呋喃唑酮( 来自Furazolidone ,曾用名称粒雨:痢特灵)是一种硝基呋喃类抗生素,可用于治疗细360百科菌和原虫引起的痢疾、肠炎、胃溃疡等胃肠道疾患。呋喃唑酮为广谱抗菌药,对常见的革兰氏阴性菌和阳性菌有抑制作用。中华人民共和国农业部将呋喃唑攻地称章酮列为禁止使用的药物,心河跑机上哪乙力针不得在动物性食品中检出。FDA也于2002年禁止了硝基呋喃类(包括呋喃唑酮)在动物性食品中的主鲁和亮命使用。
黄色粉末或言结晶性粉末,无臭,来自初无味后微苦,极微溶于水早音若杨手普绝己价革及乙醇,微溶于氯仿,不溶于乙醚,易溶于二甲基甲酰胺及硝基甲烷中。
熔点为:255~259度, 溶解时同时分解
口服,成人0.1g/次,3~4次/日;儿童每日5mg~10mg/k360百科g,分4次。
1 常见有恶心、呕吐等肠胃程措兵燃到节道反应,有时有过敏反应如荨麻疹、药物热及哮苏季至七欢如喘。
2 本品还可引起多发性神经炎。
主要有恶心,呕吐、腹泻、头痛、头晕、药物热、皮疹、肛门瘙痒、哮喘、直立性低血压、低血糖、肺浸润等,偶可出现溶血性贫血、黄疸及多发性神经炎。
(1)一般不宜用于溃疡病或支气管哮喘患者。
(2)口服本品期间饮钱叶早染主染会困微酒,则可引起双硫仑样反应,表现为皮肤潮红、瘙痒、发热、头痛、恶心、腹痛、心动过速、血压升高、胸闷、烦躁等,故服药期间和停药后5天内,禁来自止饮酒。
(3)葡葡作功便鲜糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)缺乏者可致溶血师末雨但日性贫血。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
新生儿禁用。
尚不明确360百科。
(1)与三环类抗抑郁药合用可引起急性中毒性精神病,应予避免。
构赵列山延众限克 (2)本品可增强左旋多巴的作用。
(3)拟交感胺、富含酪胺食物、食欲抑制药、单胺氧化酶抑制剂等可增强本品作只首引及演体找危位灯用。
(优露但圆置张批斤1)一日剂量超过0黑利到检.4g或总量超过3g时,可引起精神障碍及多去演发性神经炎。
(李2)本品无特异拮酒针胜抗药,过量时应给予对症处理及支持治疗,包括催吐、洗金六国洋觉急目必针离胃、大量饮水及补液等。
本品为硝基呋喃类抗菌药。对革兰阳性及阴性菌均有一定抗菌作用,包括沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、拟杆菌属等,在一定浓度下对毛滴虫、贾第鞭练广硫宽众打存木异门刘毛虫也有活性。其作用机制为耐说些岩手充干扰细菌氧化还原酶从而阻断细菌的正常代谢。
本品口服仅吸收5%,成人顿服1g,血药浓度为1.7~3.3mg/L,但在肠道内保持较高的物流积妈耐冲四曾药物浓度。部分吸收药物随尿排出。
遮光,密封保存。
呋喃唑酮
Funanzuo露tong
Furazolidone
C8H7N3O5 225.包教统而落半威停16
本品为3-(5-硝基-2-呋喃甲醛缩氨基)-2-恶唑烷酮道苗。按干燥品计算,含C8H7N3O5应为97.0%~103.0%。
【性状】 本品为黄色粉末或结晶性粉末;无臭,初无味后微苦。
本品在二甲基甲酰胺中微溶,在三氯甲道科陆阻富烷中极微溶解,在水、乙醇或乙醚中几乎不溶。
【鉴别】(1)取本品约20mg,加乙醇5ml与氢氧化钠溶液(1→10)3ml,即显红色。
(2)取本品约1mg,加二甲基甲酰胺0.1ml溶解后,加水5ml、亚硝基铁氰化钠试液1ml与氢氧化钠试液1ml,摇匀,放置2分钟,溶液初显橄榄绿色,渐变为墨绿色(与呋喃西林、呋喃妥因的区别)。
(3)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在367nm的波长处有最大吸收,在302nm的波长处有最小吸收。
(4)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
