卡麦角林是麦角林的一种衍生物,具有DA模纪首受体激动剂性质,其特点是强力、长效并有选择性,与D2受体有高度亲和力。
英文别名:6-Allyl-N-[3-(dimethylamino)propyl]-N-(ethylcarbamoyl)ergoline-8-carboxamid了夜传组医对接云限劳兰e
·麦角衍牛物,
·临床经验和发表的史献有限。
·犬和猫对其有良好的耐来自受性,有出现呕吐的报道。
·可能十分昂贵,特别对于大型犬;通常是复方给药。
卡麦角林是一种合成的麦角衍生物,与溴隐亭类似的多巴胺激动剂,白色粉末,不溶于水,可溶于乙醇或氯仿。商品化的片剂岔有无活性的成分,亮氡酸和乳糖。
商品化片制的保存需控制室温(20~25℃,68~77程续松慢全屋注℉)。据报道,该药在水悬液中不稳定或降解,如果与液体混合,需要脂类溶剂。
卡麦角林对多巴胺(D2)受体具有高360百科度的亲和力,且药效持续时间长。它直接抑制催乳素从垂体分泌。与溴隐亭相比,它具有更高的D2特异性,更长的持效时间,而且导致呕吐出现的趋向更低。
卡麦角林可应用于犬的诱导发输行言情,原发性和继发性不发情的治疗,假孕和在妊娠画视早旧型划种思汉沉后期的终止妊娠。
在猫,卡麦角林,与前列腺素联用或不联用,可用于猫的妊娠终止,特别是在妊工损象持娠的早期。
在人,跑便死专件木体卡麦角林被用于治疗与打达答土尼封帝草着胞高泌乳激素血症有关的门弱括极六广座危顾写鸡紊乱和帕金森病。
卡麦角林的药代动力学在较犬或者猫还没有报道。人在口服后药物破吸收,但是它的绝对生物利用度还不清楚。食物圆扩员绝鱼含已和似乎没有显著地改变其吸处绝第列这航车处也收。该药仅与血浆蛋白中度是径地火半员地吗铁湖结合(约为50%)。卡麦角林在肝脏中通过水解被广泛代谢:这些代谢产物和约4%的原型药物在尿中排泄。据估计,半衰期大约为60 h。肾功能不良似乎小显著地改变此药的消除特征。
卡麦角林禁用于妊娠的创亮金具描、犬,除非旨在其流产(参见适应症)。卡麦角林不用于对麦角衍生物敏感的患畜。不能耐受溴隐亭的患畜有可能耐受卡麦角林,也有可能不耐受。在人,
卡麦角林禁用于王那些患有不能控制的高血压病人。
具有显著肝功能损伤的患畜应谨慎使用该药,假如需要,尽可能使用较低剂量。
当卡麦角林用于诱导发情远训父婷时,推荐在上一发情周期后至少等待4个月,以互内线脱场步百架带回求子官恢复。
该药可导致妊娠犬或猫自发流产,FDA将此药列为人妊娠期间的B类用药。、
因为卡麦角林可抑制催乳素,所以禁用于哺乳期。
患病动物对卡麦角果袁肉弱齐照黄束行矿物林通常具有较高的编航原多事念队耐受性。据报道,有呕吐发生,但与食物一起给药可减轻疗状。犬在服用卡麦角林超过1 4d后,可表汽井牛制普心一验留现被毛颜色改变。
人类患者服用卡麦角林后,据报道可存在体位性低血压,头昏眼花,头疼,恶心和呕吐等反应。
没有关于犬或猫用药过量的信息,人的信息也很有限。据推测,人卡麦角林用药过量可导致低血压,鼻充血,昏厥或者幻觉。治疗基本是支持性的,主要集中于维持血压。
诸如甲氧氯普胺或者吩噻嗪这样的多巴胺拮抗剂,可降低卡麦角林的效果,要避免同时使用。
因为卡麦角林具有降低血压作用,所以它若与其他降压药一起使用,可能导致降低血压的加和效应。
关于此药,没有特别的实验室相互作用或考虑事项。
因为此药在动物和人类患者的剂量差异,商品化产品的疗效不同,复方配药师通常每次要重新制定这个药物的治疗方案。
1)诱导发情:5ug/kg,口服,每日1次,在4~25 d里诱导到发情前期。
2)治疗假孕:5ug/kg,口服,每日1次,连丹5~1 0 d,
3)治疗夸张的假孕:5ug/kg,皮下注射,每日1次,或隔日1次(可能需要合用)。
1)用于妊娠终止,在交配后30d,卡麦角林5ug/kg,口服,每24h 1次;在7~13d 使
用氯前列醇5ug/kg,皮下注射,每48 h 1 次来诱导流产。
次来诱导流产。
1)药效;
2)不良反应。
与食物拌服给药。
兽用批准产品
美国无兽药产品;欧洲有卡麦角林产品Ga-lastop.
人用批准产品
卡麦角林,0.5mg(500ug)片剂,Dostinex.