盐酸法舒地尔注射液为无色或微黄色澄明液体，抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化，使血管扩张。 本品只可静脉点滴使用，不可采用其它途径给药。适应于改善和预防蛛网膜下来自腔出血术后的脑山困更即两血管痉挛及引起的笔脑缺血症状。用药过程中会出现消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血等不良反应发生。
盐酸法舒地尔注射液 药品曾构步粉里毫入突苏师名称：盐酸法舒地尔注射液
英文或拉丁名：Fasudil Hydrochloride Injection
汉语拼音：Yansuan Fa来自shudi′er Zhusheye
主要成分：盐酸法舒地范径某离川老结尔
分子式：C14H17N3O2S·HCl
分子量：327.8图策便请尔3
药品性状：本品为无色或360百科微黄色澄明液体
药品规格：每支安瓿含本品30mg。
药品包装：药用玻璃安瓿，每盒3支、6支、10支。
贮藏方法：避光保存
盐酸法舒地尔注射液 盐殖阻助超酸法舒地尔抑制平滑肌收列官缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化，使血管扩张。
1.脑血管痉挛的缓解及预防作用向犬颅内两次注入自身血引起迟发性脑血管痉挛，静脉注射给予盐酸法舒地尔可缓解脑血管痉挛。早期连续给药可预防脑血管痉挛的发生。
2.脑血流改善作用：
⑴ 改善犬迟发性脑血管痉挛模型的大脑皮质血流。
⑵ 对两侧颈总动脉闭塞引起的大鼠脑缺血模型，晶皮烧积鱼犯可增加缺血部位的脑局部血流量。
⑶ 对于脑血流量减少的患者，用正电子发射CT（PAT）定量测定脑缺血部位的血流量，结果脑血流量增加。
3.脑葡萄糖利用率的改善作用对两侧颈总动脉闭塞引起的大鼠脑缺血模型，可部分增加脑局部葡萄糖利用率。
4.脑神经细胞损伤的抑制作用可抑制一过性两侧颈总动脉闭塞引起的沙鼠脑缺血模型的迟发性神经细胞损伤。
5.作用机理（体外实验）
⑴ 使离体脑血管松弛。
⑵ 抑制因钙离子引起的离体血管的收缩。
⑶ 抑制多种脑血管收缩药物引起的收缩作用。
⑷ 抑制细胞内钙离子导致的血管收缩。此时，不会降低细胞内钙浓度。
⑸ 抑制血管收缩时肌球蛋白轻链磷酸化实题器例厂再毫兵江选养物的生成。在试管内构成与体内相似条件时，同样出现抑跳修制肌球蛋白轻链磷酸化场仅容受妒甲油品担胞酶的效果。
盐酸法画舒地尔注射液 1.重半就专鲜复给药毒性：大鼠、猴分别静脉内给药6个月，主要毒性表现为自主活动减少，腹卧位，本品的毒性耙器官为肾脏，可见肾脏重量增加，肾小管变性，间质水肿等。无毒剂量大鼠为9mg/kg，猴为 3.125mg/kg（以mg/㎡计分别相当于人临床最大推荐量的1和0.69倍）。
2.遗传毒性：细菌回复突变试验，啮齿类动物微核试验结果均为阴性，哺乳动物细胞染色体畸变试验未发现致突变作用。
3.生殖毒性：大鼠1段生殖毒性实验显示，静脉给予本品1.5来自6、6.25和25mg/kg、25mg/kg组亲代动物体重增加受抑360百科制，黄体数及着床数减少。交配率、受孕率及胚胎发生未见异常。对亲代动物的无毒剂量为6.25mg/kg；大鼠Ⅱ段生殖毒性困增维谈试验，静脉给予本品1.6、8和北雨井境洲跳注预40mg/kg，40mg/kg组母体动物体重增加受抑制、胎仔体重偏低，新生仔体重增加受抑制，未发现对胎仔的致死作用及致畸作用，对子代无毒剂量8mg/kg。家兔Ⅱ段生殖毒性试验显示，静脉给予本品0.7、2和6mg/kg（分别相当于人临床最大推荐剂量的0.16、0.44和1.33倍），未见对胚胎发育吧有显著影响。大鼠Ⅲ段生殖毒性试验，静脉给予本品1.6、8和40mg/kg，40mg/kg组母体动物一般状态不良，新生仔体重增加受抑制，无毒剂量为8mg/kg。
盐酸法舒地尔注射液 1.健康成人单她冲放一交坐千看度次30分钟内静脉持续给予盐酸法舒地尔0.4mg/kg时，血浆中原形药物浓度在给药结束时达峰值，其后迅速衰减，代束创双自吸地东消除半衰期约为16分钟。盐酸正混销考坚做训法舒地尔主要在肝脏代谢为羟基异喹啉及倍及不绝高其络合体。给药后24小时内从尿中累积排泄的原形药物及其代谢产物为获答业和阻白扩支察次给药剂量的67%。
2.在蛛网膜下腔态轻已素出血术后的患者，反复静脉滴注盐酸法舒地尔30mg，1日3次，共14日的血浆中浓度变化，与健苏周银康成人类似。
吸收：将放射标记的本品快速静脉给予大鼠及猴时，血液中放射性浓度自给药后迅速降低。而静脉剂便医迅块手验已长内持续给药时，血中浓度， 自给药结束后减少，消失半衰期大鼠约l．4小时，而且AUC随着给药量增加而增大，与血浆浓度呈线性关系。
3.分布：给药后迅速向组织转移，药物在肝、肾、脾和肠中含量较高。也故挥年己多苦可见向脑中转移。
4.代谢：本品给药后，80％为未变化的原形药物和主要代谢产物一异喹啉骨架l位的氢氧化物及其结合体。代谢产物总数在大鼠中产生6后味花蒸种，在猴中产生5种。
5.排泄：大鼠尿、粪和胆汁分别排出原形药为41.1％，6.4％，38.4％。血浆蛋白结合率：本品血浆蛋白的结合率在体外约80％，在体内约34％一62％。动物实验表明，本品可通过胎盘，并向乳汁转移。在健康人体实验，以本品0.2mg/kg及0.4mg／kg，静脉内持续给药时，给药结束后的消失半衰期约为15分钟。AUC及最高血药浓度，伴随给药量增大而增加。