【检查】 酸度 取本品1g,加水100ml,振摇15分钟,滤过,取滤液依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为5.5~7.0。
5-硝基糠醛二乙酸酯 避光操作。取本品约50mg,精密称定,置10ml量瓶中,加二甲基甲酰胺5ml,置水浴中微温使溶解,放冷,用丙酮稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;另取5-硝基糠醛二乙酸酯对照品适量,用二甲基甲酰胺-丙酮(1:1)溶液定量制成每1ml中含50μg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各20μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以甲苯-1,4二氧六环(95:5)为展开剂,展开,晾干,在105℃干燥5分钟,喷以盐酸苯肼溶液(取盐酸苯肼0.75g,加乙醇10ml使溶解,用水稀释至50ml,用活性炭脱色,取滤液,加盐酸25ml,加水至200ml),在105℃加热5分钟,供试品溶液如显该杂质斑点,与对照品溶液主斑点比较,不得更深(1.0%)。
乙醇中溶解物 取本品5g,置250ml锥形瓶中,加乙醇100ml,加热回流5分钟,放冷至25±2℃,用5号垂熔漏斗滤过,滤渣用50ml乙醇洗涤,洗液与滤液合并,置已称定重量的蒸发皿中,蒸去乙醇,残渣在80℃干燥1小时,遗留残渣不得过0.5%。
干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.2%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。
【含量测定】 避光操作。取本品约20mg,精密称定,置250ml量瓶中,加二甲基甲酰胺40ml,振摇使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A),在367nm的波长处测定吸光度;另取呋喃唑酮对照品适量,精密称定,同法测定,计算,即得。
【类别】 抗感染药。
【贮藏】 遮光,密封保存。
【制剂】呋喃唑酮片
以乙醇胺为原料,与尿素缩合得到β-羟乙基脲,用亚硝化,环合得到3-亚硝基-2-唑烷酮。进一步用铁粉还原,再与5-硝基-2-糠二醇二乙酸酯及甲醛缩合,即得呋喃唑酮
呋喃唑酮口服吸收率低,通过血液循环主要停留在肠道内。但该药物对肝、肾刺激大、易充血及发生体内糖代谢及神经病变作用,并可在体内残留。
罗玉双等人(2006)报道了多次口灌呋喃唑酮在草鱼体内的消除与残留研究,发现呋喃唑酮在草鱼体内主要分布在肾脏和肝脏,药物在血浆、肌肉、肝脏、肾脏中消除时间分别为72小时、15天、20天、20天。
过量使用呋喃唑酮可能会导致胃肠道反应(如恶心、呕吐、厌食、腹泻,一般反应较轻);溶血性贫血、皮疹、药热等过敏反应;多发性神经炎;新生儿和G-6-PH缺乏可致溶血性贫血。
若超量或长期连续用药,可引起动物中毒,严重会导致动物死亡。对中枢神经系统能造成不可逆的损伤,在人体可引起溶血性肝坏死等疾病。早在2002年,农业部就将其列为禁用兽药,严禁在任何食品动物中应用,但一些养殖户为了追求经济效益,仍将其作为治疗水产品肠胃病的特效药使用。
研究也表明,长时间或高剂量服用呋喃唑酮对动物的肝、肾、心脏、下丘脑及生殖系统等都有不同程度的毒副作用。
作为兽药使用时,呋喃唑酮对防治某些原虫病、水霉病、细菌性烂鳃、赤皮病、出血病等有良好药效。
在养殖业中,呋喃唑酮可用于治疗畜禽肠道感染,如仔猪黄、白痢。在水产业中,呋喃唑酮对鲑亚目感染脑粘体虫有一定疗效。
中华人民共和国农业部将呋喃唑酮列为禁止使用的药物,不得在动物性食品中检出。FDA也于2002年禁止了硝基呋喃类(包括呋喃唑酮)在动物性食品中的使用。
有研究发现呋喃唑酮可用于酒依赖的戒断治疗。机制可能是使饮酒成为一种惩罚性体验,即厌恶疗法。但效果不如文拉法辛,不良反应也高于文拉法辛。