盐酸洛非西定片开始用量为口服每次0.2mg，每日2次，以后可逐渐增加，每喜剧言载祖云过波课日增加0.2mg到0.4mg，最大可增至每日2.4mg，7~10天之后，再缓慢停药，至少要2至4天。
通用名 盐酸洛非西定片
英文名 LOFEXIDI来自NE HYDROC答宜额声社负奏酒HLORIDE TABLET
360百科 拼音名 YANSUAN L号UOFEIXIDING PIAN
项亲进车术针题轮艺析 药品类别 戒毒药
包装 片烧另脚队顶剂：0.2mg
通用名 盐酸洛非西定
化学名 盐酸洛非西定
英文名 LOFEXIDINE HYDROCHLORIDE
CAS No. 21498-08-8
药理学本品为咪唑啉来自类衍生物。与可乐定算零热的结构和作用相似。选择性激动中枢受体，降低外周交感神经活性，抑制去甲肾上腺素释放，松弛血管平滑肌，产生血压下降作用。阿片类药物之派木能抑制中枢去甲肾上腺素能延非神经原的活性，当戒除阿片360百科药品或毒品时，因突然除去对该神经原的抑制而使其员将秋显易架广系相活动亢进，产生阿片类戒断综合症。本品能对抗这种作用，所以使用本品可使海洛因戒断综合征的强度与持任众续时间。本品无成瘾性。毒理学在大鼠和犬12月的口服毒性研究证明，洛非西定的用量在1mg/kg以下时没发现任何不良反应；3mg/kg是临界毒性剂量，这个剂量相当人治疗剂量的300倍；5.0～25.0mg/kg，相当于人治疗剂量的500～2500倍，出现中度到重度反应。可见这个药物的毒性不大乱行婷微画洋种士月出植，是比较安全的。
其 用14C盐酸洛非西定在人的研究证明，洛非西定口服后吸收完全，Tmax约在2～5小时， Cmax相当于2.6～4.0ng/ml的游离盐基。达到峰浓度后血药浓度呈双相性下降。吸收相t1/2?? 为1.3～3.7小时，消除相t1/2为9～18.3小时。吸收后的药物，原形由尿中排出的平均为12% （5～20%），12小时内可排出48%，48小时内能排出80%，由粪便约排出4%。大部分被肝脏代谢，其板事听乎价步美王孔务沉中主要代谢产物为2,6-二氯酚，并以葡萄糖醛酸的形式排出。约有80～90%的药物与血浆思棉立又里析九轻和肉烈蛋白结合。
用于减轻或解除阿片类药物的场果代损育占戒断综合症。
开始用量为口服每次0.2mg，每日2次，以后可逐渐增加，每日增加0.2mg到0.4mg，最大可构移史办游门增至每日2.4mg，7～10天之后，再缓慢停药，至少要2至4天。
洛非西定口服后主要的不良反应有瞌睡和口、咽及鼻腔干燥，困倦、乏力，此外还可能出现体位性低血压或短暂昏厥，这些反应在减少服药量后可自行消失。
临语却里四吗买云航 凡血压低于90/40mmH找多奏官g或心率低于60次/分时不应使用。对本品过敏者也不能应用。
（1）有下列疾病的患者应当慎用：低血压、脑血管疾病、缺血性心脏病（包括近期的心肌梗死）、心动过缓、肾功不全以及有抑郁病史者。
（2）因本品有中枢抑制作用，可引起瞌睡，服药者不宜驾车或操纵机器，以免发生意外。
（3）本品必须缓慢（至少要2～4天，甚至更长）停药，以免突停发生反跳性血压升高。
孕妇及哺乳期妇女用药 安全性尚未建立。
儿周责位述住沙析容安异童用药 尚不明确。
老年患者用药
因为本品为2受体激动剂，所以不能与受体阻断同时使用，以免发生药理学的拮抗作用。
洛非西定过量产生血压下降、心动矛析少径领作转接过缓。动物试验证明，急性中毒表现瞌睡、共济失调、过度兴奋、甚致晕厥。对药物过量的解毒剂可用受体阻断药，如酚妥拉明或妥拉唑林。
（1）取本品10片，研细，加水10ml，搅拌均匀，超声处理5分钟，使盐酸洛非西定溶解，滤过，将滤液移置分液漏斗中，用浓氨溶液调至碱性，素身注当著全与酒加三氯甲烷20ml，振摇提取；分取提取液；蒸干三氯甲烷，残渣加甲醇1ml溶解，作为供试品溶液弱确利庆设；另取盐酸洛非西定对照品适量，加甲醇溶解，制成每1ml中约含2mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法试验，老置船振益金吸取供试品溶液和对照品溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以无水乙醇-三氯甲烷-浓氨试液（70:5O:2）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视，再喷以稀碘化铋钾试液显色。供试品溶液所显主斑点的颜色与位置应与对照品溶液的主斑点一致。
（2）取点样后剩余的供试品溶液，加水1ml，摇匀，加新制的5%亚硝基铁氰化钠溶液1ml，氢氧化钠试液2ml与碳酸氢钠1g，振摇，溶液即变为紫色，放置后颜色加深。
含量均匀度 取本品1片，研细，用水定量转移至10ml量瓶中；并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照含量测定项下的方法，依法测定含量。应符合规定。
溶出度 取本品，照溶出度测定法，以水150ml为溶出介质，转速为每分钟100转，在每一容器内投入本品2片，依法操作；经60分钟时，取溶液5ml，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取盐酸洛非西定对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.6μg的溶液，作为对照品溶液。
照含量测定项下的方法，依法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定。
照高效液相色谱法测定。色谱条件与系统适用性试验 用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂，0.02mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值为3，2）-乙腈（4:1）为流动相，检测波长为210nm，理论板数按盐酸洛非西定峰计算，不低于1000。测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸洛非西定0.2mg），置10ml量瓶中；加水5ml。超声处理10分钟，使盐酸洛非西定溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸格非西定对照品适量，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml中含0.02mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
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