当前位置:首页 > 百科

头孢曲松钠

头孢曲松钠,Ceftriaxone Sodium (Rocephin)是第三代头孢菌素类抗生素,与其他第三代头孢菌素一样,它能抵抗革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌。在大部分情况下,它被认为在安全性及效用上与头孢噻肟相同 。用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染,以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。同类药品还有头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松等。

  • 药品名称 头孢曲松钠
  • 别名 Ceftriaxone Sodium
  • 是否处方药 处方药
  • 主要适用症 治疗呼吸道感染、泌尿系统感染、淋病
  • 用法用量 肌注,成人1g/次,1次/日

基本信息

 来自 中文名称:头孢360百科曲松钠

  中文别名:头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松、罗氏芬、安塞隆、罗噻嗪

  化学名个害达稳号误副管称: [6R-[6alpha,7beta(Z)]]-3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1讲铁放,2,4-三嗪-3-基)硫妒拿延客放置龙三]甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基](甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐

头孢曲松钠

  英文名称:Ceftriaxone Sodium

  英文别名:5切雷伯配文费-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxy命货触应保药lic acid, 7-[[(2Z)-2-(2-a基火资字察屋减胶mino-4-thiazolyl)-2-(methoxyimino)-1-oxoethyl]amino]-3-[[(2,5-dihydro-6-hydroxy-2-刑验误排量双methyl-5-oxo-虽在胶论1,2,4-triazin-究兵3-yl)thio]methyl]-8-oxo-; 5-thia-1-azabicyclo[钟缺及4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-(methox顾两校可yimino)-1-oxoethyl]amino]-8-oxo-3-[[挥半音认谁早以(1,2,5,6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl)thio]序升挥日坏methyl]-; 7-{[(黄喜果毫愿言实卷类照讨2Z)-2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)ace优游阻手但露程实交任tyl]amino}-3-{[(2-methyl-5,6-dioxo-1,2,5服强架还盾婷载致,6-tetrahydro-1,2,4-triazin-3-yl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; 7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(met土敌造掌鲁就战死hoxyimino)acetyl]amino}-3-{[(6-hydroxy-2-methyl-5-oxo-2,5-dihydro-1,2,4-triazin-3-yl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid、Rocephin、Rocekin、RO 13-9904

  分子式:C18H16N8Na2O7S3·3H2O

  分子量:661.59

  性状:该品为白色或类白色结晶性粉末,在水中易溶,在甲醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。

  用途:用于治疗呼吸道感染、泌尿系统感染、淋病及术前感染预防。

药典标准

比旋度

  取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录ⅥE),比旋度为-153°至-170°。

吸收系数

  取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录ⅣA),在241nm的波长处测定吸光度,吸收系数为495~545。

鉴别

  (1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

  (2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》124图)一致。

  (3)本品显钠盐鉴别(1)的反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。

检查

  1结晶性

  取本品,依法检查(2010年版药典二部附录ⅨD),应符合规定。

  2酸碱度

  取本品,加水制成每1ml中约含0.12g的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为6.0~8.0。

  3溶液的澄清度与颜色

  取本品5份,各0.6g,分别加水5ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,均不得更浓;如显色,与黄色、黄绿色或橙黄色7号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,均不得更深。

  4有关物质

  取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.22mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0%)。

  5头孢曲松聚合物

  照分子排阻色谱法(2010年版药典二部附录ⅤH)测定。

  5.1色谱条件与系统适用性试验

  用葡聚糖凝胶G-10 (40~120μm)为填充剂,玻璃柱内径1.0~1.4cm,柱长30~40cm。流动相A为pH 7.0的0.1mol/L磷酸盐缓冲液[0.1mol/L磷酸氢二钠溶液-0.1mol/L磷酸二氢钠溶液(61:39)],流动相B为水,流速约为每分钟1.5ml,检测波长为254nm。取0.5mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液100~200μl,注入液相色谱仪,分别以流动相A、B为流动相,记录色谱图,理论板数以蓝色葡聚糖2000峰计算均不低于400,拖尾因子均应小于2.0。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰保留时间的比值应在0.93~1.07之间,对照溶液主峰和供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93~1.07之间。称取头孢曲松钠约0.2g,置10ml量瓶中,用0.4mg/ml的蓝色葡聚糖2000溶液溶解并稀释至刻度,摇匀。取100~200μl注入液相色谱仪,用流动相A进行测定,记录色谱图。高聚体的峰高与单体与高聚体之间的谷高比应大于2.0,另以流动相B为流动相,精密量取对照溶液100~200μl,连续进样5次,峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。

