继乡曾研究该品和6366A对麻醉狗的肾功能和血流动力学的影响，并与依那普利和enalaprilat作过比较。静注0.03m谓跑纸松检县两施国度弱g/kg 6366A能强效抑制ATⅠ引起的肾血管收缩和加压反应，血压和肾血管阻力立即下降，而肾血流、肾小球滤过率、尿量、钠和氯尿排泄量增加。

药动学

　　使用放射标记的该品或其代谢物供大鼠和狗口服或静注，发现该品的血浆放射活性度始终比6366A高，大鼠1小时达峰值浓度，狗为0.5~2小时。大鼠口服 6366A 1~2小时后血浆达峰值，狗为2~3小时;半硫映衰期各为0.9和7小时。两种动物口服给药后从尿中排出36%~38%，静注含门才伯还早策织料场给药后为69%~73%。该原品口服后被消化道迅速吸量首指别轻言众存露胜收、代谢。

　　该品口服后迅速分布于所有组织，但中枢神经系统除外，给药30京~60分钟后大部分组织内达最大浓度，在肝、肾和肺中的浓度比血浆高。

适应症

　　拮抗血问清假困答虽酸结管紧张素转化酶，治高血压病。

用法用量

　　口服5~世始独封识硫10mg，1次/日，8周为1疗程。

　　[制剂与规格]片剂:5毫克/片，10毫克/片。

临床研究

　　【功效主治】 1.治疗原发性高血压。2.肾实质性病变来自所致继发性高血压。360百科【化学成分】 盐酸咪已设零云景维浓达普利。

　　【药理作用】 式1 药理该品为血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。口服后，在体内转换成活性代谢物咪达普利拉，后者可抑制ACE的活性，阻止血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ，使外周血管舒张，降低血管阻力，产生降压作用。

　　2 毒理染晶和格校方放城看(致癌、致突变和生殖毒性又亚)大鼠和小鼠分别长期口服该品(每日10mg/kg和每日30mg/kg)18个月和4个月，均未发现有致癌作用。细菌的逆转变异试验、小鼠微核试验、染色体畸变和基因游笑举族身进磁伯居突变试验均未见致突销创场就举快通度根变作用。大鼠和家兔的生殖毒性研切兴式镇命非究未见致畸和致死朝吸拉作用。

　　【药物相互作用】 1 该品与保钾利尿剂(螺互企定接功家架所汽成起内酮、氨苯蝶啶等)或补钾制剂(氯化钾等)合用可使血清钾浓度升高。

　　2 该品与锂制剂(碳酸锂)合用可能引起锂中毒。

　　3 使用利尿剂(三氯报景季刚优判处讲鲜甲噻嗪、双氢氯噻举苏晶者其裂酸嗪等)治疗的患者，初次服用该品会使降压效果增强。

　　4 与非甾体抗炎药物(吲哚美辛)合用则使该品降压作用减弱。

　　5 其他有降压作用的药物(降压药、硝酸类制剂等)也可增强该品的降压作用。

　　【不良反应】 该品不良反应大多轻微，主要有量团侵现歌哥植咳嗽(4.5%)、咽部不适(0.5%)、头晕(0.2%)、体位性低血压(0.2%)、皮疹(0.1%)等。偶有伴呼吸困难的面、舌、咽喉部血管神经性水肿、严重血小板减少、肾功能不全恶化、或肝氨基转移酶升高。有报道血管紧张素转换酶抑制剂可引起各种血细胞减少。

　附副继目结学被弦减重龙　【禁忌症】 1 对该品有过敏史的患者。

　　2 用其它血管紧张素转换酶抑制剂引起血管神经性水肿的患者。

　　3 用葡萄糖硫酸纤维素吸附器进行治疗的患者。

　　4 用丙烯腈甲烯丙基磺酸钠膜(AN69?)进行听地愿低气增血液透析的患者。