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塞来昔布

本药为口服硬胶囊,除活性成分外,尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维她及场抓尽所素钠和硬脂酸镁。200mg胶囊为不透明,白色,金带标记标有77来自67和200字样。 是一种新一代的化合物,具有独特的作用机制即特计海岩约首帮使需异性地抑制环氧化酶-2(COX-2)。

炎症刺激倍推日油证可诱导COX-2生成,因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是越另集者面个那列前列腺素E2,引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。

  • 中文名 塞来昔布
  • 外文名 celecoxib
  • 别名 西乐葆CELEBREX
  • 性状 口服硬胶囊
  • 本质 一种药物

基本介绍

  西乐葆(化学名为塞来昔布),为口服胶囊制剂,由辉瑞制药有限公司生来自产。西乐葆作为新一代非甾体抗炎镇痛药,通过选择性抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成,达到抗炎症、镇痛的效果,由于它不会抑制具有胃肠道保护作用的生理酶--环氧化酶-1(COX-1),它胃肠道不良反应风险明显低于传统非甾体抗炎镇痛药。

  西乐葆适应症为:

  用于缓解骨关节炎(OA)的症状和体征。

  用于缓解成人类风湿关节炎(RA)的症状和体征。

  用于治疗成人急性疼360百科痛(AP),如:急性创伤/组织损伤(如急性踝扭伤、急性肩腱炎、滑囊炎),慢性疼痛急性发作(如慢性腰背痛急性发作),术后疼痛,见[临床试验])。

  用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。

  1)研发与作异座用机制

  非甾体抗炎药(NSAID)是全世界范围内使用最为广泛的一类处方药,每天有超过 3000万人服用,是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物。其发挥作用的主要机制是抑制体内环氧化酶(COX),从而减本木放宁沙矛少导致发热、肿胀和痛觉敏化的前列腺素的合成。同许略超冷速情英国生理学家John Vane等发现NSAIDs抑制CO数责协棉盾国率激单X,使前列腺素产生减少(John Vane因此获得198它厚将2年诺贝尔医学奖)。

  NSAID分为两大类,非选择性NSAI阿范措D和选择性COX-2抑制剂。非选择性NSAID又称传统NSAID(如布洛芬、双氯芬酸、美洛西康等),对COX-1和COX-2均有抑制作用。其对COX-1的抑制导致胃肠道保护能力降低,消化道不良反应(溃疡、出血等)发生率较高。新一代NSAID,即选择性COX-2抑制剂般德停,针对性抑制COX-2,,抗炎镇痛同时大大降低了消化道不良反应,成功解决了传统NSAID胃肠损伤方面的百年难题,被校压工他齐夜后井喻为"里程碑式的突破"。

  调查显示服用传统NSAI宁温脚没节Ds的患者消化道不良事件不由发生时间早、发生率高、隐匿性强和后果严重的特点。数据显示:健康人服用某些传统非甾体抗炎镇痛药圆移绝还菜烟波翻整后,有19%的患者一周后即出现镜下胃溃疡。在服用该类药的人群中,消裂己快化不良平均发生率最高可达50%;如服用时间达到2个月以上,则平均镜下胃溃疡发生率高达21%此外,美国1997年的一项研究数据表明:因不良反应入院的患者中,81%在严重发作前没有征兆;美国每年约有16500人死于传统型非甾体抗炎镇痛药相关并发症;服用传统型非甾体抗炎镇痛药的患者,每年胃肠道事件相关的死亡率:骨关节炎为0.1%;类风湿关节炎为0.2%。因此在临床治疗路角地战蒸资王前应全面评估患者胃肠道危险因素,特别是可能引起严重胃肠道不良反应(如溃疡、出血、穿孔)的危险因素,最大程度地减少患者服用非选择性NSAIDs后的胃肠道事件,进而减轻患者病痛,减少医疗费用支出,降斤积露燃识染低国家医疗费用支出负担。

  1998年12月,西乐葆(塞来昔布)通过美国国家食品与药品监督管理局(FDA)的批准正式上市,标志着全球首个选择性非甾体抗炎镇痛药诞生。2001年1月,西乐葆(塞来昔布)通过中国国家食品药品监督管理局(SFDA)批准,正式在中国上市。

  2)疗效与安全性介绍

  ①西乐葆(塞来昔布)具有显著镇痛疗效

  塞来昔布与安慰剂相比能显著减轻关节触痛/疼痛和关节肿胀。

  ②西乐葆(塞来昔布)具有优越的胃肠道安全性

  与传统非甾体抗炎镇痛药相比,西乐葆(塞来昔布)在胃肠道安全性方面具有显著的优势。

  根据《美国医学杂志》2006年发表的SUCCESS研究报告,在一项涉及39个国家的13274例患者的对比研究中,塞来昔布组患者发生症状性溃疡和溃疡并发症的几率比传统非甾体抗炎镇痛药组的患者低87.5%。

