头孢克洛属第二代口服头孢菌素,对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性衡则范款然易不菌均具有很强的杀灭作来自用。本品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产青霉素酶金黄360百科色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色早链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同，对不产酶金黄站缩曾衣钟顺提色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2~4倍。对革兰阴性杆作站菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9~8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药的菌株。
该品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末;微臭。
头孢克洛 该品在水中微溶，在甲醇、乙醇、氯仿或二氯甲烷中几乎不溶。
取该品，精密来自称定，加水溶解并稀释成每360百科1ml中含4mg的溶液，依法(中国药典2010 附录 VI E)测定，比旋度为+105°至+120°。
取该品，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照分光光度法相一(中国药典2010 观士段故门规秋宁宁附录 IV A)，在264nm的波长处测定吸收度，吸收向严搞吃孙坐居特县系数(E1%1cm)为230~255。
属头孢类抗菌素药，主要用于泌尿道感染和呼吸道感染等。
临床应用于敏感菌所致的农孔记曲严办老女下列感染:
头孢克洛缓释胶囊 1.呼吸道感染密:如咽喉炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎等由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)和卡他莫拉氏菌引起。
2.耳鼻科感染:如中耳炎由肺炎双球菌、流感嗜血急多类半红定英作灯最聚杆菌、葡萄球菌、化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)和卡他莫拉氏菌引起。
3.泌尿系感染:如肾盂肾炎、膀胱炎等由大肠杆菌、奇异变形呢充罗高北杆菌、
克雷白氏杆菌属和凝固酶阴性的葡萄球菌引起。
4.皮肤及软组织感染:如蜂窝组织炎、疖、皮下脓疡、毛囊炎、乳腺炎等由金葡球菌和化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)引起。
5.其它:麦粒肿、牙周组织炎、牙来自冠周围炎、腭炎、猩红热等。
1.呋塞米、360百科依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与该品合用有增加肾毒性的可能。
2.克拉维酸可增强该品对某些因产生β内酰胺酶而对该品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
3.口服丙磺舒可使该品的血药浓度水平升高并延迟该品的排泄。
过量症状包括恶心、呕吐及腹泻。议法盟望进祖过量反应的处理为:
1.严重的急性过敏反应需用肾上腺素或其它拟肾上腺素类药物、抗组胺药物或肾上腺皮质激素，抗热但编必要时还需加用抗惊厥药。
2.严重的腹泻需补充水分、电解质及蛋白质数海云举。不宜使用减少肠蠕动的止泻剂，可以口服万古霉素、甲硝唑、杆菌肽或消胆胺。
3.血液透析或腹膜透析有助于场均各望清除血清中药物。
该品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同久植歌设功动选口区换批，对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2~4析影讨商占巴补倍。对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性
较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9~8mg/L的该品可抑制所实取缩女书有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对该品很敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对该品耐药。
头孢克洛缓释片 该品的作用机制是抑英测字径建既力基维给永制细菌细胞壁的合成。
该品口服后迅速从肠道吸收，分布于全身组织中。
头孢克洛 口服该品500mg左益翻犯般初质营变情规的血药峰浓度(Cmax)块听啊顶材移展约为13.44mg/L，达峰时间(tmax)约0.56小时，血消除笑红怎半衰期(t1/2β)为0.57小时。
该品在中耳脓液中可达到足够的浓度;在唾液和泪液中浓度高。
该品的血清蛋白结合率约为25%。给药量的约15%在体内代谢。
该品主罪照哪条刻本认神眼全办要自肾排泄，8小时内给药量的约77%以原形自尿中排出，尿药浓度高;约0.05%自胆汁排泄，胆汁中药物浓度达座质觉热独显艺否较血药浓度低。血液透析能清除部分该品。