  5.2对照溶液的制备

  取头孢曲松对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

  5.3测定法

  取本品约0.2g,精密称定,置10ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,立即精密量取100~200μl注入液相色谱仪,以流动相A为流动相进行测定,记录色谱图。另精密量取对照溶液100~200μl注入液相色谱仪,以流动相B为流动相,同法测定。按外标法以峰面积计算,含头孢曲松聚合物以头孢曲松计,不得过0.5%。

  6残留溶剂

  甲醇、乙醇、丙酮与乙酸乙酯 取本品约1g,置10ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品贮备液,精密量取1ml,置顶空瓶中,精密加水1ml,摇匀,密封,作为供试品溶液;另精密称取甲醇0.15g、乙醇0.25g,丙酮0.25g和乙酸乙酯0.25g,置50ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀。精密量取10ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照品贮备液;取对照品贮备液1ml,置顶空瓶中,加水1ml,摇匀,密封,作为系统适用性试验溶液;精密量取对照品贮备液1ml,置顶空瓶中,精密加入供试品贮备液1ml,摇匀,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录ⅦP第一法)测定,用100%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱;柱温为40℃;检测器温度为250℃;进样口温度为200℃;顶空瓶平衡温度为70℃,平衡时间为30分钟;取系统适用性试验溶液顶空进样,记录色谱图,出峰顺序依次为:甲醇,乙醇,丙酮和乙酸乙酯各色谱峰间的分离度均应符合要求。精密量取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图,按标准加入法以峰面积计算,均应符合规定。

  7水分

  取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录ⅧM第一法 A)测定,含水分应为8.0%~11.0%。

  8重金属

  取本品1g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

  9可见异物

  取本品5份,每份各2g,用微粒检查用水溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ H),应符合规定。

  10不溶性微粒

  取本品3份,加微粒检查用水制成每1ml中含50mg的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ C),每1g样品中含10μm以上的微粒不得过6000粒,含25μm以上的微粒不得过600粒。

  11细菌内毒素

  取本品,依法检查(2010年版药典二部附录ⅪE),每1mg头孢曲松中含内毒素的量应小于0.20EU。

  12无菌

  取本品,用适宜溶剂溶解后,转移至不少于500ml的0.9%无菌氯化钠溶液中,用薄膜过滤法处理后,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ H),应符合规定。

含量测定

  照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

  1色谱条件与系统适用性试验

  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.02 mol/L正辛胺溶液-乙腈(73:27),并用磷酸调节pH值至6.5为流动相;检测波长为254nm。取头孢曲松对照品和头孢曲松反式异构体对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中分别含0.22mg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,头孢曲松峰和头孢曲松反式异构体峰间的分离度应不小于6.0。

  2测定法

  取本品约22mg,精密称定,置100ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取头孢曲松对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中C18H18N8O7S3的含量 。

类别

  β-内酰胺类抗生素,头孢菌素类。

贮藏

  遮光,严封,在阴凉干燥处保存。

制剂

  注射用头孢曲松钠

药物说

药理毒理

  该药品为第三代头孢菌素类抗生素,对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、来自产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的MIC90360百科介于0.12~0.25mg/L之间。阴沟肠杆菌、不牛尔拿动杆菌属和铜绿假单胞菌对该药的敏感性差。对流感嗜血杆构久也清位左孔菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用,对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的MIC为2~4mg/L。耐甲氧西林又志葡萄球菌和肠球菌对该药耐药。多数脆弱拟杆菌对该药耐药 。

