对氨基水杨酸钠

对氨基水杨酸钠  英文名：Sodium Amimosalicylate  抗结核病药本品为白色来自或类白色的结晶或结晶性粉末；无臭，味甜带咸。本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中不溶。

• 药品名称  对氨基水杨酸钠 
• 别 名  对氨柳酸钠，PAS-Na 
• 外文名称  Sodium Aminosalicylate 
• 是否处方药  非处方药 
• 片 剂  每片0.5g

分子结构

对氨基水杨酸钠来自分子结构

基本信息

　　中文名称:对氨基水杨酸钠

　　英文名称:sodiu审氢菜压仅m 4-aminosalicylate

　　中文别名:4-氨基-2-羟基苯甲酸钠

　　英层啊苗块耐技发刘文别名:SodiumAminosalicylate; 4-Amino-salicylic acid Sodium salt; RAS-Na; ; sodium 4-a360百科mino-2-hydroxybenzoate; sodium 4-amino-2-hydroxybenzoate dihydrate

　　CAS号:133-10-8

　　分子式:C7H10NNaO5

　　分子量:211.1478

　　置叶型SMILES：Nc1ccc(c(c1)O)好唱形注线怀雷国施云女C(=O)[O-].O.O.[Na+]

物性数据

　　1. 性状：未确定

　　2. 密度（g/m货纸战L,25/4℃）：未确定

　　3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

　　4. 熔点（ºC）：250

　　5. 沸点（ºC,常压）：未确定

　　6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

　　7. 折射率：未确定

　　8. 闪点（ºC）：未确定

　　9. 比旋光度（º）：未确定

　　10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

　　11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

　　12. 饱和蒸气压（kP来自a,60ºC）：未确定

　　13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

　　1美4. 临界温度（ºC）：未确360百科定

　　15. 临界压力（KPa）：未确定

　　16. 油水（辛醇/春吧结神呀应病越水）分配系数的对数值：未确定

　　17. 爆炸上限（%油烈督将介处子底女要费,V/V）：未确定

　　18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

　　19. 溶解性：未确定

存储方法

　　避光，阴凉干燥处，密封保存

主要用途

　区棉哥理城远损展举　抗结核药，主要用于结核菌感染的综合治疗

系统编号

　　CAS号：133-10-8

　　MDL号：MFCD00151044

　　EINECS号：205-091-2

　　Pu采织侵每线bChem号：2484喜基讲香愿压受6333

计算化学数据

　　1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：

　　2、 氢键供体常向言介容取规念防配冲数量：4

　　3、 氢键受体数量：6

　　4、 可旋转化学键数量：1

差苏笔乱感　　5、 互变异构体对势视龙海李化低花凯多数量：12

　　6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）话：88.4

　　7、 重原子数量：14

　　8、 表面电荷：0

　　9、 复杂度：165

　　10、 同位素原子数量：0

　　11、 确定原子立构中心数量：0

　　12、 不下德州阶世确定原子立构中心数量：0

　　13、 确定化学键立适围端再火标读存哥构中心数量：0

　　14、 不确定化学键立构中心数量：0

　　15、 共价键单元数量：4

生态学数据

　　通常对水是不危害的，若无政府许善会做可，勿将材料排入周围环境.

性质与稳定性

　　常温常压下稳定

药物简介

　振制期钱　药物名称： 对氨基水杨酸钠

　　对脱压游氨基水杨酸钠

　　药物说明左条同续： 片剂：每片0.5g。注射用对氨基水杨酸钠：每瓶2g；4g；6g。

　　主要成分： 暂无

　　性状特征： 暂无

功能主治

　参千　口服吸收良好，Vd为0.23L/kg。约有50%药物在体内乙酰化，

　　对氨基水杨酸钠

　　80%药物（包括代谢物）由尿排出、肾功不良时应注意。t1/2为0.5～1.5小时。 本品很少单独应用，常配合异烟肼、链霉素等应用，以增强疗效并避免细菌产生耐药性。也可用于甲状腺功能亢进症。对于甲亢合并结核患者较适用，在用碘剂无效而影响手术时，可短期服本品为手术创造条件。本品尚有较强的降血脂作用。