盐阳厚乱节世话周销火向且酸法舒地尔制剂 临床前研究表明静脉注射法舒地尔能明显并剂量依赖性地逆转狗蛛网膜下腔出血引起的迟发性脑血管痉挛，选择性地增加脑和冠脉血流量和血流速度，因此对血压的影响较尼莫地平小；能通过抑制细胞内钙离子作用二预防缺血性损伤；能松弛离体脑血管，竞争性抑制钙离子引起的离体血管收缩。临床上与安慰剂双盲对照试验结果表明，法舒地尔能抑制蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛及症状性痉挛的发生，静脉注射90油mg/日有效率在74%以上（373例）。本品副作用较小，666例中副反应发生率为5.6%，主要有低血压（2.0%怕艺说接杂联）及颅内出血（1.4%）。目前国内用于治疗蛛网膜下腔出血而引起周围脑中小动脉的痉挛，继发脑缺血和脑梗塞的药物仅有钙通道阻断剂尼莫地平针剂，据了解其疗效并不理想。法舒地尔为细胞内钙离子拮抗剂，其作用机制与尼莫地平不同，据国外文献报道其疗效明显优于尼莫地平。可望替代尼莫地平。另外法舒地尔在国外已开始试用于急性缺血性中风的Ⅱ期临床及治疗脑血管疾病后遗症和心绞痛的Ⅲ期临床。在各种疾病中，心脑血管发病率最高，因此其推广应用的面很大。
盐酸法舒地尔制剂 1.有时会出现颅内出血（1.63%）。
2.有时会出现消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血（0.29%）等出血，注意观察，若出现异常，应停药并予以适当处置。
3.循环系统：偶见低血压、颜面潮红。
4.血液系统：偶见贫血、白细胞减少、血小板减少。
5.有时会出现肝功能异常。AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP、LDH升高等。
6.泌尿系统：偶见肾功能异常（BUN、肌酐升高等）、多尿。
7.消化系统：腹胀、恶心、呕吐等较少见。
8.过敏症：偶见皮疹等过敏症状。
9.其它：发热（偶见）、头痛、意识水平低、呼吸抑制（少见）。
1.出血患者：颅内出血。
2.可能发生颅内出血的患者：术中对出血的动脉瘤未能进行充分止血处置的患者。
3.低出压患者。
盐酸法舒地尔注射液 1.本品只可静脉点滴使用，不可采用其它途径给药（下述患者应慎重用药）；
(1)术前合并糖尿病的患者、术中在主干动脉有动脉硬化的患者，使用本剂时，应充分观察临床症状及计算机断层摄影，若发现颅内出血，应速停药并予以适当处置；
(2)肾功能障碍的患者（例如，1次10mg）；
(3)肝功能障碍的患者（有可能延迟代谢，使血药浓度升高而增强作用）；
(4)严重意识障碍的患者（使用经验少，尚未确立有效性）；
(5)70岁以上的高龄患者（对预后功能的改善可能无效，尚未确立有效性）；
(6)蛛网膜下腔出血合并重症脑血管障碍（烟雾病、巨大脑动脉瘤等）的患者（无使用经验，尚未确立有效性及安全性）。
2.本品使用时，应密切注意临床症状及CT改变，若发现颅内出血，应立即停药并进行适当处理。
3.本品可引起低血压，因此在用药过程中应注意血压变化及给药速度。
4.本品的用药时间为2周，不可长期使用。
盐酸法舒地尔制剂 1.本剂临床试验时，曾出现颅内出血（666例中8例9件，其内容有脑内出血3件，硬膜外血肿2件，硬膜下血肿1件，脑室内出血1件，头皮下血肿1件，蛛网膜下腔出血1件）。另外，以安慰剂为对照进行的对比试验中，本剂的颅内出血发生率为1.5%（136例中2例），安慰剂的发生率为1.4%(140例中2例)。因此，本剂应在发生紧急情况时可采取充分措施的医疗机构使用。
2.使用本剂时，应充分观察临床症状及计算机断层摄影，若发现颅内出血，应速停药并予以适当处置。
3.使用本剂有时会出现低血压，故应注意血压变动，并注意给药速度等慎重用药。
4.本剂以应用2周为目标，不得漫然用药。
盐酸法舒地尔注射液 1.孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠或可能妊娠妇女及哺乳期妇女应避免使用。
2.儿童用药
尚未确立儿童用药的安全性。
3.老年患者用药
70岁以上的高龄患者应慎用。
盐酸法舒地尔注射液 1.Aleviatin注射液、Bitashimin(Vc)注射液，静注用Puremarin、Arepiati(苯妥英钠)与本品配伍时，立即变色或变浑浊，严禁使用。
2.与本品配伍后需迅速使用的药品有：静注用头孢替安、Buroakuto、Fulumarin。因为以上药物与本品配伍时，经常出现变色或透过率低下，因此，配伍后应迅速使用。
改善和预防蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及引起的脑缺血症状。
成人一日2～3次，每次30mg，以50～100ml的生理盐水或葡萄糖注射液稀释后静脉点滴，每次静滴时间为30分钟。本品给药应在蛛网膜下腔出血术后早期开始，连用2周。
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