药代动力学

  肌背三笔谈川企否获致审排内注射该药0.5g和1g,血药峰浓度(Cmax)约于2小时后达到,分别为43mg/L和80mg/L。肌内注射0.5g后24小时的血药浓度为6.0 mg/L,血消除半衰期(t1/2b)为7.1小时。1分钟内静注0.5g,即刻血药峰浓度(Cmax)为150.9mg/L,24小时后的血药浓度为9.9mg/L,血消除半衰期(t1/2b)为7.87小时。30分钟内静滴该药 lg,滴注结束时的即刻血药峰浓度(Cmax)为150.7mg/L,24小时的血药浓度为9.3mg/L。给化脓性脑膜炎病人每日肌内注射15~20mg/kg后,6小时的脑脊除均死条那松有越液浓度平均为5.16mg/L,12小时的浓度为2.3mg/L。静脉滴注该药1g后5小时和14小时胆汁中浓色联士伯百助头获察管温度分别为1600 mg/L和13.5 mg/L。蛋白仍景握长犯尽烈计密结合率为95%。头孢曲松在人体内不被代谢,约40%的药物以原形自胆道和肠道排出,60%自尿中排出。丙磺舒不能增高该药血药浓度或延长其半衰期。

适应症

  该药品为半合成的第三代头孢菌素,对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强介诉市大抗菌活性,抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。该药品对β内酰胺酶稳定。

头孢称均工州朝曲松钠

  临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤,败血症及生殖器感染等。已作为治疗淋病的第一线药物..

剂量用指德袁笑停么元架歌质真

  肌注,成人1g/次,1次/好实日,1g溶于3.5ml利多卡因注射液(1%)中,供深部肌注(以1%利副类线烈爱院践的州式多卡因注射液溶解的该药禁用于静脉注射)。静注,成人1g/次,1次/日,溶于注射用水10ml中,缓缓周末音云视第静注,一般需时2~4分钟。静脉滴注,成人2g/日,溶于生理盐水、5%或10%葡萄糖注射液或右旋糖酐注射液40ml中,约10~15分钟内滴入。儿童用药剂量,一般每24游药外世之举小时给药20mg~80mg/kg,分2次。

  治疗淋病的治疗方案:成人1次单剂鱼阻路台酒参肌注250mg即可。另外加口服毛相双响至方义叶映坏多西环素0.1g/次,2次/日,共口服5~7天。

不良反应

  不良反应与治疗的剂量、疗程有关。静脉用药后,局部反应有静脉炎(1.86%),可通过减慢静脉注射速度(2-4分钟)以减少此现象发生。肌肉注射时,如不加用利多卡因会导致疼痛。

  此外可有皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应(2.77%),头痛或头晕(0.27%),腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良等消化道反应(3.45%)。实验室检查异常约19%,其中血液学检查异常占14%,包括嗜酸性粒细胞增多,血小板增多或减少和白细胞减少。肝肾功能异常者为5%和1.4%。

  其他罕见副作用,头痛或眩晕,症状性头孢曲松钙盐之胆囊沉淀,肝脏转氨酶增高,少尿,血肌酐增加,生殖道霉菌病,发热,寒战,以及过敏性或过敏样反应。

  因滥用抗生素药物头孢曲松钠可导致儿童泌尿系统结石,近期又有专家研究发现更为严重的问题,头孢曲松钠可导致急性肾后性肾功能衰竭。由于药典、教科书及药品说明均未提及这一严重并发症,医生普遍对其缺乏认识,会导致误诊和误治。

禁忌症

  对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

  头孢曲松不得用于高胆红素血的新生儿和早产儿的治疗。如新生儿(≤28天)需要(或预期需要)使用含钙的静脉输液营养液治疗,则禁止使用头孢曲松,因为有产生头孢曲松-钙沉淀的危险。

注意事项

  1、交叉过敏反应:对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%~10%;如作免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。