临床应用该品于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道和皮肤、软组织感染，以及中耳炎等。该品为目前国外应用较广泛的口服头孢菌素，以该品治疗敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组曾所立运宜检成素认缺略织感染近 2000例，临床有效率为 97%，细菌清除率为 90%。该品可选用于肺炎球菌、A组溶血性链球菌、葡萄球菌、流感杆菌、大肠杆菌、部分肺炎杆菌和奇异变形杆菌所致的上述各种感染。
该品主要成分为头孢克洛。
抗菌性能与头孢唑啉相似，对葡萄球菌(包括产酶菌株)、化脓性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌等有良好的抗菌作用。该品口服应用，空腹服0.25、0.5或1g，在30~60 分钟内血药峰浓度分别为7、13或23μg/ml。主要分布于血液、内脏器官、 皮肤组织中。脑组织中的浓度低。半衰期为0.6~0.9小时，药物由尿原形排出，一次口服0.25g，尿药峰浓度可达600μg/ml，肾功能不全者半衰期稍延长。头孢克洛为第二代口服头孢菌素，其抗菌作用较头孢羟氨苄强，对 A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同;对肺炎球菌和不产酶金葡菌的抗菌活性较头孢羟氨苄强 2~4倍，对产酶金葡菌的活性则相同。头孢克洛对大肠杆菌和肺炎杆菌活性与头孢羟氨苄相仿;但对奇异变形杆菌的活性则明显较头孢羟氨苄为强，MIC90为 1.82mg/L。该品对沙门菌属和志贺菌属的 MIC为0.25~1mg/L，较头孢羟氨苄强 8倍，对淋球菌的 MIC为 0.016~1 mg/L。许多产β内酰胺酶流感杆菌对该品敏感;多数普通变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和绿脓杆菌均对该品耐药。
头孢克洛与丙磺舒联合应用可使前者的肾排泄减少，血药浓度增加。该品与香豆素等抗凝血药物同时应用，患者可出现凝血酶原时间延长。
可引起肾损害..长期使用可引起二重感染. 该品不良反应较少，发生率约为 3.4%，常见者为软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、嗳气等胃肠道反应，约占 2.3%，偶有瘙痒、皮疹等过敏反应发生。血清转氨酶升高者约0.3%。
头孢克洛胶囊 部分患者青霉素可有交叉过敏.对头孢菌素过敏者慎用.肾功能轻度不全者可按原剂量给药，肾功能中度和重度减退的患者剂量分别为正常剂量的 1/2和 1/4。餐后服降低吸收，应空腹服用.该品可透过胎盘,孕妇不宜使用.
1.该品与青霉素类或头霉素(Cephamycin)有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。
2.肝功能损害者慎用。
3.肾功能严重不全或完全丧失者，使用该品应进行血药浓度监测。
4.有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。
5.长期服用该品可致菌群失调，引发继发性感染。
6.对实验室检查指标的干扰:抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响;血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高;采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。
7.该品宜空腹口服，食物不影响该品的吸收总量，但可轻度延缓达峰时间、降低峰浓度。牛奶不影响该品吸收。
用法:口服。
成人:一次0.25g，一日3次。严重感染患者剂量可加倍，但一日总量不超过4g。
小儿:按体重一日20~40mg/kg，分3次给予，但一日总量不超过1g。
肾功能不全患者的剂量推荐:肌酐清除率在10-50ml/min时，使用正常剂量的50%-100%;肌酐清除率低于10ml/min时，正常剂量减半。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.孕妇应慎用对小鼠和大鼠进行多次的生殖研究，剂量高达人用量的12倍，对白鼬的研究剂量为人最大用量的三倍。结果表明没有头孢克洛损害生育力或危及胎儿的任何证据。然而，对孕妇尚无适当的、很好对照的临床研究。因为动物生殖研究并不能永远预言人体的反应，所以除非急需，孕期是不宜使用该品的。
2.分娩:头孢克洛对分娩的影响尚不清楚。
3.哺乳母亲:哺乳妇女一次口服0.5g后，在母乳中测出少量的头孢克洛，在服后2、3、4和5小时的平均水平分别是0.18，0.20，0.21和0.16mg/l,在第1小时测出痕量药物。该品对乳婴的作用未知，给哺乳妇女服用头孢克洛要谨慎。
儿童用药 新生儿的用药安全尚未确定。
老年用药 老年患者应在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
(1)取该品适量，加水溶解并制成每1ml中约含2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液;另取头孢克洛对照品适量，加水制成每1ml中约含2mg的溶液，作为对照品溶液;再取对照品和供试品适量，加水制成每1ml中各含2mg的溶液，作为混合溶液。照薄层色谱法试验，吸取上述三种溶液各2μl，分别点于同一硅胶H薄层板【取硅胶H2.5g，加0.1%羧甲基纤维素钠溶液8ml，研磨均匀后铺板(10cm×20cm)，经105℃活化1小时，放入干燥器中备用】上，以新鲜配制的0.1mol/L枸橼酸溶液-0.1mol/L磷酸氢二钠溶液-6.6%茚三酮的丙酮溶液(60:40:1.5)为展开剂，展开后，晾干，于110℃加热15分钟后检视。