药理毒理

　　只对结核杆菌有抑菌作用。本品为对氨基苯甲酸(PABA)的同类物，通过

　　对氨基水杨酸钠

　　对叶酸合成的竞争性抑制作用而抑制结核分枝杆菌的生长繁殖。

药代动力学

　　自胃肠道吸收良好。较其他水杨酸类吸收更为迅速。吸收后迅速分布至各种体液中，在胸水中达到很高浓度，但脑脊液中的浓度很低。本品迅速弥散至肾、肺和肝组织，在干酪样组织中可达较

　　对氨基水杨酸钠

　　高浓度。蛋白结合率低(15%)。口服后1~2小时血药浓度达峰值，持续时间约4小时，T　1/2为45~60分钟，肾功能损害者可达23小时。本品在肝中代谢，50%以上经乙酰化成为无活性代谢物。给药后85%在7~10小时内经肾小球滤过和肾小管分泌迅速排出；14~33%以原形经肾排出，50%为代谢物。本品亦可经乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。

适应症

　　适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病。本品仅对分枝杆菌有效，单独

　　对氨基水杨酸钠

　　应用时结核杆菌对本品能迅速产生耐药性，因此必须与其他抗结核药合用。链霉素和异烟肼与本品合用时能延缓结核杆菌对前二者耐药性的产生。本品对不典型分枝杆菌无效。主要用作二线抗结核药。

用法用量

　　（1）口服每次2～3g，1日8～12g，饭后服。小儿每日200～300mg/kg，分4次服。 （2）静滴每日4～12g（先从小剂量开始），以等渗氯化钠注射液或5%葡萄糖液溶解后

　　对氨基水杨酸钠

　　，配成3%～4%浓度滴注。小儿每日200～300mg/kg。 （3）胸腔内注射每次10%～20%溶液10～20毫升（用等渗氯化钠注射液溶解）。 （4）甲亢手术前1日8～12g，分4次服，同时服用维生素B、C。服药时间不可过长，以防毒性反应出现。

注意事项

　　（1）恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、腹痛较多见，饭后服或与碳酸氢

　　对氨基水杨酸钠

　　钠同服可减轻症状。 （2）偶见皮疹、剥脱性皮炎、药热、结晶尿、蛋白尿、白细胞减少、肝损害、黄疸，应即停药。 （3）肝肾功能减退者慎用。 （4）静滴一般用于结核性脑膜炎等严重病例，应在避光下（在滴瓶外面用黑纸包上）在5小时内滴完，变色后不可再用。 （5）忌与水杨酸类同服，以免胃肠道反应加重及导致胃溃疡。 （6）能干扰利福平的吸收，故与之同用时，两者给药时间最好间隔6～8小时。 （7）肠溶片可减轻胃肠道反应。

不良反应

　　(1)发生率较多者：胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻；过

　　对氨基水杨酸钠

　　敏反应有瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多。(2)发生率较少者：引起胃溃疡及其出血、血尿、蛋白尿、肝功损害及粒细胞减少。

孕妇用药

　　对孕妇未证实有特殊不良反应，同时联合疗法对于胎儿的影

　　对氨基水杨酸钠

　　响目前尚不清楚，但必须充分权衡利弊后选用。氨基水杨酸类可由乳汁中排泄，哺乳期妇女须权衡利弊后选用。

药物相互作用

　　对氨基水杨酸钠

　　(1)对氨基苯甲酸与本品有拮抗作用，两者不宜合用。(2)本品可增强抗凝药(香豆素或茚满二酮衍生物)的作用，因此在用对氨基水杨酸类时或用后，口服抗凝药的剂量应适当调整。(3)与乙硫异烟胺合用时可增加不良反应。(4)丙磺舒或苯磺唑酮与氨基水杨酸类合用可减少后者从肾小管的分泌量，导致血药浓度增高和持续时间延长及毒性反应发生。因此，氨基水杨酸类与丙磺舒或苯磺唑酮合用时

　　对氨基水杨酸钠

　　或合用后，前者的剂量应予适当调整，并密切随访患者。但目前多数不用丙磺舒作为氨基水杨酸类治疗时的辅助用药。(5)氨基水杨酸类可能影响利福平的吸收，导致利福平的血药浓度降低，必须告知患者在服用上述两药时，至少相隔6小时。(6)氨基水杨酸盐和维生素B12同服时可影响后者从胃肠道的吸收，因此服用氨基水杨酸类的患者其维生素B12的需要量可能增加