盐酸坦洛新来自缓释片,用于治疗因前列腺增生所致的排尿障碍等症状,如尿频,夜尿增多、排尿360百科困难等。主要用于因前列腺增生所致的排尿障碍等症状,如尿频,夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的的,并非缩小增生腺体,故适用于轻,中度患者及未导致严重排尿障碍者,如已发生严重尿潴留时不应单独服用八望妈含担历继端安本品。
盐酸坦洛新
化学名:5- 某[(2R)-2-[2-[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]氨基]丙基]-双措席宣神报深她离抓2-甲氧基苯磺酰胺单盐酸盐
化学结构式为:
分子式:C20H28N2O5S·HCl
分子量:444.98
本品为白色片
口服推荐剂量为成人0.2mg/d(一片/天),饭后一次服用;来自可根据年龄和症状酌情增减剂量。
常见的副作用有恶心、呕吐、食欲不振等,偶见皮疹。且治疗时有不同程度的头晕、蹒跚感或出现体位性低血压、心动过速等症状。个别病例可因头360百科晕、低血压而不能坚抓与县器计关持用药。长期用药可顺喜另孩万几见AST、ALT和LDH值升高。
对本品轻讲力协翻蒸内开属居有过敏史者及肾功能障碍的患者禁用。
娘精排屋1、出现皮疹等过敏反应应停导块兰标载立春担坚药。 2、体位性低血压者慎用。有体位性低血压史的患者或合用降压药时须注意血压的变化。 3、长期用药应定期检查肝功能。 4、伴有肾功能不全的苦政目含微唱号异接石老年患者勿随意增量。
儿童不推荐使用本品。
1.硝苯地平、阿替洛尔、苯丙脯酯:患者合用硝苯地平、阿替洛尔、苯丙脯酯,无需调整盐酸坦洛新的剂量。2.华法令:盐酸坦洛新和华法令合用尚无试验结果,因此与华法令合用需谨慎。3.地高辛和茶碱:盐酸坦洛新与地高辛或茶碱同时使用不必调整剂量。4.速尿:危输占益兰与速尿合用不必调整剂量。5.西咪替丁:西咪替丁使盐酸坦洛新清除率显著降低,A你还听言史倍历述制培磁UC显著增加,所以与西咪替丁合用应慎重,尤其当剂量大于0.4mg时。
药理作用本品为坦洛新盐酸盐,属肾上腺素α1受体亚型α1A的阻断剂,其对α1受体的亲和力较α2受体强5400-24000倍。由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主住未许粉的农差爱块轻查要为受体α1A,故本品对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌就具有高选择性阻断作用。本品抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍,因此本品可减少服药后发生直立性低血压的机率。本品排可改善排尿障碍,实践证明本品可降低尿道内压曲线中的前列腺部压力,而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线则无影响。毒理研究致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的剂量给药,雌性大鼠以52mg/kg/day的剂步来某高肉树阶县品证量给药,肿瘤的发生没有增加。当雌鼠受试剂量≥5.4mg/kg,乳腺纤维瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌试验中最高剂量盐养控画酸坦洛新产生的系统指征(AUC)3倍于人体最大给药剂量(每天0.8mg)。给雄小鼠127mg/k绍生宣病脱正味比所民左g/day,雌小鼠1.58mg/kg/day的剂量,雄小鼠没有明显的肿瘤发生,雌鼠给予2个最高剂量45和离办钱皮158mg/kg/day2年乳房纤维瘤(P<0.0001),和乳腺癌(P<0.0075)的发生明显增加。在小鼠致癌试验中盐酸坦洛新最大剂量产生系统指征(AUC)是人体接受最大治疗剂量0.8mg/day的8倍。小鼠和大鼠乳腺增生的发生率增加,对于盐酸坦洛新操引起的血浆催乳素过多来说是次要的。盐酸坦洛新是否提高人的催乳素尚不清楚。在啮齿目中发现的调节催乳内分泌腺瘤在人体的情岩日多首程叫秋器石况尚不清楚。致突变盐酸坦洛新致突变性在体外爱默氏相反变化试验中还没有被证实,小鼠淋巴瘤胸腺嘧啶核苷激酶分析,非列表DNA修复接合分析千波位酸和中国的东欧大鼠卵巢细胞话和人体淋巴细胞染色体异常分析,在体内姐妹染色体分析交换和小鼠微核分析并未发现突变作用。生殖毒性以单剂量或300mg/kg/day多剂量的方式给雄性大鼠盐酸坦洛新胶囊,明显降低生育能力的作用。雄性大鼠生育能力下降的机理,可能是滞留在阴道内的精液组成发生变化以及对射精的损害。对生育能力的影响在单剂量给后3天或多剂量给药后4周将翻转而改善。多剂量给药停药后9周内将完全恢复。10和100mg/kg/day盐酸坦洛新胶囊多剂量给药改变雄小鼠生育能力的作用不明显。盐酸坦洛新胶囊对精液的组成和功能的影响没有被证实。对雌性大鼠的研究显示,单剂量或300mg/kg/day多剂量右旋体或消旋体的盐酸坦洛新胶囊明显降低生育能力。在雌性大鼠中单剂量给药后生育能力下降与对受精作用的损害有关。10或100mg/kg/day多剂量消旋体给药没有明显损害雌性大鼠的生育能力。
本品属治疗良性前列腺增生症(BPH)用药,为选择性α1肾上腺素受体阻断剂。其主要作用机理是选择性地阻断前列腺中的α1A肾上腺素受体,松弛前列腺平滑肌,从而改善良性前列腺增生所致的排尿困难等症状。
实验证明,盐酸坦洛新吸收良好,主要分布于肝脏和肾脏,大鼠,犬,连续21天经口给药未见蓄积性。健康成人口服盐酸洛坦新缓释制剂0.1-0.6mg后7-8小时,血药浓度达峰值,Cmax为5.9±1.0ng/ml。Cmax和AUC均与给药剂量成比例上升。药物主要在肝脏代谢,给药后30小时内尿中原型药物排泄率为12%-24%,连续给药尿排泄率不变。
密封保存。