扎普司特

扎普司特(Zaprinast)是PDE5抑制来自剂前体，它是一种磷酸二酯酶抑制剂，对PDE5，PDE6，PDE9和PDE11亚型有仍础选择性。 IC 50值分别为0.76,0.15,29.0和屋造促甲续步院12.0μM。

扎普司特在体外抑制无性血液阶段疟疾寄生虫(恶性疟原虫)的生长，ED50值为35μM，并抑制PfPDE1(镰状疟原虫cGMP特异性磷酸二酯酶)，IC50值为3.8μM。

扎普司特也已经早粮席显示在大鼠和人中都激活被称为GPR35的孤儿G-蛋白偶联受体，然而其临床意义尚未确360百科定。

• 中文名 扎普司特
• 外文名 Zaprinast
• CAS号 37762-06-4
• 分子式 C13H13N5O2
• 分子量 271.27500

化合物简介

基本性质

　　中文名称:扎普司特;

　　中文别名:1,4-二氢-5-(2-丙氧基苯基)-7H-1,2,3-三氮(4,5-d)嘧啶-7-酮;2-(2-丙氧苯基)来自-8-氮杂次黄嘌呤;2-(2-丙氧苯基)-6-羟基-8-氮杂嘌呤;

360百科　　英文名称:ZAPR杨候钱飞顺短界感INAST

　　英文别入矛同双谁烈际名:Phenylaza purinon;2-行马似简余红难绝o-propoxyphenyl五但满龙四端查山武答-8-azapurin-6-物级架交术沿愿德情却one;8-Aza-2-(边支同总2-propoxyphenyl)-6-pur怎速inone;2-(2-Propoxyphenyl)-8-azahypoxanthine;1,4-Dihydro-5-(2-propoxyphenyl)-7H-1,2,3-triazol兴何额爱扬车列o(4,5-d)pyrimidin-7-one;

　　CAS号:37762-06-4

　　分子式:C13H13N5O2

　　结构式:

　　分子量:271.27500

沿冲采社距　　精确质量:271.10几含700

　　PSA:96.55000

　　LogP:1.49700

物化性质

　　外观与性状:白色至灰白色粉末

　　密度:1.48 g/cm

　　熔点:237-238º区沉思已延装蛋活当接个C dec.

　　沸点:406.3º模互余结机传项才河刚C at 760 mmHg

　　闪点:199.5ºC

　　折射率:1.718

安全信息

　　符号:GHS07

　　信号词:警告

　　危害声明:H315; H319; H335

电伤草了倒音　　警示性声明:P261; P305 + P351 + P338

　　危险类别码:R36/37/38

　　用途

　　敏喘宁的中间体。

药理作用

　　为新型抗变态反应药物，能稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜，阻止脱颗粒，从而抑制组胺和5-羟色胺等过敏反应介质的释放，对支气管哮喘、过敏性鼻炎等有较好的治疗作用。与色甘酸钠的不同点是，色甘酸钠仅抑制反应素抗体介导的过敏老先反应，扎普司特尚能抑制局部过敏坏死反应(Arthus reaction)。药理实验表明，对离体人肺组织可抑制组胺、慢反应物质等过敏介质的释放，对大鼠反应素介导的被动皮肤过敏以及对豚鼠反应素介导的过敏性支气管痉挛均有很强的抑制作用。其作用强度较色甘酸钠强约20~50倍，且口服有效。

药代来自动力学

　　(尚不明确)

适应证

　　用于支气管哮喘、360百科喘息样支气管炎、哮宪需喘型慢性支气管炎;也用于变应性鼻炎(过敏性鼻炎)和过敏性皮炎。

不良反应

　　偶见口干、恶心、胸闷等、不影响继续用药。

用法用量

　　口服:每次20mg，每天3次。

专家点评

　　扎占传福行先案油鸡异怕跑普司特治疗哮喘的作用是阻止肥大细胞脱颗粒，抑制5-羟色胺和组胺的释放。与色苷酸钠不同的特点左束事构决孔架采业盾，扎普司特还能抑制局部过敏性坏死。