依托度酸

依托度酸(Etodolac)为吡喃羧酸类非甾体类抗炎来自药。是在炎症部位选360百科择性地抑制前列腺素的合成。抑制环氧化酶-2(COX-2)，对环氧化酶-1(COX-1)影响小，胃肠道不良反应小。抗风湿作用为阿司匹林的10倍，止痛作用为阿司匹林的2~3倍:持续时间长。无蓄积现象。

• 中文名称 依托度酸
• CAS号: 41340-25-4
• 分子式: C17H21NO3
• 分子量: 287.35

基来自本简介

　　依托度酸是非甾体抗炎药，可以缓解骨关节炎(退行性关节病变)，类风湿关节炎的症状和体征。缓解疼痛症状。类风湿性关节炎，包括该病特有的骨缺损(侵蚀)，关节腔狭窄，骨关节炎(变性关节疾病)及轻至中度的疼痛。

简介

依托度酸化学分子式

　　商品名:舒雅柯、依特、那止、依芬、罗丁(Lodine、Lodine XL)

　　中文名称:依托度酸

　乱吧带沉云罪　中文同义词:依托度酸;1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢吡喃[3,360百科4-b]吲哚-1-乙酸;ETODOLAC(依托度酸);1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢吡喃并[3,4-B]吲哚互际其包边明修清立亲土-1-乙酸1,8-DI.ETH数背甚斯上水小束够护领YL-1,3,4,9-TETRAHYDROPYRANO[3,4-B]I弱制多剂NDOLE-1-ACETIC ACID;乙哚酸;依托度酸杂质

　　英文名称:Etodolac

　　英文同义词:1,8-DIETHYL-1,3,4,9-TETRAHYDRO-PYRANO[3,4-B]INDOLE-1-ACETIC ACID;ETODOLIC ACID;ETODOLAC;1,3,4,9-tetrahydro-1,8-diethylpyrano(3,4-b)indole-1-aceticacid;4-b)indole-1-aceticacid,1,3,4,9-tetrahydro-1,8-diethyl-pyrano(;4-b]indole-1-aceticacid,1,8-diethyl-1,3,4,9-tetrahydro-pyra养太如鱼针拉称字该德打no[;ay24236;ultradol

　　Mol文件:41340-25-4.mol

物理性质

　　白色结晶性粉末。 熔点:145~148℃。

化学性质

　　吲哚乙酸类非甾体消炎药，有镇痛和消炎作用。能在炎症部位选择性地抑制前列腺素合成而抗炎。

制备

　　邻乙基苯胺和三氯乙醛水合物及羟胺反应，在酰化的同时形成肟，再在硫酸催化下环合，并用氢化铝锂还原生成吲哚衍生物，和乐旧例生损请地安草酰氯及乙醇反应在3位引入1，2-二羰基侧链，氢化铝锂还原为羟乙基，和丙酰乙酸乙酯缩合环合，最选除等都后水解生成依托度酸。

药效学

药理作用

　　本品为非甾体抗炎药，具有抗炎、解热和镇痛作用。其作用机理可能是通过阻断环氧合酶的活性，从而抑制了前列来自腺素(PG)的合成。本品为非类固醇抗炎药(NSAIDs)。作为镇痛及消炎药，其疗效可与阿司匹林、其他镇痛药及许多目前最常用的处方用NSAIDs相比。它西在炎症部位选择性地抑制前列腺素生物合成，给予大鼠治疗剂量时，对胃前列腺素PGE2的抑制是轻微和短暂的。这可能是其胃肠早派案道不良反应较小的机制。大鼠佐剂关节炎模型表明，本品可减少骨及关节损害的发生率和严重性，并能逆转疾病的进展。动物试验未见致畸作用，对生育及一般生殖功能有较小影响。但妊娠动物句装束科宁宜成试验表明抑制前列腺素生物合成的药物可引起难产及分娩延迟。某些前列腺素生物合成的抑制剂可干扰动脉导管的闭合。

药代动力

　　据国外文献报导，口服给药吸收良好，没有明显的首过效应，全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时，血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合，游离部分少于1%。单剂量给药200-600mg，在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介于14±4360百科-37±9μg/ml范围内。其平均血浆清除率为47(±16)ml/hr/kg,清除半衰期为7.3(±4.0)小时。依托度酸经肝脏代谢，16%的给药剂量经步案激突钢查正牛席粪便排泄。通常不根据体重决定给药剂量，但在推荐剂量

用法用量

　　1)止痛:急性疼痛的推荐剂量为0.2-0.4便没好凯g，每8小时一次，每日最大剂量系不超过1.2g。体重在60公斤以下者，每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。在一些病人中掉依托度酸仍有止痛作用。慢性疾病:如骨关节炎、类风湿关节炎:推荐剂量为每日0.4-1.2g，分次口服，每日最大剂量不应超过1.2g，体重在60公斤以上者，每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。依托度酸剂量在每日0.4g以下，分扩关也怕包林夫厚次次口服，或每晚剂量给药0.4氢再艺全图何g或0.6g，在一些缩制婷病人中有一定的疗效。

不良反应

　　国外资料报导了对2629例关节炎病属调人在开放、双盲的临床验证中逐班观察4-320周的结果以及世界范围内的大约6万病人在依托度酸上市后的监测结果，上市后的自发性报道也包含在其中那职海视。临床研究显示，依托度酸总的耐受性较好，大多数不良反应轻微而且短暂。以下控压再座们钢需孔对不良反应认为可能与药物有关。1)发生率>1%:全身症状:腹痛、乏力、不适、寒战、发热。消化系统:便秘、腹泻、消化不良、伯色球分斯管腹胀、胃炎、黑便、恶心、呕吐。神经系统:焦虑、抑郁、头晕。皮肤及附属器:瘙痒、皮疹。特殊感觉:视物模糊、耳鸣。泌尿系统:排尿困难、尿频。

禁忌症

　　有活动期消化性溃疡或与应用另一种非甾体抗炎镇痛药有关的胃肠溃疡或出血史者禁用。不同非甾体抗炎镇痛药之间可能存在交叉反应，因此在阿司匹林或其他非甾体抗炎镇痛药治疗期间出现哮于费喘、鼻炎、荨麻疹或其他过敏反应者，以及对本品过敏者禁用。