西替利嗪是人体内羟嗪的代谢产物,动物实验证明盐酸西替利嗪为一种外周H1受体拮抗剂,可抑制组胺的传递及作用,还可抑制参与变态反应的血管活性肽及P物质,减少炎症细胞的移动,有效地抑制皮肤变态反应。本品能明显地降低组胺对哮喘病患者所引起的气管过敏反应,降低由特异过敏原引起的变态反应。本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用。
化学名称:本品主要成份为盐来自酸西替利嗪,其化学名为(±)-2-{2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基}乙酸二盐酸盐。
化学360百科结构式:
分子式:C21H25ClN2O3·2HCl
分子量:46讲1.85
本品为白色或类白色片。
治疗季节性或常年性过敏性鼻炎,以及由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。
10mg。
编适细茶件农少成人和12岁及12岁以上儿童:口服,每次10mg)(一片),每日一次。若出现不良反应,可改为早晚各服一次,每次5mg。或遵医嘱。
6~11岁儿童,来自根据症状的严重程度不同,推荐起始剂量为5mg或10mg,每日一次,或遵医嘱。
2~5岁儿童,推荐起始剂量为2.5mg每日一次,最大剂量可增至5mg每日一次,或2.5mg每1360百科2小时1次,或遵医嘱。
每宪 不良反应轻微且为一过性,有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激飞数他交许毛充动、口干及胃肠道不适等。偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。
策创须英木善 对本品过敏者禁用细点。
1.肾功能损害者用量应减半。
2.酒后避免使用。
3.司机、操作机器或高空作业人员慎用。
动物致畸试验显示无致畸作用。妊娠期及哺乳期妇女应慎用。
在6-12岁儿童血浆中半衰期为6小时,在2-6岁儿童中为5小时,所以血浆代谢儿童要高于正常成人。2-12岁儿童用药剂量见【用法用量】,2岁以下儿童用药的安全有效性尚未确证。
儿童在有肝、肾功能损害时,6-11岁用量应减量,6岁以下不推荐使用。
未进行该项实验且无可靠参考文献。
至今尚未发现有与其他药物相互作用的报道,但同时服用镇静药时应慎重。
过量尚无特效拮抗剂,在过量服用的情况下应立即洗胃,采用支持疗法,并长期严密观察病情变化。
药理作用
本品为口服选择性组胺H1受体拮抗制剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制命文直秋许提特作用较小。
毒理研究
遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微养视常文春额七否核试验结果均为阴性。
生殖毒性:
小鼠生育力和一李改复般生殖毒性试验结果提示,西替利嗪经口安约衣色主山轴给药剂量达 64mg/k音怎云践圆损述米规满及g(按体表面积折算,约相当于深专设联其弱夜成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时,对生育力无损伤。
小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和 135mg/kg(够果皇值振白误进影声植按体表面积折算,分别约相当万日斯病于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时,均未见致衣形促职律继往永支畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响,所以只有当确实需要时,才可以在怀孕期间服用本品。
哺乳期小鼠(母鼠)经口给药剂量达 96mg/Kg(按体表面积折算,约相当处结校样紧于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍)时,可引起仔鼠体得增长延迟。它林回答到Beagler犬的研究表明,给药量的大约 3%经乳汁排泄。
致癌性:大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达20mg/kg(表按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍,或儿童临床推荐最大日剂量的10倍)时,未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达16mg/Kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍,或儿童临床推荐最大日剂量的4倍)时,可引起雄性动物良性肿瘤的发生率增加;剂量为4mg/Kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍,或儿童临床推荐最大日剂量)时,未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不明显。
据文献报道,本品吸收快,口服10mg后30~60分钟血药浓度可达峰值,其峰浓度约为257ng/ml,血药浓度时间曲线下的面积为2.87mg/Lh,稳态时分布容积为30~40L,蛋白结合率为93%。本品半衰期为7~10小时,约70%以原形药从尿中排除,约10%从粪便中排除,食物可使本品血药浓度达峰时间延迟1.7小时,血药浓度降低23%。
遮光,密封,在阴凉处(不超过20℃)保存
双铝箔包装,6片/板×1板/盒,6片/板×2板/盒,6片/板×4板/盒.
24个月。
YBH02742004