  2、对青霉素过敏病人应用该药时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。

  3、有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。

  4、由于头孢菌素类毒性低,所以有慢性肝病患者应用该药时不需调整剂量。病人有严重肝肾损害或肝硬化者应调整剂量。

  5、肾功能不全患者肌酐清除大于5m1/分钟,每日应用该药剂量少于2g时,不需作剂量调整。血液透析清除该药的量不多,透析后无需增补剂量。

  6、对诊断的干扰:应用该药的患者以硫酸铜法测尿糖时可获得假阳性反应,以葡萄糖酶法则不受影响;血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高;血清胆红质、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST)皆可升高。

  7、该药的保存温度为25℃以下。

  8、该药严禁与钙剂同时使用,特别是儿童在使用过程中,应注意询问同时在使用钙制剂。该品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。该品与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件 。

规格

  北京三药规格

  药理作用头孢曲松钠的分子式为C18H16N8Na2O7S3·3H2O,分子量为661、59。该品为白色或类白色结晶粉末。该品为长效、广谱头孢菌素,具有很强的杀菌作用。

  动力学

  单剂静脉滴注头孢曲松钠后高峰血药浓度可达156mg/L,每12小时静滴1g,在给药后4天内可达平均稳态血浓度150mg/L左右。该品肌注后吸收良好,肌注1g后高峰血药浓度为125mg/L。头孢曲松钠的消除半衰期长,约为7-8小时,血浆蛋白结合率为80-95%。头孢曲松钠在体内可分布至炎症脑脊液、痰液、浆膜腔液、羊水等体液中,药物浓度可达杀菌水平。头孢曲松钠主要自尿和胆汁排泄,静脉给药后48小时内约可排出给药量的40%,自胆汁排出40%左右。胆汁中药物浓度可高达1000mg/L。

  微生物学头孢曲松钠对下列革兰氏阴性杆菌具有高度抗菌活性,大肠杆菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等肠杆菌科细菌以及流感嗜血杆菌;该品对脑膜炎球菌、淋球菌等革兰氏阴性球菌亦具有良好抗菌作用。革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、牛链球菌均对该品敏感;头孢曲松钠对金葡菌也有一定抗菌作用,但其抗菌作用较上述革兰氏阳性球菌为差。绿脓杆菌、不动杆菌对该品的敏感性差。

  适应症

  对该品敏感的致病菌所引起的各种感染如呼吸道感染、泌尿系感染(包括肾盂肾炎与淋病)、败血症、脑膜炎、烧伤感染、术后感染、骨关节、软组织、皮肤及伤口感染、腹部感染(腹膜炎、胆管及肠胃道感染)及预防手术期感染。用法用量

  成人及12岁以上儿童标准剂量为1-2gqd静脉滴注,疗程7-14日,严重感染时可增至每日3-4g,每12hr用1、5-2g,静脉滴注。婴幼儿按每日20-80mg/kg(体重)分次静滴。治疗淋病推荐剂量为单剂肌肉注射0.25g-0.5g。

  不良反应

  该品不良反应较少见,约为5-7%,表现为轻度过敏反应,如皮疹、瘙痒、荨麻疹、水肿、多形红斑和消化道反应,如软便、腹泻、恶心。偶见嗜酸性粒细胞增多,一过性血清转氨酶升高和血肌酐增加。

  禁忌

  对头孢菌素类药物过敏者禁用。

  注意事项

  静脉注射或静脉输液临用前用生理盐水溶解后使用。肌肉注射用1%利多卡因溶解。该品属β-内酰胺类抗生素,应临用前配制。对青霉素过敏者对该品有可能有交叉过敏反应,应慎用。

  哈药规格

  注射用头孢曲松钠

  适应症敏感菌所致的各种感染如:呼吸道感染,泌尿系统感染,败血症,脑膜炎,烧伤感染,术后感染,骨关节、软组织、皮肤和伤口感染,腹部感染(腹膜炎、胆管及胃肠道感染),预防手术期的感染。1、2期梅毒。

