盐酸乌拉地尔注射液,本品为无色的澄明液体。乌拉地尔算采庆问为苯唑嗪取代的尿嘧吧苏宁念顾够革耐啶,本品具有外周和中枢双重降压作用。本品口服吸收较快4~6小时血药浓度达峰值,在肝内广泛代谢,主要为羟化,产生的对羟基化合物来自(M1)占50%,无生物活性,芳环邻脱甲基化合物(M2)和脲嘧啶环360百科N-去甲基化合物(M3)为微量,有生物活性如原药。使用乌拉地尔后,个别病例可能出现头痛、头晕菜照然、恶心、呕吐、出汗静班经报看、烦躁、乏力、心悸、心概呢律失常、上脸部压迫感或呼吸困难等症状,其原因多为血压降得太快所致,通常在数分钟内即可消失,病人无需停药。血压过度降低,可抬高下肢,补充血容量即可改善。
本品主要成分为:盐酸乌拉地尔
化学名称:6-{3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-丙基]氨基}-1,3-二甲基-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮
化学结构式:
分子式:C20H29N5O府垂音迅或存心希居比3·HCl
分子量:423.别激只武坐八94
辅料名称:1,2-丙二醇,磷酸氢二钠,磷酸二氢钠,注射用水
无色澄明液体。
- 用于治疗高血压危象(如血压急剧升高),重度和极重度高血压以及难治性高血压。
- 用于控制围手术期高血压。
5ml:25mg
每支(5ml)注射液含27.35mg盐酸乌拉地尔(相当于25mg乌拉地尔)。
1.治疗高血压危象、重度和极重度高血压,以及难治性高血压的给药方法:
1)静脉注射
缓慢静注10-50mg乌拉地尔,监测血压变化,降压效果通常在5分钟内显示。若效果不够满意,可重复用药。
2)持续李温速至外材张赶静脉点滴或使用输液泵
威装支触 本品在静脉注射后,为了维持其降压效果,可持续静脉点滴,液体按下述方法配制:
通常将250肉员层mg乌拉地尔(相来自当于10支25mg盐酸乌拉地尔期酸注射液)加入到静脉输液中,如生理盐水、5%或10%的葡萄糖。
如使用输液泵,可将20ml注射液(=100mg乌间用选名军核拉地尔)注入到输液泵中,再将上述液体稀释到胡矛50ml。
静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。
输入速度根据病人的血压酌情调整。初始输入速度可达2mg/min,维持给药速度为9mg/h。富旧送胞王诉令(若将250mg乌拉地尔溶解皮行都压通季在500ml液体中,则1mg乌拉地尔相当于44滴入够某圆单见或2.2ml输入液)。
2.围手术期高血压的给药方法
本品单次、重复静脉注射及长时间静脉日便画含冲至输入均可,亦可在静脉注射后持续静脉输入以维持血压的稳定。
静脉给药时患者应取卧位。
360百科 从毒理学方面考虑治疗时间一般不超过7天。
配伍禁忌
本品不能与碱性液体混合,因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。
使用本品后,病人可能出台上初志章作财现下列不良反应:头痛、高村找动轻势一机界是意头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心率不齐、心动过速或过缓、上胸部压迫感或呼吸困难等症状,其原因多为血压降得太快所致,通常在数分钟内即可消失,一般无须中断治疗。
全激特越被岩祖仅型 过敏反应(如骚痒、皮肤发红、皮疹等)少见。
极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少,但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。
禁用于对本品成份过敏的患者。
主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用(肾透析时的分流除外)。
哺乳期妇女禁用。
下列情况使用本品时需要特别卫另否为补紧师云九磁注意:
- 机械功能障碍引起的心力衰时感充好侵竭,例如大动脉或者二尖瓣狭窄、肺栓塞或者由于心包疾病引起的心功能损害;
- 儿童,因为无相关研究;
- 肝功能障碍患者;
- 中度到重度肾功能不全患者;
- 老年患者;
- 合用西咪替丁的患者(参见【药物相互作用】)
如果本品不是最先使龙洲消独用的降压药,那么在使用本品之前应间隔充分的时间,使先服用的其他降压修府该不经座律取值米药显示效应,必要时应适当减少本品的剂量。
血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。
使用本品疗程一般不超过7天。
已经证实,配制好的溶液化学和物理稳定性为15-殖千25℃时50小时。从微生物学角度来看,配制好的溶液应立即使用。如果不能立即使用,使用者应对贮藏的时间和条件负责。
哺乳期妇女禁用。
对于孕妇,仅在绝对必要的情况下方可使用本品。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性,妊娠期后三个月使用的资料亦很有限。
儿童很少使用本药,目前尚缺乏这方面的资料。
老年患者须谨慎使用降压药,且初始剂量宜小,因为他们对药物的敏感性有时难以估计。
若患者同时使用α受体阻断剂、血管舒张剂或其他抗高血压药物;饮酒或病人存在血容量不足的情况(如腹泻、呕吐),可增强本品的降压作用。同时使用西咪替丁可使本品的血药浓度上升,最高达15%。
由于目前还没有足够的与ACE抑制剂合用的的消息,所以目前暂不推荐这种联合疗法。
药物过量的症状包括:
- 循环系统症状:头晕、直立性低血压、虚脱
- 中枢神经系统症状:疲劳、反应迟钝
药物过量的治疗:
发生严重低血压可抬高下肢,补充血容量。如果无效,可缓慢静脉注射缩血管药物,不断监测血压变化。极少数病例需给予儿茶酚胺(例如肾上腺素0.5-1.0mg,用等渗氯化钠溶液稀释至10ml)。
药理作用
盐酸乌拉地尔具有中枢和外周双重的作用机制。在外周,它可阻断突触后α1受体、抑制儿茶酚胺的缩血管作用,从而降低外周血管阻力和心脏负荷;在中枢,通过兴奋5-羟色胺-1A受体,调节循环中枢的活性,防止因交感反射引起的血压升高及心率加快。
毒理研究
急性毒性研究表明:动物(小鼠、大鼠、兔、狗)应用本品后的LD50与人类每日治疗剂量之比,在静脉注射后为70~180倍;在静脉点滴后为100~840倍;口服给药后为610~870倍。
慢性毒性研究未发现致畸、致癌及致突变作用。
通过对大鼠和小鼠所做的实验表明,本品可提高动物催乳素的水平,刺激乳房组织的生长。但人类使用推荐的治疗剂量后无上述效应。根据药物作用机制的研究,本品不会使人类激素调节异常。
静脉注射乌拉地尔后,在体内分布呈二室模型,分布相半衰期约为35分钟。分布容积0.8(0.6~1.2)L/Kg。血浆清除半衰期2.7(1.8~3.9)小时,蛋白结合率80%。50-70%的乌拉地尔通过肾脏排泄,其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形,其余为代谢物。主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式。
本品应在25℃以下保存。
不要使用过期的药物。药品放在儿童够不到的地方。
安瓿,5支/盒。
24个月
进口药品注册标准:JX20060141