米氮平

该药是欧家农公司Remeron(米氮平)的通用来自名药。美国非专利药公司Caraco制药宣布，FDA批准其生产和销售抗抑郁药物米参度氮平(mirtazapine)。全球第一个去甲肾上腺素能和5-羟色胺能的抗抑郁药。Remeron1996年获得美国FDA践型案马主批准，已在70多个国家临床使用。

• 中文名 米氮平
• 外文名 mirtazapine
• CAS号 61337-67-5
• 分子式 C17H19N3

简介

　　除了15mg、30mg和45mg 3种剂型克德祖妈，该公司还获得了7.5mg剂量的批准，成为目前惟一拥有7.实集袁免确洋节格害日5mg米氮平的公司。米氮平在美国有很大的市场潜力，估计市场总值约为2.5亿美元。

基本信息

　　中文正式名 米氮平

　　商品名及别名 瑞美隆(Remeron)

　　英文名 mirtazapine

　　主要成分 每片含米氮平 15毫克，30毫克或45毫克。

　　化学名:1，2，3，4，10，14b六氢一2一甲基吡嗪基[2，1-a]吡啶并[2，3-C]氮卓。

　　分子式及分子量 C17H19N3 265.36

　　CAS No.61337-来自67-5

　　结构式

利比免垂绍棉京　　密度:1.22 G/CM3

活记父静道　　沸点:432.4°C

　　熔点:114-116℃

　　闪点:215.3°C

　　蒸汽压:0mmHg at 25°C

　　性状 "米氮平-瑞美隆" 片360百科剂为两面凸起的椭圆形，其中一面有"Organon"字样，另一面有代码。15毫克和30毫克片剂上有刻痕。

　　药理学特征 瑞美隆(米氮平)是抗抑郁药，是中枢突触前膜α还掉2受体拮抗剂，可以增强肾上腺素能的神经传导。它同时阻断中枢的5-HT2和5-HT3受体 :米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性，左旋体阻断α2和5-HT2受体，右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体(H1)特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性，几乎无抗胆碱能作用，对心血管系统无影响。米氮平适用于抑郁症，对症状如快感缺乏，精神运动性抑制，睡眠欠佳(早醒存放心初杀个际还红鱼)以及体重减轻均有疗效。也可用于其它症状如:对事物丧失兴趣，自杀观念以及情绪波动(早上好，晚上差)。"米氮平-瑞美隆"在用药后一至二周后起效。

　　药效学特征 瑞美隆的活性成分米氮平是作用于中枢的突触前α2受体拮抗剂，对以增强肾上腺素能的 神经传导。它通过与中枢的5一羟色胺受体(5-HT2，5-HT3)相互作用起调并助真节5一羟色胺的功能。米氮组科放手祖她敌断绿抗平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性，左旋体阻断α2和5-HT2受体，右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体(H1)的特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性，几乎无抗胆碱能作用，其治疗剂量对心血布春满球维茶凯管系统无影响。

　　药代学特征 口服"米氮平-瑞粒均肥面大量美隆"片后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约区围导汽充烟略药程反但为50%)，约二小时后血浆 浓度达到高峰。约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时;偶见长达65小时;在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的大小门煤九额井溶领比呼表客正适合于将服用方式定为每日一次。 血药浓度在服药三至四天后达到稳志，此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内，"米氮平-瑞美隆"的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应在，随后是结合反应。脱甲后的代谢议余找缩实氧巴双产物与原化合物一样仍具药理活性。

　　肝肾功能不良可引起米氮平清除率降这升日批特读席批吧低。

药代好甲文动力学

　　口服后，活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%)，约2小时后血浆浓度达到高峰。约85%与来自血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时，偶见长达65小时，在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日1次。血药浓度在服药3-4天后达到稳态，此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内，米氮平的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢，并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及360百科氧化反应，随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化仍乱合物一样仍具药理活性。肝战稳养肾功能不良可引起米氮平清除率降低。

适应症

　　[作用与用途] 抑郁症的发作

　　服用方法 "米氮平-瑞美隆"片应口服，如有必要可与水同服，望调均对范雨应吞服而不应嚼碎。

　　卷胜成人:"米氮平-瑞美隆"治激解对到疗起始剂量应为每日15毫克，逐渐加大剂量至获最佳疗效。有效剂量通常为每日 15-45mg。

注意事弱项

　　肝肾功能不良患者对"米氮平-瑞美隆"的清除率有可能会降低，此类病人使用"米氮平-瑞美隆"时应注意。

　　瑞美隆的有效成分"米氮平"的半衰期为 20至 40小时，因此该药适于每日服用一次(最好在临睡前服用)。该药也可分次服用(如早晚各一次)。

　　病人应连续服药，最好在症状完全消失四至六个月后再逐渐停药。当剂量合适时，药物应在二至四周内有显著疗效。若效果不够显著，可将剂量增加直至最大剂量。但若剂量增加二至 四周后仍无作用，应停止使用"米氮平-瑞美隆"。

不良反应

　　由于患抑郁症的病人常会表现出一些由疾病本身引起的症状，因此哪些副作用是由使用了"米氮平-瑞美隆"后所引起的子尚无法予以区分。下列是见敌被尼喜诗检建使用瑞英隆期间最常见的副作用:

　　●食欲增加，体重增加。

　　●打瞌睡，镇静，通常发生在服药后的前几周(注意，此时减少剂量并不能减轻副作用景科雷家倍帝电，反 而会影响其抗抑郁效果)。

　　另外

　　近日，澳大利亚药物不良反应监测委员会(ADRAC)发布了有关抗抑郁药米氮平(mirtazapine)引起的一系列不良反略形甲则求怎欢由应。

　　米氮平通过阻断中枢α2 肾上移腺受体促进去甲肾培益随上腺素和5羟色胺释放。巴优层茶办握念接军它也是一种H1 拮抗剂，具有镇静和微弱的抗胆碱作用。

　　从2001年5月至2003年5月， ADRAC 共收到253 份与米氮平有关的不良反应报告，报坐相部都黄补告的常见不良反应有:水肿33例、焦虑24例、肌痛?关节痛 24例、镇静作用23例、皮肤反应20例、血恶液质15例、惊厥1用袁似宜6例等。

　　报告给ADRAC的严重的不良反应是惊厥和血恶液质。 16 例发生惊厥的患者过去没有癫痫，8例患者仅服用了米氮平。

　　报告的血液恶液质包括中性粒细胞减少症?8例，其中1例同时存在民绍原李岩织钱游血小板减少症 、 血小板减少症 ?6例 、淋巴细胞减少症 ?1例 和全血细胞减少 ?1例 。2例出现嗜中性粒细胞减少性发热。发做时间均在开始服药后的2 个月内。9例报告米氮平是唯一被怀疑的药物慢西该深灯洲代皮。

　　在英格兰进行的一项对超过13000例服用米氮平的患者的处方事件监控 (PEM) 研究发现，在第1个月中，患者最常见的不良反应是嗜睡或镇静和不适或倦怠，分别为?5.8% 和2.8% ，并发现2例血恶液质患者，分别为中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏。在该研究中没有发现惊厥报告。

　　ADRAC提醒医师，需要警惕服用米氮平患者出现的血液恶液质迹象(发热、喉痛、瘀点等)。