普瑞巴林

西药，片剂、胶囊，临床主要用于买植响治疗外周神经痛以及辅助都州古聚性治疗局限性部分癫痫发作。

• 外文名 Pregabalin
• 药品名称 普瑞巴林
• 别名 C1-1008 ，异丁加巴
• 是否处方药 处方药
• 主要适用症 外周神经痛辅助性治疗

中文简介

　　通用名称: 普瑞巴林

　　商品名称：乐瑞卡

　　剂型：片剂、胶囊

　　规格：25mg、 50mg、75mg、100mg、1担电迫压送花测今存深50mg、200mg、300mg

　　药理药效：普瑞巴林是一种新型钙离子通道调节剂【非γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂或拮抗剂】，能阻断电压依赖性钙通道，减少神经递质的释放，临床主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。别名： C1-1008 ，异丁加巴

　　化学名称：(S)-3-（氨甲基）-5-甲基己酸

　　美国化学文摘登录号: [ 148553-50-8 ]

　　分子式：C8H17NO2

　　分子量：159.23

　　物化性来自质： 白色结晶性粉末

　　熔360百科点 (oC)：184 - 186

　　用途：该药是在开发的癫痫治疗药中最有希望的一个药物，疗效更好和给药更方便。也可以用于治疗疼痛和焦虑如带状疱疹后遗神经痛。

　　英文简介

　　Monograph Number: 7813

　　Title: Pregabalin

　　CAS Regist局认感讨民附断英厚均失ry Number: 子送程球二148553-50-8

　　CAS Name: (3S)-3-(Aminomethyl)-5-methylhexan仍小oic acid

　　Add井样困itional Names: (S)-(+)-4-amino-3-(2-methylpropyl)butanoic acid; (S)-(+)-3-isobutyl-g-我肉客亮责aminobutyric acid

　　Manufact脱随委导科副标型urers' Codes: CI-100被九8; PD-144723

　　Molecul书ar Formula: C8H1著7NO2

　　Molecular Weight: 159.23.

　　Percent 守后苏米护程座律高Composition: C 60.34%, H 10.76%, N 8.80%, O 20.10%

　　Literature References: GABA analog. Prepn 袁燃装粒亲田of racema格任肉策势学制兴书句取te: R. Andruszkiewicz, R. B. Silverman, Synthesis 1989, 953. Enanti什参oselective synthesis: P. Yuen et al., Bioorg. Med. Chem. Lett. 4, 823 (1994). Manufacturing process: 殖夫清包皮刑理M. S. Hoekstra et al., Org. Process Res. Dev. 1, 26 (1997). HPLC deter领宜mn in biological fluids: B. L. Windsor, L. L. Radulovic, J深见告. Chromatog. B 674, 143 (1995). Anticonvulsive activity: C. P. Taylor et al., Epilepsy Res换已察翻连急殖洲斯黑. 14, 11 (1993). Activity in models of neuropathic pain: M. J. Field et al., Pain 80, 391 (1999).

　　Properties: White crystalline solid, mp 186-188? [a]D23 +10.52?(c = 1.06 in water).

　　Melting point: mp 186-188°

　　Optical Rotation: [a]D23 +10.52?(c = 1.06 in water)

　　Therap-Cat: Anticonvulsant.

　　生产方法

　　3-氰基-5-甲基己-3-烯酸乙酯和氢氧化锂一水合物溶于四氢呋喃和水中，在室温剧烈搅拌4h。用3mol/L盐酸酸化至pH为2，用乙酸乙酯提取。提取液合并，干燥，减压浓缩。剩余物溶于乙酸乙酯，加入叔丁胺的乙酸乙酯溶液。过滤收集沉淀，干燥，得3-氰基-5-甲基己-3-烯酸叔丁铵盐。该铵盐和[(R,R)MeDUPHOS]Rh(COD)BF4溶于甲醇，在27～33℃和0.35MPa的氢压下搅拌过夜。加到氢氧化钾水溶液中，减压浓缩。加入镍A-7000催化剂，在0.35MPa的氢压下搅拌过夜。过滤，滤饼用甲醇洗，滤液和洗涤合并，减压蒸出甲醇，加入异丙醇。加热至65℃，加入冰乙酸，加热至73℃。急冷至50℃，再缓慢冷至室温。冷至0～5℃，保持3.5h。过滤，滤饼用异丙醇洗，干燥，得异丁加巴(148553-50-8)。

　　国内尚科生物首家通过生物催化的方法成功生产出吨级的普瑞巴林。

　　药理药效

　　该药是一种新型γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂，能阻断电压依赖性钙通道，减少神经递质的释放，临床主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。

　　风险

　　加拿大警告普瑞巴林的自杀观念和自杀企图。引自《药物警戒快讯2010年第13期》（国家食品药品监督管理局网站）