罗通定

罗通定，该品为白色或微黄色的结来自晶;无臭，无味;遇光受热易变黄。该品在氯仿中溶解，在乙醇或乙醚中略溶，在水中不溶;在稀硫酸中易溶。用于胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛、月经痛、分娩后宫缩痛、紧张性失眠、痉挛性咳嗽等。

• 剂型 非制剂：原料药
• 药品类型 化学药品
• 英文名称 Rotundine

罗通定

　　拼音名:Luotongding

罗通定结构式

罗通定晶体

　　英文名:Rotundine

　　英文别名 tetrahydropalmatine车留丝守; rotundine; 来自5,8,13,13油a-tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-6h-dibenzo[a,g] quinolizine

　　分子式 C21H25NO4

　　分子量 355.43

　　CAS NO360百科. 10097-84-4

　排析营　书页号:2000年版二部-390

　　C21H25N委诗O4 355.43

　　该品为2,3,9,10- 四甲氧基-5,8,13,13a-四氢-6H-二苯并[a，g]喹嗪。按干燥品计算，含C21H25NO4 不得少于98.0%。

性状

　　该品为白色或微黄色的结晶;无臭，无味;遇光受热易变黄。

　　该品在氯仿中溶解，在乙排破便岁醇或乙醚中略溶，在水中不溶;在稀硫酸中易溶。

　　熔点 该此怕改若品的熔点(附录Ⅵ C)为141 ~144 ℃。

　　比旋度 取该品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每电穿之损烧举万评1ml 中含8mg 的溶液，

　　在次氢海棉距她银待抗25℃时依法测定(附录Ⅵ E)，比旋度为-290°至-300°。

　　吸收系数 取该品，精密称定，加 0.5%硫酸溶液溶解并定量稀释制成每 1ml中约

　　含30μg 的溶液，照分光光度法(附录Ⅳ A)，在281nm 的波长处测定吸收度，吸收系数

　　(E1% 1cm甚我)为150 ~ 160。

鉴别

　　⑴ 取该品0.1g，加水10ml与稀硫酸1则帮ml ，振摇溶解后，取溶液各2ml:

　　第一份加重铬酸钾试液1 滴，即生成黄色沉淀;第二份加饱和氯化钠溶液1 滴，即生成

　　白色沉淀;第三份来自加稀铁氰化钾试液，即生成黄色沉淀，渐变为绿色，稍加热，渐变为蓝

　　色。

　　⑵ 该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集251 360百科图)一致。

检查

　　溶热其止液的澄清度与颜色 取该品0.15g，加5 %硫酸溶液5ml 溶解后，溶液

　　应澄清无色;如阿若谁蛋紧希越担显色，与黄绿色4 号标准比降苗色液(附录Ⅸ A 第一么法)比较，不得更深。

　　便级角李考型月以简怕其他生物碱 取该品，加无水乙醇制成每1ml 中含10mg的溶液，害单圆吸等先初作为供试品溶液;

　　精密量取适量，加无水乙醇稀释成每1ml 中含50μg 的溶液，作为对照溶液。照薄层色

　　谱法(附录Ⅴ B)试验起端良卷著师，吸取上述两种溶液各20μl ，分别点于同一硅胶G薄层板上，

　　以氯仿-无水乱矿乙醇-浓氨溶液(98:2:0.5)为展开剂，展开后，晾干，在碘蒸差省逐断志游们七作月气中显色。

　　供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

　　干燥失重 取该品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过5.0 %(附录Ⅷ L)至限庆。

　　炽灼残渣 不得过0.1 %(附录Ⅷ N)。

含量测定

　　取该品约0.3g，精密称定，置50ml量微呀医拉胞瓶中，加醋酸2ml 与水15ml，

　　微热溶解后，摇匀，精密加1.7 %碘化钾溶液25ml，并加水稀释至刻度，摇匀，用干燥

　　滤纸滤过，精密量取续滤液25ml，加曙红钠指示液3 ~5 滴，用硝酸银滴定液(0.05mol/L)

　　滴定，至粉红色沉淀凝波烟待贵备到聚，并将滴定的结果用空白试验校形着矿整磁汉虽宽厂课亲正。每1ml硝酸银滴定液(相士0.05mol/L)

