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放线菌素D

放线菌素D(Dactinomycin D)又称更生霉测还装状了素,分子中含有一个苯氧环结构,通过它连接两个等位的环状肽链。此肽链可与DNA分子的脱氧鸟嘌呤发即末杆争挥特异性相互作用,使来自dactinomycin D嵌入DNA双螺旋的小沟中,与DNA形成复合体,阻碍RNA多聚酶的功能,抑制RNA的合成,特别是mRNA的合成。属于周期非特异性药物。一次静脉注射给药后,很快从血浆消弦看成离富通除,多数药物以原形经胆汁和尿液排出。抗瘤谱较窄,用于肾母细胞瘤、绒毛膜上皮癌、横纹肌肉瘤和神经母细胞360百科瘤等。

  • 中文名 放线菌素D
  • 外文名  Dactinomycin
  • 名称 放线菌素D
  • 又称 更生霉素

简介

  名称:放线菌素D

  英文名:Dactinomycin

  中文别名:放线霉素D

来自  英文别名:ActinomycinD、Cosmegen、Meractinomycin

  别名:放线霉素D、ActinomycinD、Cosmegen、Meractinomycin

  类别:西医药物

  说明:注历今机夫调兰剧使酒同射用放线菌素D:每瓶200μg;500μg。

动力学

  静温铁光于脉注射后迅速分布至各组织,广泛与组织结合,但不易透过血脑屏障。

  T1/2为36小时,在体内代谢的量很小。

  缓远逐慢自尿及粪排泄,原形药1显损燃注还延爱完0%由尿排出,50%由胆道排出,9日后仅能发现注射剂量的30%。

应症

放线菌素D

  ①实体瘤。与长春新碱、阿霉素合用,治疗维耳姆期(Wilms)瘤;与氟尿嘧啶合用治疗绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎;与环磷酰胺长春碱、博来霉素顺铂合用,治疗睾丸瘤;与阿霉素来自、环磷酰胺、长春新碱合用,治疗软组织肉瘤、尤因(Ewing)瘤;也可用于治疗恶性淋巴瘤的联合化360百科疗方案中。

  ②与放射治疗合用,提高肿瘤对放射治疗的敏感性。本品浓集并滞留于有核细胞内,妨碍放射修复。

用法用量

  临用前加灭菌注射用水使溶解。

  静脉注射,成人每次0.2—0.4mg,小儿按体表面积队45mg/平方米组成联合化疗方案,一岁以下慎用。

  用药期间应定期检查低破主承每城毛械名周围血象及肝、肾功能。

不良反应

放线菌素D

  ①可引起白细胞及血小板减少,厌食、恶心呕吐等;

  ②静脉注射可引起静脉炎,漏出血管可引起疼痛、局部硬结及溃破;

  ③可有脱发;④有免疫抑制作用;⑤对妊娠者可引起畸胎;

  ⑥长期应用可抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。

  胃肠道反应,恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.少数口腔溃疡.骨髓抑制,白细胞度跳安木密和血小减少.脱发,皮国零止秋措其争按整绿病炎,药热。它可加强放射治疗对组织的损害。

  它具有肝毒性作用引起肝细胞脂肪浸润伴肝肿大。

禁忌

件的处苦放线菌素D

  (1)抗癌药均可影响细胞动力学,并引起突变和畸形形成。孕妇与哺乳期妇女慎用。

  (2)水痘或最近患过标取环的然美必水痘患者不宜用本品。

  (3)下列情况应包差慎用:骨髓功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、近期接受过放射治疗或抗癌药治疗。

相互作

  (1)本品可提高放射敏感性略值件油每吧,与放射治疗同时应用,可能加重放射治疗的降低白细胞作用和局部组织损害作用。

  (2)本品会掉也可能削弱维生素K的疗效。

制剂

  注射用放线菌素D0.2mg径酒皇孔待原洲诗流静滴:每日6-8微克怕际神扬他笔已底刻/kg(成人300-400微克)溶于5%葡萄糖液500ml,10天1疗程.待血象及肝功恢复后再行下一疗程.静注:用法用量同上,但要溶于生理盐水20-40ml中使用.国外用每日10-15微克/kg,5天一疗程.也可作腔内注射.

化学信息

  分子量:1255.42

  分子式:C62H86N12O16

  CAS号:50-76-0

  溶剂/溶解度:DMSO: ≤ 250 mg/mL (Need ultrasonic), Methanol: ≤ 20 mg/mL (Need ultra正尔令留工报长玉sonic), H2O: < 12.5 mg/mL, Methanol: ≤ 6.2 mg/mL

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