  用法用量成人及12岁以上儿童1-2gqd,肌内和静脉给药,疗程7-14日。重症感染剂量可增至3-4g/日,12岁以下儿童20-80mg/kg体重/日qd,静脉给药。淋病单剂量肌内注射250mg。

  不良反应

  轻度过敏反应,消化道反应,偶见嗜酸性粒细胞增多,一过性血清转氨酶和肌酐升高。

  禁忌

  对头孢菌素类药物过敏者。对青霉素类药物过敏者慎用。胃及十二指肠病变者慎用。

  西南合成药厂规格

  头孢曲松钠注射液

  经静注和肌注后,血药浓度与曲线下的面积两者相同,这表明肌注后,头孢曲松钠的生物利用度为100%。静注后,本药迅速扩散而进入组织液,杀菌浓度能保持24小时。对绝大多数的致病菌其最低杀菌浓度(MBC)小于或等于最低抑菌浓度(MIC)的2倍。静脉滴注1g,血药峰值浓度可达到156mg/L,24小时后仍可维持15mg/L,连续多次,每隔12小时静脉滴注2g,稳态血药浓度可达230-260mg/L。健康成年人的消除半衰期约为8小时,幼儿消除半衰期少于8日,75岁以上患者的平均消除半衰期约2倍于成年人。50-60%的头孢曲松钠,通过肾以原型排出体外,40-50%以原型随胆汁排出,肠内微生物可使该品转变为无活性代谢物。

  新生儿肾的排除占70%。肝肾功能障碍患者,药物动力学只有极少的改变,其消除半衰期轻微增加,若只有肾功能损害,本药的胆汁排除量将会增加,若只有肝功能损害,肾排除量将增多。本药能可逆地结合白蛋白,其结合量随着浓度的增加而减少。该品的组织渗透性良好,能广泛分布于全身各组织和体液中,能较好地透过血脑屏障进入脑脊液,在肝、肾、胆囊、肺和骨组织中以及胆汁、尿液、痰液中药物浓度很高,远远高于其有效杀菌浓度。头孢曲松钠能渗入发炎的儿童脑膜,对细菌性脑膜炎,在脑脊液中的平均扩散度为血液浓度的17%,即约4倍于无菌脑膜。在脑膜炎成年患者中,按50mg/kg体重,使用后2-24小时内,脑脊液中的浓度比要求抑制引起脑膜炎微生物的最低浓度高出数倍。

  该品对肠杆菌类有较好疗效

  微生物学本药对革兰氏阴性和阳性菌具有高度及中度的抗菌作用,对多数β-内酰胺酶,青霉酶和头孢素酶具有高度稳定性。本药对下列细菌有效:革兰氏阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶的菌株),肺炎球菌,链球菌属,对甲氧苄青霉素耐药的葡萄球菌种以及多数肠球菌。革兰氏阴性需氧菌:产氧单胞菌属,产碱杆菌属,柠檬酸菌属,肠杆菌属,希氏大肠杆菌,嗜血杆菌属Ducrey氏杆菌。流感杆菌属,摩根氏菌属,克雷白杆菌,淋病奈瑟菌属(包括产青霉素的菌株),脑膜炎奈瑟菌,邻单胞菌属,志贺氏菌,各型变形杆菌,普氏菌属,假单胞菌属,绿脓杆菌,沙门杆菌属(包括伤寒沙门氏菌),沙雷氏菌属(包括粘质沙雷氏菌),弧菌属(包括霍乱弧菌),耶氏菌属(包括耶氏肠炎菌)。梅毒螺旋体。耐青霉素、耐第一代头孢菌素的革兰氏阴性菌株,对头孢曲松钠亦敏感。厌氧菌:类杆菌属(包括脆弱拟杆菌),细梭菌属,胨链球菌。

