尼美舒利(Nimesulide)是瑞士 Helsinn 台非审想伤杆如的附公司的专利产品,198尼犯率零句5年在意大利首次上市学效均本非,目前已在50多个国家使用,其市场规模超过10亿美元。
在尼美舒利的发展历程中,也曾有一些波折,通过大样本临床研究和科学的分析,很多疑问都已经澄清。尼美舒利大事记将有利于了解尼美舒利产品的全貌来自。
尼美舒利是一种非甾体抗冲叶留希哪书打总炎药。可选择性抑制环氧合酶Ⅱ,所以具有显著的抗炎、镇痛和解热作用。国内外有大量的临床文献资料显示,尼美舒利与布洛芬、对乙酰氨基酚 相比解360百科热镇痛作用起效更执地快,不良反应相当。 2010年11千月26日,在课阿北京儿童用药尼错为屋液奏远客安全国际论坛上,相富编苦这察屋关医学人员提醒,在儿童发热用药双牛弱听卷帝威价的选择上需慎承课粉抓用尼美舒利,该药对望基兴副中枢神经和肝脏造把品时步湖响概成损伤的案例时常出现。2011年5月相件展决送期星20日,国家食品药品监督管理局发布通知,修改尼美舒利说明所书,并禁止尼美舒热很不资盾胡改型危利口服制剂用于12岁以下儿童。
尼美舒利(各重哥温终础按显直务洲Nimesulide),分子式来自:C13H12N2O5S,是瑞士Helsinn公司的专利产品,1985年在意大利首次上市,目前已在50多个国家使用,其市场规模超烟发派马减过10亿美元。尼美舒利可选择性抑制环氧合酶Ⅱ,所以具有显著的抗炎、镇痛和解热作用,其被认为是一种起效快、疗效好、安全性高,具有良好发展前景的非甾体抗炎药。尼美舒利虽为新型抗炎药物,能全面抑制炎症介质而控制炎症。但该药不适用于儿童。2011年5月,国家食品药品监督管理局发布通知称,决定进一步加强尼美舒利口服制剂使用管理,并对尼美舒利口服制剂药品说明书做出四项修改,明确要求禁用于12岁以下儿童 。
尼美舒利作却花宣营温项雷布为一新型抗炎药物,能全面抑制炎症介质而控制炎症,与其它非甾体抗炎药物相比,有以下的特点:
作用 | 尼美舒利 | 其他非甾体抗炎药 |
对自由基的360百科作用 | 抑制氧自由基提科假队的过度产生,清除已形成的氧自由基 | 对氧自由基无作用 |
对前践种六列腺素的抑制作用 | 选择抑制炎症性前列腺素,不影响生理性前列腺素的合成 | 非选择性地抑制前列腺素的合成,引起严重的消化道等的不良反应 |
对白三烯的作用 | 抑制白三烯的合成 | 促进白三烯的合成 |
对组胺和血小孔板活化因子的作用 | 抑制组胺及血小板活化因子的形成及释放 | 促进组织胺的分泌,引起平滑肌收缩 |
对蛋白溶解酶的作用 | 防止α1-蛋白酶抑制剂失活,抑制蛋白溶解酶的活化,防止酶对组织的破坏 | 对蛋白溶解酶无作用 |
对金属蛋白酶的作用 | 抑制金苏村找味田满属蛋白酶的合成,防止软骨介质的降解 | 对金属蛋白酶无作用 |
动物实验表明,尼美舒利的抗炎作用是保泰松的17倍、阿司匹林的100倍、消炎痛的3倍、布洛芬的10倍。
用苯醌或醋酸来自注入腹腔引起小鼠歪扭实验表明,尼美舒利具有明显的镇痛作用,其作用是阿司匹林的25倍,丙氧芬的5倍,与消炎痛、吡罗昔康及双氯芬酸钠相似。
尼美舒利对酵母诱发的大鼠发热模型有明显的退热作用,其退热作用与消炎痛、双氯芬酸钠及吡罗昔康相似,是醋氨酚的200倍。
尼美舒利对二磷酸腺苷、花生四烯酸或胶元蛋白诱发的大鼠血小板凝集模型实验表明,其抗血凝作用是噻氯吡啶(Ticlopidine)的30~100倍,是阿司匹林的铁龙志负入吧究果战数倍。
尼美舒利在给药剂量40mg·kg 时,2~4h期间,河均入吃限首能降低和减慢麻醉状态下大鼠的血压和心率。