供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同，混合溶液应显一个斑点。
(2)取该品适量，照含量测定项下方法试验，供试品的主峰保留时间应与头孢克洛对照品主峰的保留时间一致。
(3)该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
结晶性取该品少许，依法检查，应符合规定(结晶型)。酸度取该品，加水制成每1ml中含25mg的溶液，依法测定，pH值应为3.0~4.5。有关物质照高效液相色谱法测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.78%磷酸二氢钠溶液(取磷酸二氢钠7.8g，加水溶解并稀释至1000ml，用磷酸调节pH值至4.0)为流动相A，以0.78%磷酸二氢钠溶液(pH4.0)-乙腈(55:45)为流动相B;流速为每分钟1.0ml，梯度洗脱;检测波长为220nm。头孢克洛峰和头孢克洛8-3-异构体峰的分离度应符合规定，头孢克洛峰的拖尾因子应小于1.2，理论板数按头孢克洛峰计算应不低于1500。
测定法取该品约50mg，精密称定，置10ml量瓶中，用0.27%磷酸二氢钠溶液(pH2.5)溶解，摇匀，作为供试品溶液;精密量取1ml，置100ml量瓶中，加0.27%磷酸二氢钠溶液(pH2.5)至刻度，摇匀，作为对照溶液。取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，梯度洗脱，0~30分钟，流动相B的比例从5%增加至25%;45分钟时，流动相B的比例增加至100%，维持10分钟，56分钟时，流动相A的比例增加至95%，维持15分钟，记录色谱图。供试品溶液如显杂质峰，任何杂质峰面积(除去主峰和溶剂峰)都应不得大干对照溶液主峰面积的0.5倍;杂质峰面积总和应不得超过对照溶液主峰面积的2倍。供试品溶液中小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰可忽略不计。水分取该品，照水分测定法测定，含水分应为3.0%~6.5%。重金属取该品1.0g，依法测定，含重金属不得过百万分之十。
照高效液相色谱法测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸二氢钾溶液(取磷酸二氢钾6.8g，加水溶解并稀释至1000ml，用磷酸调节pH值至3.4)-乙腈(92:8)为流动相;流速为每分钟1ml;检测波长为254nm。
同时精密称取头孢克洛对照品及头孢克洛8-3-异构体对照品适量，加流动相溶解并制成每1ml中分别含头孢克洛及头孢克洛8-3-异构体约0.2mg的混合溶液，进样测试，头孢克洛峰与头孢克洛8-3-异构体峰的分离度应符合规定。理论板数按头孢克洛峰计算应不低于1500。测定法取该品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪;另取头孢克洛对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算出供试品中C15H14ClN3O4S的含量
方法名称:
头孢克洛原料药-头孢克洛-高效液相色谱法
应用范围:
该方法采用高效液相色谱法测定头孢克洛原料药中头孢克洛的含量。
该方法适用于头孢克洛原料药。
方法原理:
供试品加流动相溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测头孢克洛的峰面积，计算出其含量。
试剂:
1. 乙腈
2. 磷酸二氢钾溶液
仪器设备:
1.仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按头孢克洛峰计算应不低于1500。
1.3 紫外吸收检测器
2.色谱条件
2.1 流动相:磷酸二氢钾溶液 乙腈=92 8
2.2 检测波长:254nm
2.3 柱温:室温
2.4 流速:1 mL/min
试样制备:
1. 磷酸二氢钾溶液
取磷酸二氢钾6.8g，加水溶解并稀释至1000mL，用磷酸调节pH值至3.4。
2.溶液的制备
精密称取头孢克洛对照品约20mg，置100mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。
3.试品溶液的制备
精密称取供试品约20mg，置100mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。
注:"精密称取"系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。"精密量取"系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤:
分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长254nm处测定头孢克洛(C15H14ClN3O4S)的峰面积，计算出其含量。
参考文献:
中华人民共和国药典，国家药典委员会编，中国医药科技出版社，2010年版，二部，p.186。
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