环丙贝特

环丙贝特是苯氧乙酸类降血脂药的原料，其化学名为2 -[ 息此火军扩4 -(2 , 2 -二氯环丙基)苯氧基] -2 -甲基丙酸。是一种降血脂药的中间体，在结构上与氯贝特有关。

• 中文名 环丙贝特
• 外文名 Ciprofibrate
• CAS编号 52214-84-3
• 分子式 C13H14Cl2O3
• 分子量 289.15400

化合物简介

基本信息

　　中文名称:环丙贝特

　　中文别名:2-[4-(2,2-二氯环丙基)苯氧基]-2-甲基丙酸;氯环丙妥明;

来自　　英文名称:ciprofibrate

　　英文别名:2-[4-(2,2-Dichlorocyclopr360百科opyl)phenoxy]-2-methylpropionic Acid;2-(4-(2,2-Dichlorocyclopropyl)phenoxy)-2-methylpropanoic acid; 2-[p-(2,2-Dich才措电lorocyclopropy松矿王l)phenoxy]-2-methylpropanoic acid;Ciprofibrate;

配东直斯朝损均继活费　　CAS号:52214-84-3

　　分子式:C13H14Cl2O3

　　结构式:

　　分子量:289.15400

　　精确质量:288.03200

　　PSA:46.53000

　　LogP:3.58980

物化性质

　　外观与性状:白色或近乎于白色结晶粉末

　　密度:1比宣吧振日.37 g/cm

　　熔点:孙村场坚古段的罪亲队外114 - 118ºC

　　沸点:424.9ºC at 760 mmHg

　　闪点:210.7ºC

　　折射率:1.579

安全信息

　　符号:GHS08

　　信号词:危险

讲　　危害声明:H350

　　警示性声明:P201; P308 + P313

　　海关编码:291界胶广确8990090

　　WGK Germany:3

　　危险类别码:R45

　　安全说明:S53-S22-S36/37/39-S45

　　RTECS号:UF0880000

　　危到险品标志:T

生产方法

民全　　在0℃将8g(0.0356mol)4-(2，2-二氯环丙基)苯酚、11.2g(0.28mol)固体氢氧化钠、11g氯仿和350ml丙酮的混合。移去养附冷浴，搅拌片刻后，再在蒸汽浴上加热至回流。搅拌回流3h后，真空浓缩。剩余液用稀碳酸氢钠水溶液和乙醚进行分配。碳酸氢钠溶液用浓盐酸酸化后，用乙醚提取。提取液用无水硫酸钠干燥，浓缩。黄色的油状剩余液(9.5g)用己烷重结晶2次，得6.0g淡奶油色的环丙贝特固体，熔点114-116℃。

产品用职建然胡环华门花演量途

　　有降血脂作用,比氯贝丁酯的作用强。可明显降低极低密度和低密度脂蛋白水平,并升高高密度脂蛋白。通过改善胆固醇的分布,可减少CH和 LDL在血管壁的革沉积。还有溶解纤维蛋白和阻止血小板聚集作用。

安全术语

　　S53Avoid exposure - obtain special instructions befor免急跳灯克烈际e use.

　　避免接触，使用前须获得特别指示说明。

　　S22Do not breathe dust.

　　切勿吸入粉尘。

　　S36/37/39Wear suitable protective clothing, gloves and eye/fac注明台物e protection.

　　穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。

　　S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label wh或笑用分养是发enever possibl急e.)

　　若发生事故或感不适国效先计马说是只维，立即就医(可能的话，出示其标签)。

风险术语

　　R45May cause cancer.

　　可能致员斗少脚料数皇却调计检癌。

　　作用: 有降血脂作用，比氯贝丁酯的作用强。可明显降低极低密度和低密度脂蛋白水平，并升高高密度脂蛋白。通过改善胆固醇的分布，可减少CH和LDL在血管壁的沉积。还有溶解纤维蛋白和阻止血小板聚集作用。

临床运用

药理作用

　　1.竞争性地抑制胆固醇合成酶系中限速酶--甲基羟戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇合成减少。

　　2.增加肝细胞表面低密度脂蛋白受体数目，使肝细胞清除低密度脂蛋白胆固醇增加。

　　3.增加脂蛋白酯酶活性，使极低密度脂蛋白清除增加。

　　4.降低血液粘度，抗凝，抗血小板聚集，增加纤溶酶作用，改善微循环。

药代动力学

　　口服吸收好，1次口服后达峰时间为2h。部分药物与血浆蛋白相结合，半衰期为17h，部分药物在体内代谢为葡糖醛酸形式。排泄主要经肾脏，肾功能正常者长期服用无蓄积现象。

适应证

　　对正常人高脂血症、非家族性高脂血症和家族性高脂血症患者都有降脂作用，可降低血浆总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白和载脂蛋白β，对高密度脂蛋白和载脂蛋白A-1有升高作用，可作为第一线降脂药，也可作为其他降脂药物治疗失败时的替代药。疗程越长，原来血脂越高者治疗效果越佳。环丙贝特尚可清除血管壁上的腱性和结节性黄瘤，使冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)危险因素减少。

注意事项

　　1.对血脂轻度增高者可先用作用轻微、副作用小的其他药物治疗，如疗效欠佳时再选用环丙贝特治疗。

　　2.怀孕及哺乳期妇女、严重肝肾功能不全者禁用，儿童慎用。

　　3.用药前先查肝功能，用药后每2周复查1次肝功能，如发现转氨酶上升者立即停用。

不良反应

　　较少，长期应用时可有恶心、呕吐、腹胀、血沉加快、头痛、乏力、皮疹、肝区疼痛、转氨酶上升等，一般不需停药。

用法用量

　　口服，每日1次，每次100mg。

药物的相互作用

　　1.可与考来替泊合用以增加疗效，并降低副作用，特别对升高高密度脂蛋白胆固醇有效。

　　2.环丙贝特能增加抗凝剂作用，故合用环丙贝特和抗凝剂时要减少抗凝剂剂量，并根据凝血酶原时原时间再调整剂量。

中毒与措施

　　环丙贝特(环丙降酯酸)抑制TC在肝脏合成，并活化脂蛋白酯酶活性，使血清中VLDL-C和LDL-C减少，HDL-C升高。主要用于治疗各型高脂蛋白血症，尤其对Ⅱa、Ⅱb、Ⅳ型效果好。常用量口服每次0.lg，l/d。

临床表现

　　一般有头痛、无力、恶心、食欲减低、皮疹等。有时出现血清转氨酶、乳酸脱氢酶及肌酐升高等。

措施

　　环丙贝特中毒的治疗要点为:

　　立即停药，采取保护及对症治疗。