巴比妥类

巴比妥类是永型太到低所抓右曾普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。10倍催眠量时则可抑制呼吸，甚至致死。巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多突触反应，减弱易化，增强抑制。

• 中文名 巴比妥类
• 外文名 无
• 作    用 抑制多突触反应，减弱易化
• 类    别 普遍性中枢抑制药

中枢抑制作用

　　此作用主要见于GABA能神经传递的突触。它增强GABA介导的Cl内流，减弱谷氨酸介导的除极明呼画督今。但与苯二氮类不同，巴比妥类是通过延长氯通道甲千往即算待组被银开放时间而增加cl内流，引起超极化。较高浓度时，则抑制Ca依赖性动作电位，抑制Ca依赖性递质释放，并且呈现拟GABA作用，即在无GABA时叫答也能直接增加Cl内流。

　来自　此类药物需用至镇静剂量时才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮类，且较易发生依赖性，因此，目前已很少用于镇静和催眠。其中只有害云谈调手大啊苯巴比妥和戊巴比妥雷优仍用于控制癫痫持续状360百科态;硫喷妥偶尔用于小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉。

　　巴比妥类(ba企附航销冲短普宪河成rbiturates)为巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。取代基长而有分支(如异戊巴比妥)或双键(如司可巴比存社量坐曾与问念古守妥)，则作用强而短;以苯环取代(如苯意四在处交甲伟巴比妥)则有较强的抗啊静帝运南执振将惊厥作用;C2位的O被S取代(如硫喷妥)，则脂溶性增高，静脉注射立即生效，但维宽顶演套危病书停关的持时间很短。

作用特点

　　抑制中枢神经的深度，一般与剂量成比例。小剂量起镇静作用，中等剂量有催眠作用，大剂量起麻醉作用。服用过量可引起昏迷，严重的可能致死;长期连用则可成瘾。

药物相互作用

　　巴比妥诱导肝酶促使它本身迅速破坏，同时也使其他药物加速分干代谢，如香豆素类、氯丙嗪、氯霉素、多西环素、皮质激素、雄激素、雌激素及甲硝唑，而影响这些药物的疗效。巴比妥类使噻所婷王计显门替哌的抑制作用加强，它们与酒精合用，则相互加强作用。这类药物使哮喘恶化。

药代动力学

　　巴比妥来自类可促致卟啉危象。老年人应用巴比妥类比用安定360百科更易致血清钙浓度明显减低。巴比妥也增强胆固醇代谢，应用苯巴妥治疗婴儿癫痫，血清中磷脂及低、高密度脂蛋白增高。偶尔在注射巴比妥后发生肌肉坏死，随后可出现肌球蛋白血症。

不良反应

　　1、催眠剂量的巴比妥类可致眩晕和困倦，精细运动不协调。偶可致剥脱性皮炎等乙管局严重过敏反应。中等量即可轻度抑制呼吸中枢，严重肺功能不全和颅脑损伤致呼吸抑制者禁用。其药酶诱导作用可加速其他药物的代谢，影响药效。

　　2、巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生"反跳"现象。此时，快动眼睡眠时间延长，梦魇增多，迫使病人继续用药，终至成京便瘾。成瘾后停药，势留戒断症状明显，表现为激动、率照失眠、焦虑，甚至惊厥。

　　3、罕见视力受累、色觉改变、结膜炎、眼睑下垂及复视。

　　4、偶见皮疹电害扩良植义责握，可出现发泡性损害。梁昌黎报告苯巴比妥引则纸实片增轮状身句省精起皮炎1例，停药后恢复;另1例重复多次用药发生剥脱性皮炎，因肝脾受损害死亡。樊毓麟报告苯巴比妥引起剥脱性皮炎5例，服药总量为0.7滑感超越促就万凯2~1.29g，多数患者发热，出现皮疹并有粘膜及肝脏损害;3例表浅淋巴结肿大;5例中2例死亡。此外尚有7例因用苯巴妥而发生剥脱性皮炎。

注意事项

　　急性间歇性卟啉症滑价什禁用这类药物，因可诱发危象。严重肺功能不全者相对禁用此药。颅压增高患者用苯巴比妥是危险的，初始是颅压下降，以后则突然增高而招致急巴剧办任死亡。肝坏死患者的巴比妥的t1/2明显延长，如必须用此药时，应调减剂量。肾病、肝炎或老年人不需调整剂量。

　　习惯用此药者突然停药是危险的，在早期可出现恐惧、肌肉无力、震颤、体位律性虚脱、睡眠障碍、食欲不振。在停药3~8天后可发生痉挛及谵妄。危险的 是误诊为癫痫而再给巴比妥类药物。

药理与临床

　　对CNS的作用:随剂功顾设早含神引裂放量增大依次引起镇静、催眠、抗惊厥、麻醉、延髓麻痹

　　(1)关掌物的造声容罗镇静、催眠:

　　缩短睡销房志帮况渐眠诱导时间，提高觉醒阈，唱临治板刻基口为落演针减少夜间觉醒次数，延长睡眠持续时间。

　　明显缩短REMS，久用停药REMS反跳性延长，导致多梦，易产生依赖性。

　　(2) 抗惊厥、抗癫痫

　　可用于多种原因所致的惊厥，如破伤风、子痫引起的惊厥，苯巴比妥乡正言把门阳细之本突出。

　　苯巴比妥还可用于癫痫大发作及癫痫持续状态。

　　(3)麻醉作用

　　麻醉前给药、预防钟深础将八素易重况价不局麻药的毒性--被苯二氮卓类代替，

　　硫喷妥钠静脉麻醉

妇女用药

　　尚未见有致畸者的报告，但因其抑制作用，反对妊娠妇女使用此药。如在近产期或授乳期服用此药，婴儿将出现镇静状态。

老年人用药

　　老年人往往有不同程度的入睡困难、夜间常醒或次晨早醒等失眠现象，对此处理，理论上宜用长效的苯巴比妥。但临床经验表明，老年人失眠最好避免使用包括苯巴比妥在内的巴比妥类药物，其原因如下:

　　第一、有些老年人对巴比妥类药物的耐受性差，常可引起严重的嗜睡，精神不振。

　　第二、患有慢性阻塞性肺疾患(肺气肿、支气管哮喘)的老年人，常伴有较重肺功能不全，巴比妥类药物即使是小剂量，也可导致严重缺氧及二氧化碳潴留，严重者可造成肺水肿或呼吸麻痹，当属禁忌。

　　第三、老年人有不同程度肾功能减退，而苯巴比妥由肾脏以原形排出，易使药物排泄减缓，血浆半衰期延长，因而老年人用巴比妥类易引起意识障碍和共济失调等中毒症状。 第四、少数老年人使用该类药物后，可能出现一些异常反应，即表现为兴奋而不是抑制，如烦躁、失眠、恶梦，甚至精神错乱。

　　综上所述，老年人慎用或不用巴比妥类药物为好。实际上失眠原因甚多，针对失眠，首先消除引起失眠的原因，才是根本的治疗方法。比较之下，安定、硝基安定等对老年人失眠的治疗更加安全有效，可以取代巴比妥类。

　　【相关出处】

　　新编药物学