  适应症

  流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、葡萄球菌、脑膜炎球菌及淋球菌所引起的感染。

  用法用量

  成人静滴:1-2gqd,严重者可用2gbid,成人肌注:250mg-1gqd。

  不良反应

  可能出现轻度过敏反应,消化道反应,偶见嗜酸性粒细胞增多、一过性转氨酶和血肌酐升高。

  禁忌妊

  娠首3个月内。对头孢菌素类药物过敏者。对青霉素过敏者慎用。

  新亚制药规格

  注射用头孢曲松钠

  对头孢曲松钠敏感的致病菌所引起的各种感染:

  1、呼吸道感染,特别是肺炎和耳鼻喉感染。2、腹部感染(腹膜炎、胆道及肠胃道感染)。

  3、肾脏与尿道感染。

  4、生殖器感染,包括淋病。

  5、骨及关节、软组织、皮肤及伤口的感染。

  6、败血症,脑膜炎。

  7、手术前感染的预防。

  8、免疫功能减退病人的感染。

  用法用量

  成人及12岁以上儿童标准剂量为一日1次,1~2g静脉滴注,疗程7~14日,严重感染时可增至一日3~4g,每12小时用1.5~2g静脉滴注。婴幼儿按一日20~80mg/kg(体重)分次静滴。治疗淋病的推荐剂量为单剂肌内注射0.25g。静脉输液,临用前用生理盐水溶解后使用。肌内注射,用1%利多卡因溶解,深部臀肌肉注射。

  不良反应

  该品不良反应较少见,约为5~7%,表现为轻度过敏反应,如皮疹、瘙痒、荨麻疹、水肿、多形红斑和消化道反应,如软便、腹泻、恶心、偶见嗜酸性粒细胞增多等血液学改变及一过性务清转氨酶升高和血肌酐增加等不良反应。

  注意事项

  对青霉素过敏者对该品有可能有交叉过敏反应,应慎用。妊娠期病人不应使用。该品属B-内酰胺类抗生素应临用前配制。该品与氨基糖苷类药物相加或协同作用,这对绿脓杆菌,粪链球菌引起的危及生命的感染很重要,但两药联用时,必须分开给药。

临床不合理使用

  头孢曲松钠的临床不合理使用被警示

  国家药品不良反应监测中心病例报告数据库统计显示,抗感染药不良事件报告比例接近总体报告的50%;头孢曲松钠不良事件报告总数、严重报告数量在抗感染药中均占较高比例,死亡病例报告数量位居抗感染药首位。为此,国家食品药品监督管理局日前召开新闻发布会,专门对头孢曲松钠的临床不合理使用提出警示。

  头孢曲松钠的不合理使用在临床上主要体现于哪些方面呢?从2007年下半年,国家药品不良反应监测中心开始对此品种进行全面评价,整个评价工作历时半年之久,经过全面系统的评价,头孢曲松钠合理使用下,利益明显大于风险;在药品不良反应/事件报告中不合理用药现象广泛存在,不合理用药使得用药的风险明显扩大,不良事件数量明显增加。记者约请国家药品不良反应监测中心有关专家对头孢曲松钠的临床不合理使用主要问题进行了总结,并提出相应建议。

  用药不对症 不合理使用问题一:超出适应症用药(用药不对症)

  典型病例:患者,女性,17岁,因胃肠型感冒来院就诊,使用头孢曲松钠后意识模糊。立即停用头孢曲松钠,10分钟后自觉症状好转。

  专家分析:头孢曲松钠并不适用于胃肠型感冒,一般适用于严重感染,如呼吸道感染、败血症、腹腔感染、肾盂肾炎、盆腔炎性疾病、骨关节感染、皮肤软组织感染、中枢神经系统感染等。国家中心病例报告数据库显示,严重病例中超适应症用药约占严重病例报告总数的10%。

  超剂量用药 不合理使用问题二:儿童超剂量用药

  典型病例:患儿,男性,4岁,体重11kg,因支气管炎给予头孢曲松钠2g。1分钟后,患儿出现流涕、口吐白痰,立即关闭输液,进行抢救,30分钟后,抢救无效死亡。

  专家分析:头孢曲松钠药品说明书中明确提示,儿童静脉给药每日剂量为体重20-80mg/kg。国家中心病例报告数据库显示,部分儿童患者存在超剂量使用的情况。

  药物混合使用 不合理使用问题三:配伍禁忌用药(与其他药物混合使用)