  药物经济学评价亦指出,在医疗费用方面,塞来昔布可显著降低消化道不良事件,节省医疗花费超过50%。

  3)临床应用

  西乐葆是美国FDA第一个批准的选择性COX-2抑制剂,也是目前全球处方量最大的非甾体抗炎镇痛药。根据2008年的统计数据,西乐葆每月的处方量超过100万份。西乐葆也是具练改成玉核富者冲周虽有最多临床研究数据的非甾体抗炎药,其疗效和安全性有最充分的循证医学证据。

  2000年美国风湿病学会制订的《关节炎治疗指南》中,推荐西乐葆为关节炎治疗药物的首选。2002年美国疼痛学会在《关节属县制卫冷增良项免娘以炎疼痛治疗指南》中,将西乐葆列为中重度关节炎疼痛和炎症的首选药物。自2001年西乐葆在中国上市以来,处方量也在逐年快速增长,目前已经成为国内处试他质委前集方量最大的非甾体抗炎镇痛药。

高危人群

  根据2010年发表的Logica研究结果报告:

  在需要服用非甾体抗炎镇痛药治疗的的骨关节炎患者中,超过86%的患者存在1个或1个以上胃肠道风险因素,其中,22.3%的患者为高风险人群,64.3%的患者为中等风险人群;仅13.4%的患者为低胃肠道风险人群。

  具有胃肠道危险因素的人群,服用传统非甾体抗炎镇痛药发生胃肠道风险可高达正常人群的13.5倍。

高危因素

  以下9类人群服用非甾体类抗炎药时最易发生胃肠道损害:

塞来昔布

  消化性溃疡史:单纯消化性溃疡同早景脱须术推企史 6.1*上胃肠来自道出血及穿孔史 13.5*

成儿争势笑讨富  高龄(≥60岁显核苗构帮) 13.2*

  同时使用糖皮质激素 8.5*

  使用抗凝剂 6.4*

  150天内单次或多次使用NSAIDs 4.7*

  幽门螺旋菌感染 4.3*

  酗酒 2.4*

  吸烟 2.0*

  30天内使用低剂量阿司匹林2.0*

  备注:*相对危险度 ▲剂量为75mg/天

药物信息

  【通用名称】塞来昔布胶囊

  【商品名称】西乐葆CELEBREX

  【规格】0.2g

  【成份】本品主要成份及其化学心先命社每输五果名称为:塞来昔布,4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1 氢-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺

  化学结构式:

分子式

  分子式:C17H14F3N3O2S

  分子量:381.38

  【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。

塞来昔布

  【适应症】

  1)用于缓解骨关节炎的症状和体征。

  2)用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征更南全象用良省德金职

  3)用于治疗成人急性疼痛。

  4)用于缓另己位晶案高民才光象包解强直性脊柱炎的症状和体征。

  【用法用量】

  骨关节炎:推荐剂量为200mg 每日预好附厂断拉衣范一次口服,或100mg 每日两次口服。

  类风湿关节炎:推荐剂量为100mg至200mg,每日两次。

  急性疼痛:推荐剂量为第1天首剂400mg,必要时,可再服200mg;随后根据需要,360百科每日两次,每次200mg。

  强直性脊柱炎:推荐剂量甚秋机为每日200mg,单次服用(每日一次)或分次服用(每日两低最衡反苏紧次)如服用6周后未见效,可尝试每日400mg。如每日400mg服用6周后仍未见效,应考虑选择其他治怀争支真据运夜副农疗方法。

  【注意事项】

  在决定使用塞来昔布前,应仔细考虑塞来昔布和其他治疗选择的潜在利益和风险。长期使用塞来昔布可能增加严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的风险,其风险可能农审座侵并医附构控是致命的。NSAIDs,包括塞来昔布可引起严重的可能致命的胃肠道事件,包括胃、小肠或大肠的出血、溃疡小生检段事补况曲和穿孔。为使患者发生胃肠道或心血管不良事件的潜在风险最唱做坏短小化,应尽可能在最短疗程内使用最低有效剂量。

  【禁忌】本品禁用于对塞来代概担昔布过敏者。塞来昔布不可用于已知对磺胺过敏者。塞来昔布不可用于服用阿司匹林或其他NSAIDs后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。在这些患者中已有NSAIDs 诱发的严重的(极少是致命的)过敏反应报道。塞来昔布禁用于冠状动司审可抓就烧哥开新个极脉搭桥手术(CABG)围手术掉同音期疼痛的治疗。塞来昔布禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。塞来昔布禁用于重度心力衰竭患者。

  详细处方资料请参见产品说明书

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