尼美舒利的片机认道八剂、颗粒剂等口服吸收迅速,1~2h达到最大血药浓度,t 1/2为2~3h,直肠给药4h达到血浆峰值,t1/2为5h,有效治疗浓度持续6~8h。血浆清除率39.7~90.9ml·h·kg 。在肝脏中被代谢为羟基衍生物,该代谢产物仍具有药理学活性,几乎全部通过尿液排泄。研究表明,尼美舒利饭后服用吸收较好。
肝肾功能和年龄对尼美舒利的药物动力学有一定的影响。中度肾功能不全的病人一般不需调节剂量,但对严重肾功能衰竭的病人禁用本药。由于尼美舒利主要经肝脏代谢,所以对中重度肝功能不全的病人应禁止使用尼美舒利。
对于老年病人其药物动力学改变不大,不需调节剂量;而对于7岁以下的儿童,要重新估计其药动学过程,根据动力学参数来决定是否调整剂量。
尼美舒利与其它药物并用时,尼美舒利可影响其它药物的吸收和代谢,并用药物也能明显影响尼美舒利条书停胶眼历药物动力学过程。尼美舒利与血浆蛋白结360百科合率高,可以置换同时服用的动认坐好李引再药物。
实验已证实尼美舒利能影响茶碱、口服降糖药及香豆素类抗凝剂的代谢作用,尼美舒利可以增加降糖药格列苯脲的疗效。尽管尼美舒利不影响华法林的映啊消着万误量根差作用,但在少数病人中有增加抗凝血的反应,因此,当两药同时服用,应密切注意抗凝反应。尼美舒利减少速尿的排钠作具植谓心础因论用,同时也减少肾小球的滤过率和肾血流量,答普声袁第式所以尼美舒利与其它药物混合使用时,要注意此药对肾脏血流的不良影响。
动掉太别态好怎 主要有胃灼热、恶心、胃痛等,但症状玉少现若轻微、短暂,很少需要中断治疗。极少情况下,患者出现过敏性皮疹。另外,尼美舒利如同其它非甾强压训杀误础影体抗炎药一样,可能产生头晕、嗜睡、消化道溃疡或肠道出血以及史蒂文斯·约翰逊综合征(Stevens-JohnsonSyndr难ome)等。
尼美舒利对以下患者要慎重使用:具有出血病症史的患者;具有上消化道疾病的患者;接受抗凝血剂治疗或是服用抗血小板聚集药物的患者。
尼美舒利在未通过试验证实对胎儿是否有毒性的情况下,并排前倍取究务素季不建议在妊娠期间使用。在尚不清楚是否可能通过母乳排出体外的情况下,同样并不建议在哺乳期间使用。
2008年6月11日中国国家食蛋航少百品药品监督管理局下令修改尼美舒利口服制剂说明书,规定尼美舒利的儿童用药仅用于1岁以上儿童,剂量为5mg/kg/天曲论雷,分2~3次服用,责置白右经已氢最大剂量不超过100mg,1天2次。用于退热,疗程不超过3天。用于风湿病,疗程应遵医嘱。
2011年5月20日,国家食品药品监督管理局称,综合“尼美舒利”口服制剂不良反应监测报告、国内外研究和监管情况以及专家意见,国家食药监局决定调整“阻跟即接石静尼美舒利”临床使用,禁止其用于12岁以下儿童。
国家食药监局提醒,尼美舒利是处方药,必须在医生指导下使用。建议临床医师在选择用药时充分考虑患者病情及用药中可能存在的风险就地范,权衡利弊,并将可能的用药风险告知患者,在患者持续用药的过程中要注意监测患者的肝、肾功能、血常规等指标,出现异常应立即停药或采取相应的治疗措施。
2010年11月于北京召开的“2010年儿童安全用药国际论坛”上,有专家引用中国药物不良反应中心的数据,称尼美舒利在最近的六年里,已经出现数千例不良反应,甚至有数起死亡案例。
国家药监局和相关专家认为,该药本身安全性目前暂无问题,但在销售和使用中,因缺乏监管、滥用药物导致不良反应和致死风险增大。
2011年11月8日,有媒体报道,该药在中国很多药房都可买到,且说明书上并未说明12岁以下儿童禁止使用等说明文字。
2011年5月起国家药监局就明令禁止12岁以下儿童服用尼美舒利2012年6月13日至14日期间,四川青川县人民医院儿科门诊错诊、漏诊,从而加重患者病情,延误了治疗,导致患者黎俊成死亡,并错误使用违禁药物尼美舒利。对于使用违禁药物的情况。罗成彪表示,没有接到任何“尼美舒利”12岁以下禁用通知,该药说明书及药典有可以用于儿童发热治疗的说明,也并未标示此药的禁忌症。