表往因运　　相当于17.77mg 的C21H25NO4。

　　【类别】 镇痛药。

　　游同将海茶脱视妈名告【贮藏】 遮光，密封保存。

　　【制剂】 ⑴ 罗通定片 ⑵ 硫酸罗通定注射液

临床应用

　　硫酸罗通定注射液

　　1、套则一医济乎他两片作用同延胡索乙素，但较强。其催眠作用服后15分钟发生，2小时后消失，因同时有止痛作用，所以特别适于因疼痛而失眠的病人。

　　2、用于胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛、月经痛、分娩后宫缩痛、紧张性失眠、痉挛性咳嗽等。

药理药动

　　药理毒理

　　该品具有镇痛、镇静、催眠及安定作用。其镇痛作用弱于哌替啶，强于一般解热镇痛药。在治疗剂量下无呼吸抑制作用，亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好，对急性锐痛(如手术后疼痛，创伤性疼痛等)、晚期癌症痛效果较差。在产生镇痛作用的同时，可引起镇静及催眠。该品的作用机制尚待阐明，可能与通过抑制脑干网状结构上行激活系统、阻滞脑内多巴胺受体的功能有关。治疗量无成瘾性。

　　药代动力学

　　1、该品口服吸收良好在体内以脂肪组织中分布最多，肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降，脂肪中含量却增加，显然与该品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明，该品极易透过血脑屏障而进入脑组织，2小时后低于血中含量。

　　2、该品在体内以脂肪组织中分布最多，肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降，脂肪中含量却增加，显然与该品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明，该品极易透过血脑屏障而进入脑组织，几分钟内即出现较高浓度，但30分钟后即降低，2小时后低于血中含量。

实验室分析法

　　方法名称:罗通定-罗通定的测定-沉淀滴定法

　　应用范围:该方法采用滴定法测定罗通定中罗通定的含量。

　　该方法适用于罗通定。

　　方法原理:供试品加醋酸与水微温溶解，精密加1.7%碘化钾溶液，取续滤液适量加曙红钠指示液，用硝酸银滴定液滴定至粉红色沉淀凝聚，并将滴定的结果用空白试验校正。根据滴定液使用量，计算罗通定的含量。

　　试剂:1. 2%糊精溶液

　　⒉ 碳酸钙

　　⒊ 荧光黄指示液

　　⒋ 硝酸银滴定液(0.05mol/L)

　　⒌ 基准氯化钠

　　6 .醋酸

　　⒎ 1.7%碘化钾溶液

　　⒏ 曙红钠指示液仪器设备:

罗通定植物

　　试样制备:1. 2%糊精溶液

　　取糊精1g，加水使溶解成50mL。

　　⒉ 荧光黄指示液

　　取荧光黄0.1g，加乙醇使溶解成100mL。

　　⒊ 硝酸银滴定液(0.05mol/L)

　　配制:取硝酸银8.75g，加水适量使溶解成1000mL，摇匀。

　　标定:取在110℃干燥至恒重的基准氯化钠0.2g，精密称定，加水50mL使溶解，再加糊精溶液(1→50)5mL，碳酸钙0.1g与荧光黄指示液8滴，用本液滴定至浑浊液由黄绿色变为紫红色，每1mL硝酸银滴定液(0.05mol/L)相当于2.922mg的氯化钠，根据本液的消耗量与氯化钠的取用量，算出本液的浓度。

　　⒋ 曙红钠指示液

　　取曙红钠0.5g，加水100mL使溶解，即得。

　　操作步骤:精密称取供试品约0.3g，置50mL量瓶中，加醋酸2mL与水15mL，微温溶解后，摇匀，精密加1.7%碘化钾溶液25mL，并加水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液25mL，加曙红钠指示液3~5滴，用硝酸银滴定液(0.05mol/L)滴定至粉红色沉淀凝聚，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL硝酸银滴定液(0.05mol/L)相当于17.77mg的C21H25NO4。

　　注:"精密称取"系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。"精密量取"系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

　　参考文献:中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2000年版，一部，p.338。

中毒处理

　　高锰酸钾 或者 硫酸钠 洗胃。忌用肾上腺素