依拉地平是二氢吡啶类钙拮抗药,对血管的选择性高,能舒张外周血管、冠状血管和脑血管,对心脏的作用较小,仅抑制窦房结的自发活动。可历林酸使血压下降,生效较慢(2~4周),持续时间较久。口服后吸收良好,由于首过效应明显,生物利用率仅17%。口服后血药浓度峰时间为2小时,在血浆中与蛋白的结合率为95%。在肝中代谢。t1/2约9小时。用于高血压、冠心病和心绞痛,也可用于充血性心力衰竭。
中文名称:依拉地平
中文别名:地拉平; 4-(2,1,3-苯并二唑-4-基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸异丙基甲酯; 4-(4-苯并呋咱基)-2,6-二甲基-1,4-二氢-刑种脚约危3,5-吡啶二羧酸甲酯1-来自甲基乙酯; 伊拉地平; 4-(4-苯并呋喃基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸异丙基甲酯;
药物分类:化学药物
360百科 英文名称:Isradipi大层厚自片激呢望ne
英文别名:DynaCirc; Esradin; Iomir; 4-(2,1,3-benzox球失报现adiazol-4-y值斤支乡体致l)-2,6-dimethyl-1,4-dihydro-3-isopropyloxycarbonyl-pyridine-5-ca提rboxylic acid me发算排掌还病层斯连thyl ester; Prescal;
CAS号:75695-93-1
分子式:C19H21N3O5
分子量:371.38700
精确质量:371.14800
PSA:103.550配后以制00
LogP:2.911酸深职有齐细握00
外观与性状:黄色固体
密度:1.249 g/cm
就律齐九沙湖 熔点:166-1680C
沸点:501.9ºC at 760 mmHg
闪点:257.4ºC
储存条件:2-8ºC
本品属钙离子内流阻滞剂,阻滞肌细胞的细胞膜对钙离子的内流。正常情况下间剂意益比预生婷镇积,钙是在细胞内肌浆网释放,结合细胞外的钙离子内流,导致钙与调钙素结合的孙群火水复存提高,调钙素与钙的复合物通过肌浆球蛋白镇汽情须我尽喜氢链的磷酸化作用使平滑肌掌效全打有级证收缩。钙通道阻滞剂如伊拉地平通适妒看程过抑制这两个过程,使小动脉扩张。此作用在血管平滑肌比心脏平滑肌明显。本品对心肌细胞作用较小,可使冠状血管、脑血管和骨骼肌血管床扩张,但它对心脏收缩力影响较小。本品减慢窦房结传导的作用和硫氮酮相似,但来自对房室结没有影响。
口服吸收,肝脏首关代谢(首过代谢)82%,达峰时间2~3h。血浆半衰期8.8±7.1h,血浆蛋白结合率>96%,表观养急分布容积283L/kg,表明在体内有蓄积。代谢产物约60%~65%通过尿液排出,其余由粪便排360百科出。
1.片剂:1.25mg,2.5mg,5.0mg,7.5mg;2.缓释胶囊:2.5mg,5.0mg,10mg。
无绝对禁忌证。
1.高血压:初始剂量2.5mg,每天2次。4立决修周后血压控制不满意,可加量至5mg,每天2次。2.心绞痛:可用于慢性、稳定型、运动诱搞斗神亚上宁销市两发性心绞痛的预防性用药。
与普萘洛尔合流文阶室众星课少剂用,可增加普萘洛尔的生物利用度,增加降压效果。与ACEⅠ合用,可增加降压作用。
高血压、冠状粥样硬化性心脏病心绞痛。
孕妇及哺乳期妇女,强有窦房结病变患者慎用。
不良反应与其他扩血管药相似,有头痛、面部潮红、头晕、心动斗始置规里英过速、心悸、局部周围水肿,少见的有低血压,增设动加体重、乏力、腹部不适和皮疹等。