盐酸可乐定片

盐酸可乐定片（Clonidine hydrochloride Tablets），本品为白色片。本品口服后70%~80%吸收，并很快分布到各器官，组织内药物浓度来自比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。长期应用可产生钠潴留。大部分不良沉阻集底反应轻微，并随用但药过程而减轻。生产企业有兰训院意州制药厂、茂名360百科市制药厂、丹阳市药业有限责任公司、常州制药厂有限公司、张家口市云峰制药厂等。

• 英文名称 Clonidine Hydrochloride Tablets
• 是否处方药 处方药
• 剂型 片剂
• 药品类型 化学药品
• 规 75ug

药品简介

　　通用名 盐酸可乐定片

　　英文名 CLONIDINE HYDROCHLORIDE TABLETS

　　拼音名 YANSUAN KELEDING PIAN

　　药品类别 抗高血压药

　　性状 本品为白色片

　　贮藏 遮光、密封保存

主要成分

结构式

　　通用名 盐酸可乐定

　　化学名 [2-(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐

　　拼音名 YANSUAN KELEDING

　　英文名 CLONIDINE HYDROCHLORIDE

　　CAS No. 4205-91-8

来自　　分子式 C9H9Cl2N3·HCl

似种斗阳纪立先材多　　分子量 266.56

　　规 格 75μg

药理毒理

　　药理作用

盐酸可乐定片

　　1. 可乐定是α受体激动剂。

　　2. 可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜来自α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突假早界左思怀怕医松那翻触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经360百科释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位般否性低血压。

　　3. 盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%~20%）减少，而不改变周围血管阻力；45°倾斜时轻度减少车加跳汽留技报起心输出量和周围血管阻期构苦听力。长期治疗后心输出根停娘接量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。

　　4. 临床研究证实可乐问停探切征毛定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。

　　5. 急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长令来坐块视做检话六期使用不引起生长激素水平持续增高。

　　6. 可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其怎因苗这州激永治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。可技渐感及状季限案卷能通过抑制脑内α觉受体活性戒阿片瘾。

　　致癌、致突变及生殖毒性 小鼠服用32至46倍王至河副许肉实笔化人体最大推荐剂量的盐酸可军职据施观植目谓际乐定132周，无致癌事更留走这调顶构夜件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。盐酸可点龙美钟越领乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的属增从掌繁殖能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。

药代动力这学

　　本品口服后简附心劳成70%~80%吸收，并很快分布到各器官，组织内及等富息丰提再药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用，3~5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，作用持续时间6~8小时。消除半衰期为 12.7（6~23）小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率 3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。40%~60%以原形于24 小时内经肾排泄，20%经肝肠循环由胆汁排出。

适应症

　　1. 高血压（不作为第一线用药） 2. 高血压急症。 3.偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿片瘾毒症状。

用法用量

　　1. 降低血压 口服，起始剂量0.1 mg，一日2次；需要时隔2~4天递增，每日0.1~0.2mg。常用维持剂量为0.3~0.9mg/日，分2~4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达0.7mg，然后用维持剂量。

　　2. 绝经期潮热 一次0.025~0.075mg，每日2次。

　　3. 严重痛经 口服 0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。

　　4. 偏头痛 一次 0.025mg，每日2~4次，最多为 0.05mg，每日3次。

　　5. 极量 一次0.6mg，一日2.4mg。

不良反应

　　大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

禁忌症

　　对可乐定过敏者。

注意事项

　　1. 长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。

　　2. 治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现，可持续数天，其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前 4-6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。

　　3. 为保证控制夜间血压，每天末次服药宜在睡前。

　　4. 下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。

　　5. 对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs）实验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出减少。

用药

　　孕妇及哺乳期妇女用药 动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。

　　儿童用药

　　老年患者用药 老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性低血压。

药物相互作用

　　1. 与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。

　　2. 与其他降压药合用可加强降压作用。

　　3. 与β受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞剂，再停可乐定。

　　4. 与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。

　　5. 与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。

药物过量

　　过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常，短暂高血压。低血压时应平卧，抬高床脚，必要时静脉输液，给多巴胺升血压。高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。

鉴别

　　(1) 取本品的细粉适量（约相当于盐酸可乐定0.25mg），加水5ml 使盐酸可乐定溶解，加30％氢氧化钠溶液1ml ，振摇，加乙醚5ml ，振摇，分取乙醚液，俟挥散至约0.5ml 时，取乙醚液1 滴，滴在沾有新制的碱性亚硝基铁氰化钠溶液（取亚硝基铁氰化钠0.2g，加水4ml 与氢氧化钠试液1ml ，混匀）的干燥滤纸上，再加8 ％碳酸氢钠溶液1 滴，即生成紫色斑点。

　　(2) 取本品的细粉适量（约相当于盐酸可乐定0.75mg），加水30ml，振摇使盐酸可乐定溶解，加氢氧化钠试液5ml ，用氯仿20ml提取，离心，分取氯仿层，经无水硫酸钠脱水后，滤过，滤液浓缩至干，加0.01mol/L 盐酸溶液 5ml溶解，照分光光度法测定。在272nm 与279nm 的波长处有最大吸收。

检查

　　含量均匀度 取本品1 片，置具塞试管中，精密加枸橼酸－磷酸氢二钠缓冲液(pH4.0)2ml，密塞，充分振摇30分钟使盐酸可乐定溶解，离心；取上清液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定。

　　其他 应符合片剂项下有关的各项规定。

含量测定

　　对照品溶液的制备 精密称取经105 ℃干燥1 小时的盐酸可乐定对照品45mg，置100ml 量瓶中，加枸橼酸－磷酸－磷酸氢二钠缓冲液（pH4.0 ）适量使溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取10ml，置另一100ml 量瓶中，加枸橼酸－磷酸氢二钠缓冲液（pH4.0 ）稀释至刻度，摇匀，即得。

　　供试品溶液的制备 取本品20片，精密称定，研细，精密称出适量（约相当于盐酸可乐定0.45mg），置具塞锥形瓶中，精密加枸橼酸－磷酸氢二钠缓冲液(pH4.0)10ml ，充分振摇30分钟使盐酸可乐定溶解，滤过，即得。

　　测定法 精密量取对照品溶液与供试品溶液各1ml,分别置具塞试管中，加溴酚蓝溶液[ 取溴酚蓝60mg，加枸橼酸－磷酸氢二钠缓冲液(pH4.0) 适量使溶解并稀释成100ml，必要时滤过]2.5ml，混匀，精密加入氯仿10ml，振摇1 分钟，静置分层后，弃去上层水溶液，氯仿层加无水硫酸钠0.5g，振摇脱水后，照分光光度法，在413nm 的波长处测定吸收度，计算，即得。

生产企业