  典型病例:患者,女性,60岁,因上呼吸道感染,去当地村卫生所就诊,给予头孢曲松钠、地塞米松、利巴韦林混合用药。约20分钟后突感呼吸困难,继而心跳停止,抢救八小时无效死亡。

  专家分析:头孢曲松钠药品说明书中明确提示,由于可能会产生药物间的不相容性,不能将该品与其他药物混合使用,需联合用药时应分开使用。国家中心病例报告数据库显示,严重病例中存在头孢曲松钠与其他药品混合静脉使用的问题。其中以头孢曲松钠与地塞米松混合静脉使用占大多数,其次是与利巴韦林等抗病毒药物和/或中药注射剂混合静脉使用。少数病例一次混合使用药品多达4种。

  药物过敏者用药 不合理使用问题四:禁忌症用药(药物过敏者用药)

  典型病例:患者,女性,35岁,既往青霉素过敏史。因"蚊虫叮伤继发感染"给予头孢曲松钠治疗。大约2分钟后,病人全身不适,立即停止输液,15分钟后患者突然心跳停止,继续抢救无效死亡。

头孢曲松钠

  专家分析:头孢曲松钠说明书【禁忌】和【注意事项】项中,已明确注明"该品禁用于对头孢菌素过敏的病人。""使用该品前应详细询问患者过敏史,对于任何过敏体质患者均应慎用该品。对青霉素过敏者可能会对该品产生交叉过敏反应,应慎用。"国家中心病例报告数据库分析显示,存在过敏体质或对头孢曲松钠、青霉素过敏者的用药情况,并导致患者死亡的严重后果。

  用药期间饮酒 不合理使用问题五:用药期间饮酒

  典型病例:患者,男性,60岁,因上呼吸道感染给予头孢曲松钠治疗,每天一次。第三天上午患者饮酒后,突然出现呼吸困难,立即给予抢救,症状逐渐减轻。

  专家分析:头孢曲松钠可影响乙醇代谢,使血中乙酰醛浓度上升,表现为面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低、嗜睡、幻觉等。故用药期间及停药后1周内应避免饮酒,也应避免口服含乙醇类的药物、饮料或静脉输入含乙醇的药物。

  手术期不合理用药 不合理使用问题六:手术期不合理用药

  典型病例:患者,男性,34岁,肾结石手术后,给予头孢曲松钠治疗。滴注至10ml时,患者恶心、呕吐,立即停止输液。10分钟后,患者出现呼吸困难、牙关紧闭,转送重症监护室。

  专家分析:围手术期用药应遵守《抗菌药物临床应用指导原则》 、《围手术期预防应用抗菌药物指南》 等相关要求。国家中心病例报告数据库显示,头孢曲松钠严重病例报告中围手术期用药的有46例,主要存在用药时机选择不当、高起点用药或无适应症用药、长疗程用药等问题,并由此可能造成严重不良事件的发生。

  新生儿高胆红素血症用药

  不合理使用问题七:新生儿高胆红素血症用药

  典型病例:患儿,男性,9天,因新生儿高胆红素血症给予头孢曲松钠等药治疗,每天一次。第三天上午8∶30,患儿出现发热、呼吸急促,12∶55患儿呼吸停止,抢救无效,于14∶10分宣告临床死亡。

  专家分析:头孢曲松钠说明书中明确提示,头孢曲松钠可将胆红素从血清白蛋白上置换下来,患有高胆红素血症的新生儿(尤其是早产儿)可能发展成核黄疸,应慎用或避免使用该品。但国家中心病例报告数据库资料显示,临床上存在新生儿高胆红素血症使用头孢曲松钠的情况。

声明:此文信息来源于网络,登载此文只为提供信息参考,并不用于任何商业目的。如有侵权,请及时联系我们:fendou3451@163.com
标签:

  • 关注微信
下一篇:宁雏

相关文章